загальність
Ко-тримоксазол є нічим іншим, як асоціацією сульфаметоксазолу (сульфонаміду) і триметоприму (іншого антибактеріального засобу) у фіксованому співвідношенні 5: 1.
Швидше за все, ця асоціація активних інгредієнтів найбільш відома під торговою назвою Bactrim®.
Сульфаметоксазол - хімічна структура
Триметоприм - хімічна структура
На відміну від окремих активних інгредієнтів, які володіють бактеріостатичною активністю (тобто вони здатні інгібувати бактеріальний ріст), їх асоціація дозволяє отримати бактерицидну дію (тобто, коли вони використовуються разом, вони здатні знищувати бактеріальні клітини),
Ко-тримоксазол доступний у фармацевтичних композиціях, придатних для введення як перорально, так і парентерально.
Показання до застосування
Для чого він використовує
Використання ко-тримоксазолу показано для лікування:
- Інфекції дихальних шляхів (пероральне введення);
- Інфекції травної системи (пероральне введення);
- Інфекції нирок і сечовивідних шляхів (пероральне введення);
- Інфекції статевого апарату (пероральне введення);
- Пневмонія, викликана Pneumocystis carinii або іншими опортуністичними інфекціями у пацієнтів з імунодефіцитом (парентеральне введення).
попередження
Якщо під час лікування ко-тримоксазолом - будь-який тип алергічної реакції, необхідно припинити терапію препаратом і негайно звернутися до лікаря.
Велика обережність повинна використовуватися при використанні ко-тримоксазолу у пацієнтів, які страждають печінковими та / або нирковими захворюваннями, у пацієнтів, які страждають від дефіциту фолатів і у пацієнтів, які страждають важкими алергіями.
Протягом періоду лікування котримоксазолом - особливо якщо тривали тривалий час - добре проводити регулярні перевірки функції печінки і нирок, а також криза крові.
Багато обережності слід застосовувати при введенні котримоксазолу у пацієнтів, які вже отримують антикоагулянтну терапію.
Ко-тримоксазол не слід застосовувати для лікування інфекцій, викликаних β-гемолітичним стрептококом групи А.
взаємодії
Супутнє введення котримоксазолу та амантадину (препарату, що використовується при лікуванні хвороби Паркінсона) може викликати появу токсичного делірію.
Супутнє введення котримоксазолу і дофетиліду (потужного антиаритмічного засобу) протипоказано. Це пояснюється тим, що ко-тримоксазол може збільшувати активність дофетиліду, викликаючи при цьому серйозні зміни серцевого ритму.
Одночасне введення котримоксазолу та індометацину може викликати підвищення концентрації сульфаметоксазолу в плазмі.
У будь-якому випадку, завжди корисно повідомити лікаря, якщо ви приймаєте - або нещодавно приймали - будь-які препарати, включаючи лікарські засоби без рецепта і трав'яні та / або гомеопатичні продукти.
Побічні ефекти
Ко-тримоксазол може викликати різні типи побічних ефектів, хоча не всі пацієнти виявляють їх. Тип побічних ефектів і інтенсивність, з якою вони виникають, залежать від різної чутливості, яку кожна людина має до препарату.
Основні побічні ефекти, які можуть виникнути під час терапії котримоксазолом, наведені нижче.
Розлади крові та лімфатичної системи
Лікування ко-тримоксазолом може викликати:
- Лейкопенія, тобто зменшення кількості лейкоцитів у крові, що призводить до підвищеної сприйнятливості до скорочення інфекцій;
- Тромбоцитопения, або зменшення кількості тромбоцитів у крові, що призводить до підвищеного ризику виникнення аномальних кровотеч і / або кровотеч;
- Агранулоцитоз, тобто зменшення кількості гранулоцитів у крові;
- Апластична анемія;
- Гемолітична анемія;
- Мегалобластная анемія;
- Гіпопротромбінемія, розлад крові, що характеризується дефіцитом протромбіну з послідовними дефектами кровотечі;
- Метгемоглобінемія.
Алергічні реакції
Ко-тримоксазол може викликати алергічні реакції у чутливих осіб. Ці реакції можуть відбуватися з:
- лихоманка;
- Набряк Квінке;
- кропив'янка;
- Ексфоліативний дерматит;
- Синдром DRESS (лікарська висипка з еозинофілією та системними симптомами);
- Інтерстиціальна пневмонія;
- Хвороба сироватки;
- Анафілактичні реакції.
