діазепам

Діазепам - бензодіазепін, що володіє анксиолитическими, седативними, протисудомними і м'язово-релаксантними властивостями. Ймовірно, діазепам найбільш відомий під торговою назвою Valium®.

Показання до застосування

Для чого він використовує

Діазепам - хімічна структура

Діазепам може бути використаний для лікування різних захворювань. Терапевтичні показання можуть змінюватися в залежності від фармацевтичної форми і - отже - обраного способу введення.

Пероральне введення

При пероральному введенні діазепам показаний для лікування:

занепокоєння;
напруга;
Психічні або соматичні прояви, пов'язані з синдромом тривоги;
Безсоння.

Внутрішньовенне або внутрішньом'язове введення

У цьому випадку діазепам показаний для лікування:

Стани агітації;
Стани рухової збудження в параноїдно-галюцинаторних клінічних картинах;
Стани епілептичної хвороби;
Важкі м'язові спазми як центрального, так і периферичного походження;
Правець.

Ректальне введення

Коли діазепам вводять ректально, він показаний для лікування:

судоми;
Фебрильні судоми у дітей;
В якості седативного засобу перед проведенням дослідницьких досліджень і лікування (наприклад, колоноскопія).

попередження

Діазепам слід застосовувати з великою обережністю у пацієнтів, які зловживали алкоголем та / або наркотиками.

Пацієнти, які тривалий час користуються діазепамом, можуть розвивати толерантність. Іншими словами, може спостерігатися зменшення ефектів, індукованих самим діазепамом.

Екстрене обережність слід застосовувати при введенні діазепаму у пацієнтів з кардіореспіраторною недостатністю.

Велика увага також повинна бути приділена прийому препарату у пацієнтів, які страждають печінковими та / або нирковими захворюваннями.

Амбулаторні пацієнти, які отримують парентеральний діазепам, повинні контролюватись принаймні годину після прийому препарату і повинні бути виписані лише у супроводі кого-небудь.

Різке припинення лікування діазепамом викликає симптоми абстиненції, тому рекомендується поступове припинення терапії.

У літніх і ослаблених пацієнтів може знадобитися коригування введеної дози діазепаму.

У пацієнтів похилого віку та у пацієнтів, які одночасно використовують інші заспокійливі засоби, спостерігається підвищений ризик падінь і подальших переломів.

Діазепам може погіршити здатність керувати автомобілем та користуватися машинами. Тому слід уникати цих заходів.

взаємодії

Депресивний ефект центральної нервової системи, індукований діазепамом, збільшується, коли він дається одночасно з:

Алкоголь ;
Антипсихотичні препарати;
Інші гіпнотичні, седативні або анксиолитические препарати;
Антидепресанти ;
Протиепілептичні препарати;
Анестетики ;
Седативні антигістамінні препарати.

Комбінація діазепаму та опіоїдних анальгетиків може сприяти збільшенню ейфорії та психічної залежності.

Активність діазепаму може бути збільшена шляхом одночасного введення лікарських засобів, таких як:

Кетоконазол, ітраконазол та інші протигрибкові препарати з азоловою структурою;
Циметидин і омепразол, лікарські засоби, що використовуються для зниження кислотної секреції шлунка;
Флувоксамін і флуоксетин, антидепресанти, інгібітори зворотного захоплення серотоніну (SSRI);
Ритонавір, індинавір та інші противірусні засоби;
Ізоніазид, протитуберкульозний препарат;
Пероральні контрацептиви ;
Дисульфірам, препарат, що використовується для лікування алкоголізму.

Терапевтична ефективність діазепаму може бути зменшена при одночасному застосуванні лікарських засобів, таких як:

Рифампіцин, антибіотик;
Карбамазепін, фенитоин і фенобарбітал, препарати, що застосовуються при лікуванні епілепсії;
Кортикостероїди .

Одночасне застосування діазепаму і леводопи (препарату, що використовується для лікування хвороби Паркінсона) призводить до зниження ефекту самого леводопи.

Діазепам потенціює ефект кетаміну (анестетика).

