Voriconazole

Вориконазол є протигрибковим (або протигрибковим) препаратом азольного типу.

Вориконазол - хімічна структура

Вориконазол є аналогом флуконазолу (іншого протигрибкового препарату), але - у порівнянні з останнім - має більш широкий спектр дії.

Показання до застосування

Для чого він використовує

Застосування вориконазолу показано для лікування:

Інвазивний аспергильоз;
Кандідемія у не-нейтропенічних пацієнтів;
Серйозні та інвазивні інфекції, викликані грибами роду Candida, стійкими до флуконазолу;
Серйозні інфекції, викликані грибами родів Scedosporium і Fusarium .

попередження

Перш ніж приймати вориконазол, ви повинні повідомити свого лікаря, якщо ви перебуваєте в будь-якому з наступних станів:

Якщо в минулому відбулися алергічні реакції після прийому інших препаратів азольного типу;
Якщо ви страждаєте від захворювань печінки;
Якщо ви страждаєте від серцевих захворювань, таких як аритмія і продовження інтервалу QT (інтервал часу, необхідний міокарду шлуночків для деполяризації і реполяризації).

Терапія вориконазолом може викликати реакції фоточутливості, тому слід уникати прямого впливу сонця та ультрафіолетових променів.

Крім того, при тривалому застосуванні вориконазолу спостерігається підвищений ризик розвитку раку шкіри.

взаємодії

Слід уникати одночасного застосування вориконазолу та наступних препаратів через можливі побічні ефекти:

Терфенадин і астемізол, антигістамінні препарати;
Цизаприд, лікарський засіб, здатний підвищувати моторику шлунково-кишкового тракту;
Пімозид, антипсихотик;
Хінідин, антиаритмічний;
Рифампіцин і рифабутин, антибіотичні препарати;
Ефавіренц і ритонавір, противірусні засоби, що використовуються при лікуванні ВІЛ;
Карбамазепін, фенитоин і фенобарбітал, препарати, що застосовуються при лікуванні епілепсії;
Алкалоїди ерготів (такі як ерготамін і дигідроерготамін), препарати, що застосовуються для лікування мігрені;
Сиролімус, імуносупресивний препарат;
Звіробій (або звіробій), лікарська рослина з антидепресантними властивостями.

Крім того, вам слід повідомити лікаря, якщо ви приймаєте будь-який з наступних препаратів, тому що - якщо вам потрібно розпочати супутню терапію вориконазолом - вам може знадобитися коригувати звичайні дози ліків

Варфарин та інші антикоагулянти;
Циклоспорин, такролімус та інші імуносупресивні препарати;
Пероральні гіпоглікемічні засоби ;
Статини, що застосовуються проти високого холестерину;
Бензодіазепіни ;
Омепразол ;
Вінкристин і вінбластин, протипухлинні препарати;
Індінавір та інші препарати, що застосовуються для лікування ВІЛ;
Метадон ;
Фентаніл та інші опіоїдні анальгетики;
Ібупрофен, диклофенак та інші НПЗП;
Флуконазол, інший протигрибковий.

У будь-якому випадку, все одно доцільно повідомити свого лікаря, якщо ви приймаєте - або нещодавно - будь-який вид медикаментів, включаючи лікарські засоби без рецепта і трав'яні та / або гомеопатичні продукти.

Побічні ефекти

Вориконазол може викликати різні побічні ефекти, хоча не всі пацієнти відчувають їх. Це залежить від різної чутливості, яку кожна людина має до препарату. Тому не говориться, що небажані ефекти відбуваються все з однаковою інтенсивністю в кожній людині.

Нижче перераховані деякі побічні ефекти, які можуть виникнути під час терапії вориконазолом.

Розлади шкіри та підшкірної тканини

Лікування вориконазолом може викликати:

Шкірні висипання;
сверблячка;
Випадання волосся;
Системний червоний вовчак;
Рак шкіри.

Гепатобіліарні порушення

Терапія вориконазолом може викликати розширення печінки і сприяти виникненню печінкової недостатності, жовтяниці та каменів жовчного міхура.

Шлунково-кишкові розлади

Лікування вориконазолом може викликати:

панкреатит;
Запалення дванадцятипалої кишки;
Запалення очеревини;
нудота;
блювота;
діарея;
Біль у шлунку;
запор;
Нетравлення.

