Нітрогліцерин як лікарський засіб

загальність

Нітрогліцерин - також відомий як тринітрогліцерин або гліцерил тринітрат - активний інгредієнт, що належить до групи органічних нітратів. З хімічної точки зору, нітрогліцерин є гліцериновим азотним триестером.

Цей активний інгредієнт використовується в терапії для лікування різних захворювань серця і для лікування болю, викликаної хронічними анальними тріщинами. Нітрогліцерин доступний у вигляді різних фармацевтичних складів, придатних для різних шляхів введення (трансдермальний, сублінгвальний, внутрішньовенний, ректальний). Рішення використовувати фармацевтичну форму, а не іншу, залежить від лікаря і суттєво змінюється відповідно до патології, яку необхідно лікувати.

цікавість

Нітрогліцерин є дуже нестабільним і вибухонебезпечним хімічним з'єднанням. Він був відкритий італійським хіміком і доктором Асканіо Собреро в 1846 році. Здатність вибухати легко завдяки швидкому нагріванню і праймуванню означала, що ця молекула була використана для виробництва численних вибухових речовин, включаючи динаміт.

Однак у фармацевтичних композиціях розведення нітрогліцерину різними типами допоміжних речовин усуває цю проблему нестабільності, яка призводить до того, що з'єднання є вибухонебезпечним. Тому лікарські засоби, що містять цей активний інгредієнт, можна використовувати безпечно.

Терапевтичні показання

Для чого використовується нітрогліцерин

Терапевтичні показання нітрогліцерину можуть змінюватися в залежності від фармацевтичної форми, в якій він знаходиться, отже, в залежності від шляху введення, через який приймається лікарський засіб.

Докладніше, застосування нітрогліцерину показано в наступних випадках:

Профілактичне лікування стенокардії як при монотерапії, так і в комбінації з іншими антиангінальними препаратами (трансдермальний пластир і сублінгвальний спрей);
Лікування криз стенокардії (сублінгвальний спрей, таблетки і розчин для інфузії);
Гостра лівошлуночкова недостатність, незалежно від інфаркту міокарда (розчин для інфузії);
Гіпертонічний криз (розчин для інфузії);
Гострий набряк легенів і легеневий попередній набряк (розчин для інфузії);
Лікування болю, викликаного анальними тріщинами (ректальна мазь).

попередження

Що потрібно знати перед прийомом нітрогліцерину

Застосування нітрогліцерину має відбуватися тільки під суворим наглядом лікаря.

Нітрогліцерин слід застосовувати дуже обережно в присутності:

Ниркова недостатність;
Важка печінкова недостатність;
гіпотиреоз;
переохолодження;
Стани недоїдання;
Травма голови;
Церебральне кровотеча.

Оскільки прийом нітрогліцерину може викликати гіпотензію і сильні головні болі, ідеальна доза для кожного пацієнта повинна бути досягнута поступово. Більш того, оскільки нітрогліцерин може викликати зниження артеріального тиску навіть при низьких дозах, добре уникнути різких змін положення після прийому (наприклад, уникнути різкого переходу з положення сидячи в положення стоячи).

Нітрогліцерин також слід застосовувати з обережністю у суб'єктів з алергією до інших нітропохідних, оскільки відомі випадки перехресної толерантності .

Прийом нітрогліцерину може викликати побічні ефекти, які можуть знизити здатність реагувати, отже, водіння транспортних засобів і використання машин не рекомендується, особливо під час першого періоду терапії.

Фармакологічні взаємодії

Які препарати і які продукти або напої можуть заважати діяльності нітрогліцерину?

Супутнє застосування нітрогліцерину та наступних препаратів може збільшити гіпотензивний ефект нітрогліцерину:

Трициклічні антидепресанти;
Лікарські засоби, що використовуються при лікуванні еректильної дисфункції (інгібітори фосфодіестерази типу 5);
антигіпертензивний;
діуретики;
транквілізатори;
Інші нітропохідні.

Крім того, у зв'язку з можливими взаємодіями з лікарськими засобами необхідно повідомити лікаря, якщо ви приймаєте будь-який з наступних препаратів:

ацетилцистеїн;
гепарин;
алтеплази;
дигідроерготамін;
Ацетилсаліцилова кислота та інші НПЗЗ (нестероїдні протизапальні засоби).

Проте, рекомендується повідомити лікаря, якщо ви приймаєте - або нещодавно приймали - ліки або речовини будь-якого виду, включаючи лікарські засоби без рецепта, продукти рослинного походження та продукти рослинного походження.

Нарешті, під час терапії нітрогліцерином необхідно мінімізувати або навіть краще усунути споживання алкоголю .

Побічні ефекти

Які небажані ефекти можуть викликати нітрогліцерин?