Побічні ефекти

Діазепам може викликати багато типів побічних ефектів, хоча не всі пацієнти відчувають їх. Це пов'язано з різною чутливістю, яку кожна людина має до лікарського засобу. Тому не говориться, що всі побічні ефекти відбуваються з однаковою інтенсивністю у кожного пацієнта.

Нижче наведені основні побічні ефекти, які можуть виникнути після лікування діазепамом.

амнезія

Терапія діазепамом може викликати антероградну амнезію.

Розвиток цього типу амнезії зазвичай відбувається через кілька годин після прийому препарату. Тому пацієнти - після прийому діазепаму - повинні мати можливість безперервно спати не менше 8 годин.

Пам'ять може бути порушена, якщо пацієнт прокидається під час максимальної активності препарату.

наркоманія

Діазепам може призвести до розвитку фізичної і психічної залежності. Ризик розвитку залежності прямо пропорційний дозі введеного препарату та тривалості лікування.

Пацієнти, які зловживали алкоголем і наркотиками, піддаються більшому ризику розвитку наркоманії.

Після встановлення фізичної залежності раптове припинення лікування викликає симптоми абстиненції. Ці симптоми:

депресія;
дереалізації;
деперсоналізація;
занепокоєння;
плутанина;
нервозність;
порушена;
дратівливість;
галюцинації;
Епілептичні удари;
Відскік безсоння;
Зміни настрою;
потовиділення;
діарея;
Головний біль;
М'язові болі;
Гіперчутливість і непереносимість звуків (гіперакузіс);
Гіперчутливість до світла і фізичний контакт.

Тому рекомендується поступово припинити лікування.

Психічні розлади

Під час лікування діазепамом можуть виникати так звані парадоксальні симптоми. Ці симптоми:

Неспокій і агітація;
дратівливість;
агресивність;
Anger;
розчарування;
галюцинації;
кошмари;
психоз;
Аномальна поведінка.

Якщо ці симптоми з'являються, лікування діазепамом слід припинити. Парадоксальні реакції відбуваються переважно у літніх і педіатричних пацієнтів.

Крім того, препарат може викликати емоційну бідність, депресію і знижену пильність.

Розлади нервової системи

Терапія діазепамом може викликати сонливість, головний біль, тремтіння, запаморочення, запаморочення, атаксию, дизартрію і порушення моторних навичок.

Шлунково-кишкові розлади

Лікування діазепамом може викликати різні шлунково-кишкові розлади, включаючи нудоту, гіперсалівацію, запор або діарею і сухість у роті.

Розлади зору

Терапія діазепамом може викликати порушення зору, такі як помутніння зору, диплопія (подвійне зір) і ністагм (тобто швидке рух очного яблука, яке викликано спазмом пов'язаних м'язів).

Серцево-судинні розлади

Лікування діазепамом може викликати гіпотензію, серцеву недостатність, зміни серцевого ритму та зупинку серця.

Крім того, коли діазепам вводять ректально, він може викликати депресію в кардіореспіраторі.

Розлади нирок і сечовивідних шляхів

Терапія діазепамом може викликати нетримання сечі або затримку сечі.

Гепатобіліарні порушення

Лікування діазепамом може викликати зміни рівнів ферментів печінки в крові і може сприяти появі жовтяниці.

Розлади шкіри та підшкірної тканини

Терапія діазепамом може викликати висипання на шкірі, висип і свербіж.

Зміна діагностичних тестів

Лікування діазепамом може викликати підвищення рівня лужної фосфатази і трансаміназ у крові.

Патології та стани, пов'язані з місцем введення

Коли внутрішньовенно вводять діазепам, може виникнути наступне:

Подразнення на рівні місця ін'єкції;
Місцеве набухання;
Тромбоз вен;
Флебіт.

Крім того, іноді можуть з'явитися гикавки, і дуже рідко можуть виникати судинні зміни.

Проте, коли діазепам вводять внутрішньом'язово, місцевий біль може виникати в супроводі еритеми на місці ін'єкції.

передозування

Як правило, передозування діазепаму не повинно бути небезпечним для життя пацієнтів, якщо не приймати одночасно інші препарати, які пригнічують центральну нервову систему, ліки або алкоголь.