Шлунково-кишкові розлади
Терапія котримоксазолом може викликати нудоту, блювоту, діарею, біль у животі, глосит, стоматит, псевдомембранозний коліт та гострий панкреатит.
Розлади нервової системи
Лікування ко-тримоксазолом може викликати:
- невропатія;
- увеїт;
- атаксія;
- запаморочення;
- Головний біль;
- астенія;
- Судоми.
Психічні розлади
Терапія котримоксазолом може викликати галюцинації та безсоння.
Гепатобіліарні порушення
Під час лікування ко-тримоксазолом може спостерігатися підвищення рівня трансаміназ і білірубіну в крові. Крім того, препарат може сприяти виникненню гепатиту, некрозу печінки, холестазу і жовтяниці.
Розлади шкіри та підшкірної тканини
Терапія котримоксазолом може викликати:
- Реакції фотосенсибілізації;
- Мультиформна еритема;
- Фіолетовий і пурпурний з Henoch-SchÃlenlein;
- Синдром Стівенса-Джонсона;
- Токсичний епідермальний некроліз.
Розлади нирок і сечовивідних шляхів
Лікування ко-тримоксазолом може викликати:
- Зниження функції нирок;
- Інтерстиціальний нефрит;
- Підвищена азотемія, альбумінурія і рівні креатиніну;
- гематурія;
- Кристаллурией.
Інші побічні ефекти
Інші побічні ефекти, які можуть виникнути під час терапії ко-тримоксазолом:
- Гіперкаліємія, яка може бути дуже небезпечною;
- Суперінфекції з резистентними бактеріями або грибами;
- Дзвін у вухах;
- артралгія;
- міалгія;
- рабдоміоліз;
- Флебіт або венозний біль (коли ко-тримоксазол вводять парентерально).
передозування
У разі передозування ко-тримоксазолу вони можуть відбуватися:
- кристаллурией;
- Олігурія або анурія;
- Нудота або блювота;
- діарея;
- запаморочення;
- Головний біль.
У разі передозування, промивання шлунка, гемодіалізу та адекватного прийому рідини може бути корисним для прискорення усунення надлишкового ліки від нирок.
Якщо підозрюється передозування ко-тримоксазолу, необхідно негайно повідомити лікаря або звернутися в найближчу лікарню.
Механізм дій
Як зазначалося вище, котримоксазол складається з комбінації сульфаметоксазолу і триметоприму.
Обидва ці антибактеріальні засоби заважають синтезу тетрагідрофолієвої кислоти, важливого проміжного продукту для синтезу пуринових і піримідинових основ, які потім становлять бактеріальну ДНК.
Більш докладно, сульфаметоксазол конкурентно інгібує один з ферментів, що беруть участь у перших стадіях синтезу тетрагідрофолієвої кислоти: дигідроптероат синтетази.
Триметоприм, з іншого боку, здатний інгібувати фермент, який бере участь в останньому етапі вищезгаданого синтезу, дигідрофолат редуктази.
Таким чином, ми зв'язуємо ці два антибактеріальні засоби, тому ми спостерігаємо послідовний блок двох фундаментальних пасажів того ж метаболічного шляху, таким чином, бактеріям дуже важко вижити.
Режим використання - дозування
Ко-тримоксазол доступний для перорального введення (у вигляді таблеток, розчинних таблеток і пероральної суспензії) і для внутрішньовенного введення (у вигляді концентрату для розчину для інфузії).
Дозування котрімоксазолу та спосіб введення препарату повинні бути встановлені лікарем, залежно від типу та тяжкості інфекції, що підлягає лікуванню.
Вагітність і лактація
Застосування котримоксазолу у вагітних та матерів, які годують груддю, протипоказане.
Протипоказання
Застосування котримоксазолу протипоказано у наступних випадках:
- У пацієнтів з відомою гіперчутливістю до сульфаметоксазолу та / або триметоприму;
- У пацієнтів з відомою гіперчутливістю до інших сульфаніламідів;
- У дітей віком до двох місяців;
- У пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
- У хворих вже на терапію дофетилидом;
- Під час вагітності;
- Під час грудного вигодовування.
