антибіотики

Що таке антибіотики?

Антибіотики - це речовини, оброблені живими організмами або вироблені в лабораторії, здатні визначати загибель бактерій або запобігати їх росту.

Антибіограма: кожен диск просочений іншим антибіотиком; де відсутня темна гало, означає, що антибіотик ефективний при вбиванні бактерії, поширеної в культуральному середовищі.

РІЗНИЦЯ МІЖ АНТИБІОТИКАМИ ТА ХІМОТЕРАПІЯМИ

Обидва є антибактеріальними препаратами. Різниця, спочатку, ґрунтувалася на тому, що хіміотерапевтичні препарати є синтетичними препаратами, а антибіотики мають природне походження; останні походять, наприклад, від метаболізму грибів (цвілі) або від певних бактерій (стрептоміцетів).

Антибіотики являють собою постійно розвивається фармацевтичну категорію, тому багато природних молекул хімічно модифіковані для отримання нових препаратів, які називаються напівсинтезом.

Функціональна класифікація

Залежно від впливу на мікроорганізм антибактеріальні засоби поділяються на:

• БАКТЕРІОСТАТИЧНІ АНТИБІОТИКИ: блокують ріст бактерії, полегшуючи її усунення організмом.

• АКТИБІОТИЧНІ БАКТЕРИЦИДИ: які визначають загибель бактерії.

Багато разів бактеріостатична або бактерицидна активність залежить від дози прийому.

На основі спектра дій ми говоримо про:

• АНТИБІОТИКИ З широким діапазоном: активні проти грампозитивних і грамнегативних бактерій.
• АНТИБІОТИКИ З ОБМЕЖЕНОЮ СПЕКТОМ: вони діють тільки на певні бактерії.

Синергізм і антагонізм

• КОНЦЕПЦІЯ СИНЕРГІЗМУ: два антибіотики збільшують свою активність, коли вони використовуються разом; насправді вони діють на двох різних цілях. Перший, наприклад, інгібує синтез білка, в той час як останній інгібує нуклеїнові кислоти.
• КОНЦЕПЦІЯ АНТАГОНІЗМУ: активність двох антибіотиків впливає один на одного, коли вони обидва діють на одну і ту ж біологічну мету.

Комбінації декількох антибіотиків можуть бути використані для лікування полімікробних інфекцій, для запобігання появи резистентних мікроорганізмів або для досягнення синергічного ефекту. Наприклад, мульти-терапія використовується в лікуванні СНІДу і для мікроорганізмів, які мають часті мутації.

хіміотерапія

Це препарати, які діють як антиметаболіти і конкурують за субстратом з ферментом, який каталізує певну реакцію.

СУЛЬФАМІДИ : вони діють шляхом інгібування синтезу фолатів, незамінних субстратів для утворення нуклеотидів і амінокислот. Чоловік бере на себе фолати через дієту, а бактерії синтезують їх з прекурсорів (тому що бактеріальна стінка непроникна для цих речовин). Завдяки цьому припущенню сульфанілікони є токсичними для бактерії, але не для людей. Єдиним мікробом, що вислизає від дії цих антибіотиків, є кишковий ентерокок, який здатний поглинати фолієву кислоту з кишкового кілограма.

Сульфонаміди мають структуру, подібну до пара-амінобензойної кислоти (субстрат, необхідний для бактеріального синтезу фолатів) і конкурують з нею для відносного ферменту (до якого вони зв'язуються секвеструванням).

ТРИМЕТОПРИМ : надзвичайно поширена хіміотерапія. Він пригнічує бактеріальну продукцію фолатів, але в ряді біохімічних стадій, які призводять до їх синтезу, він діє на іншому рівні порівняно з сульфаніламидами.

CHINOLONS : хіміотерапія, отримана з налидиксовой кислоти. Вони діють шляхом інгібування топоізомерази II; цей білок, також відомий як гіраза, утворений 2 субодиницями, A і B, які дозволяють розмотування і перемотування бактеріальної ДНК. Підрозділ А розрізає ДНК на специфічні ділянки, а В діє в так званій негативній спіралізації (обмотка ДНК). Хінолони діють шляхом інгібування субодиниці А гірази і з нею реплікації бактеріальної ДНК ( новобиацин є активним на субодиниці В і тому може мати синергічну дію з хінолонами).

Категорії антибіотиків

Антибіотики можна виділити на основі їх біологічної мішені, отже, від здатності:

• інгібують синтез клітинної стінки (пеніциліни та цефалоспорини)
• порушення ліпідної структури клітинної стінки (поліміксинів)
• інгібують синтез білка, діючи на незначну субодиницю (30s) рибосоми (наприклад, тетрациклін і аміноглікозиди, включаючи гентаміцин) або на основну (50s), таку як хлорамфенікол і макроліди.
• інгібують синтез нуклеїнових кислот, діючи на дублювання ДНК (новобиоцин) або на його транскрипцію в РНК (рифаміцини).