Симптоми, які можуть виникнути внаслідок передозування:

сонливість;
атаксія;
дизартрія;
ністагм;
арефлексія;
задишка;
гіпотонія;
Кардіореспіраторна депресія;
Кома.

У разі передозування пероральним діазепамом, якщо пацієнт свідомий, потрібно викликати блювоту протягом однієї години після прийому препарату. Якщо пацієнт, з іншого боку, є несвідомим, проводять промивання шлунка. Введення активованого вугілля також може бути корисним.

При необхідності може бути наданий антагоніст бензодіазепіну, флумазеніл .

У будь-якому випадку, якщо ви підозрюєте, що прийняли передозування, вам слід негайно звернутися до лікаря і звернутися в найближчу лікарню.

Механізм дій

Діазепам надає свою дію, стимулюючи ГАМКергічну систему, тобто систему γ-аминообутириновой кислоти, яка є головним гальмівним нейромедіатором мозку.

GABA виконує свої біологічні функції, зв'язуючись зі своїми специфічними рецепторами: GABA-A, GABA-B і GABA-C.

Сайт зв'язування для бензодіазепінів присутній на рецепторі ГАМК-А.

Діазепам - оскільки він являє собою бензодіазепін - зв'язується з цим специфічним ділянкою і активує рецептор, тим самим сприяючи каскаду інгібуючих сигналів, індукованих ГАМК.

Режим використання - дозування

Як згадувалося вище, діазепам доступний для перорального, ректального, внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення.

Для перорального введення діазепам доступний у вигляді таблеток, капсул або пероральних крапель.

Однак для ректального введення вона доступна як розчин.

Дозування діазепаму повинна встановлюватися лікарем на індивідуальній основі. Доза введеного препарату варіюється залежно від типу і тяжкості патології, що підлягає лікуванню, і від обраного шляху введення. У будь-якому випадку тривалість лікування повинна бути якомога коротшою.

Нижче наведені звичайні дози діазепаму.

Пероральне введення

Доза діазепаму, що зазвичай дається у дорослих пацієнтів, становить 2-5 мг один або два рази на день.

У пацієнтів похилого віку звичайна доза препарату становить 2 мг двічі на день.

Дітям дають пероральні краплі. Звичайна доза для дітей до 3 років становить 1-6 мг препарату на добу. У дітей віком від 4 до 12 років доза становить 4-12 мг діазепаму на добу.

У госпіталізованих пацієнтів, які страждають від тривожних станів, звичайна доза діазепаму становить 10-20 мг препарату, що вводиться тричі на день.

Внутрішньом'язове або внутрішньовенне введення

Дози лікарського засобу варіюються відповідно до патології, що підлягає лікуванню:

Стани агітації : звичайна доза становить 10-20 мг діазепаму тричі на день, поки гострі симптоми не зникнуть;
Стани епілептичної хвороби : початкова доза діазепаму становить 10-20 мг внутрішньовенно; наступні дози становлять 20 мг препарату, що вводяться внутрішньовенно або внутрішньом'язово;
М'язові спазми : доза діазепаму, яка зазвичай використовується, становить 10 мг, що вводяться один або два рази внутрішньом'язово;
Правець : звичайна доза діазепаму становить 10 мг внутрішньовенно. Ця дозу здатна скасувати спастическое стан, індуковане правцею протягом періоду близько 8 годин.

Ректальне введення

У дорослих і дітей старше трьох років звичайна доза діазепаму становить 10 мг.

У дітей до трьох років і у літніх і ослаблених пацієнтів звичайна доза діазепаму становить 5 мг.

Вагітність і лактація

Діазепам не слід призначати в першому триместрі вагітності.

Якщо з причин абсолютної необхідності, діазепам вводять протягом останніх періодів вагітності або під час пологів, він може викликати такі побічні ефекти у плода або новонародженого:

Нерівномірність серцевого ритму плода;
переохолодження;
гіпотонія;
Дихальна депресія;
Можливість розвитку фізичної залежності і симптомів абстиненції в післяпологовому періоді.

Оскільки діазепам виводиться з грудним молоком, матері, які приймають препарат, не повинні годувати грудьми.