Патології центральної нервової системи

Терапія вориконазолом може викликати:

сонливість;
запаморочення;
поштовхи;
Пальці і голки;
Мимовільні м'язові рухи;
судоми;
Паркинсоноподібні симптоми;
Проблеми координації та балансу;
Зміни в сенсі смаку;
Зменшена чутливість до дотику;
Набряк мозку.

Психічні розлади

Лікування вориконазолом може призвести до:

плутанина;
агітація;
занепокоєння;
депресія;
галюцинації;
Розлади сну.

Серцево-судинні розлади

Під час терапії вориконазолом може відбутися:

аритмія;
гіпотонія;
Запалення вени;
Утворення тромбів;
Непритомність.

Розлади крові та лімфатичної системи

Лікування вориконазолом може призвести до:

Знижується кількість еритроцитів у крові;
Зниження кількості певних типів лейкоцитів у крові;
Зниження кількості тромбоцитів у крові.

Розлади метаболізму та харчування

Терапія вориконазолом може викликати зниження рівня цукру в крові, натрію і калію. Крім того, препарат може викликати підвищення рівня холестерину і сечовини в крові.

Інші побічні ефекти

Інші побічні ефекти, які можуть виникнути під час лікування вориконазолом:

Алергічні реакції, навіть серйозні, у чутливих суб'єктів;
Грипоподібні симптоми;
Розлади зору та слуху;
Труднощі дихання;
Зниження активності наднирників;
Підвищена або зменшена активність щитовидної залози;
Збільшення лімфатичних залоз;
Запалення нирок і протеїнурії;
Запалення тканин, що оточують кістки;
Запалення суглобів.

передозування

Якщо ви підозрюєте, що вживали передозування вориконазолу, ви повинні негайно повідомити про це свого лікаря або звернутися до найближчої лікарні.

Механізм дій

Вориконазол проявляє свою фунгіцидну дію, перешкоджаючи синтезу ергостеролу.

Ергостерол являє собою стерол, що міститься в плазматичній мембрані грибкових клітин.

Вориконазол інгібує один з ключових ферментів у синтезі згаданого ергостеролу: 14α-деметилази.

Інгібуючи 14α-деметилазу, попередники ергостеролу починають накопичуватися в клітині грибів. Коли вони досягають занадто високих клітинних концентрацій, ці попередники стають токсичними для однієї клітини, і, крім того, вони викликають зміни в проникності клітинної мембрани і зміни функціонування білків, що містяться в ній. Таким чином, грибкова клітина засуджується до певної смерті.

Режим використання - дозування

Вориконазол доступний для перорального введення у вигляді таблеток і порошку для пероральної суспензії, а також для внутрішньовенного введення у вигляді порошку для розчину для внутрішньовенної інфузії.

Нижче наведені деякі показання щодо доз вориконазолу, які зазвичай використовуються в терапії.

У будь-якому випадку - якщо вважається необхідним - лікар може вирішити змінити кількість лікарського засобу, що підлягає введенню, і тривалість лікування.

Пероральне введення

У дорослих і людей похилого віку доза вориконазолу, яка зазвичай використовується перорально, становить 100-400 мг препарату двічі на день. Кількість препарату залежить від маси тіла пацієнта.

У дітей віком від 2 до 12 років і у підлітків від 12 до 14 років з масою тіла менше 50 кг звичайна доза препарату становить 9 мг / кг маси тіла, що приймається двічі на день.

У підлітків у віці від 12 до 14 років з масою тіла понад 50 кг і у підлітків старше 14 років доза воріконазолу, яка звичайно вводиться, становить 200-400 мг, що приймається двічі на день.

Внутрішньовенне введення

У дорослих дози вориконазолу, які зазвичай вводяться внутрішньовенно, становлять 4-6 мг / кг маси тіла двічі на день.

У дітей доза звичайного вориконазолу варіюється від 4 до 9 мг / кг маси тіла, що приймається двічі на день. Кількість вориконазолу, що вводиться, варіюється залежно від віку і маси тіла дитини.

Вагітність і лактація

Вориконазол не слід застосовувати у вагітних жінок та матерів, які годують грудьми, якщо лікар вважає це абсолютно необхідним.

Крім того, жінки дітородного віку повинні приймати відповідні протизаплідні засоби протягом всього терміну лікування вориконазолом, щоб уникнути виникнення можливих вагітностей.