Як і всі препарати, нітрогліцерин може викликати кілька побічних ефектів, хоча не всі пацієнти відчувають їх. Тип і інтенсивність, з якою можуть виникати небажані ефекти, насправді змінюються від індивідуума до індивідуума в залежності від типу фармацевтичної форми та способу застосування, що застосовується, залежно від дози препарату і чутливості кожної людини. до того ж активного інгредієнта.

Однак основні побічні ефекти, які можуть виникнути під час терапії нітрогліцерином, описані нижче.

Розлади нервової системи

Споживання нітрогліцерину може викликати сильний головний біль, запаморочення, сонливість і психічну плутанину.

Серцево-судинні розлади

Нітрогліцерин може викликати серцево-судинні розлади, такі як:

Гіпотензія і ортостатична гіпотензія;
Рефлекторна тахікардія;
серцебиття;
непритомність;
Гарячі спалахи;
Парадоксальна брадикардія.

Шлунково-кишкові розлади

Прийом нітрогліцерину може сприяти появі нудоти, блювоти і печії (однак останній побічний ефект зустрічається рідко).

У разі ректального введення може також виникати діарея.

Шкірні та підшкірні порушення

Після введення нітрогліцерину може статися наступне:

Висипання на шкірі;
еритема;
Горіння і подразнення на місці застосування або ін'єкції (в цілому, ці вторинні ефекти відбуваються тільки тоді, коли використовуються трансдермальні пластирі, інфузійний розчин або ректальна мазь).

Інші побічні ефекти

Інші побічні ефекти, які можуть виникнути під час терапії нітрогліцерином:

Навіть важкі алергічні реакції;
Відчуття слабкості;
Розмитість зору;
Акцентированное потовиділення;
ціаноз;
Метгемоглобінемія.

передозування

Прийом надмірно високих доз нітрогліцерину може призвести до таких симптомів, як:

Сильне зниження артеріального тиску;
серцебиття;
Рефлекторна тахікардія;
нудота;
блювота;
Почервоніння шкіри;
Холодні поти;
Стійкий і пульсуючий головний біль;
запаморочення;
Порушення зору;
Збільшення внутрішньочерепного тиску;
судоми;
Колапс (синкоп);
Зупинка серця;
Метгемоглобінемія.

Нарешті, у найсерйозніших випадках передозування може також виникнути смерть.

Отже, враховуючи серйозність симптоматики, у разі підозри або встановленої передозування нітрогліцерину, введення препарату необхідно негайно припинити (видалити пластир, припинити вливання і т.д.) і необхідно негайно звернутися до лікаря і медичної допомоги. Тому пацієнту необхідно піддавати всім відповідним лікуванням, щоб протидіяти тяжким симптомам, викликаним передозуванням.

Механізм дій

Як працює нітрогліцерин?

Нітрогліцерин є активним інгредієнтом з судинорозширювальною дією, тому він здатний розслаблювати гладкі м'язи судин . Це відбувається тому, що після введення нітрогліцерину вивільняється оксид азоту ( NO ), потужний вазодилататор, який також виробляється організмом на рівні ендотелію.

Зокрема, вплив венозної дилатації нітрогліцерину переважає над артеріальним, що сприяє зменшенню попереднього навантаження на серце. Крім того, активний інгредієнт також індукує незначне зниження резистентності коронарних і периферичних артеріол.

Всі ці ефекти означають, що існує економія в роботі серця і зменшення споживання кисню міокардом.

Завдяки цьому механізм дії, таким чином, нітрогліцерин здатний протидіяти і запобігати настання нападу стенокардії.

Аналогічно, коли нітрогліцерин вводять на рівні ректально, вазодилатація відбувається з подальшим розслабленням внутрішнього анального сфінктера і зменшенням болю, пов'язаного з анальними тріщинами.

Спосіб застосування і доз

Як згадувалося, нітрогліцерин доступний в різних фармацевтичних формах, які можна вводити різними шляхами і які можна використовувати для лікування різних розладів і захворювань.

Трансдермальні пластирі

Трансдермальні пластирі на основі нітрогліцерину використовуються для профілактики стенокардії. Вони доступні в наступних дозах: 2, 5 мг / 24 години; 5 мг / 24 години; 10 мг / 24 години; 15 мг / 24 години.

Зазвичай терапія починається з застосування трансдермального пластиру, що містить 2, 5-5 мг нітрогліцерину, який необхідно замінити через 24 години. Після цього терапевтичну дозу можна збільшити до максимум 10-15 мг нітрогліцерину на добу.

Зверніть увагу

Щоб уникнути появи тахіфілаксії (короткочасної толерантності), пластири на основі нітрогліцерину повинні залишатися нанесеними на шкіру максимум 12-16 годин, щоб мати "вільний" інтервал часу щонайменше 8- 12 годин ( періодичне введення ). Після цього може бути застосований новий патч, доки пройшло 24 години з моменту попереднього застосування. Проте доцільно дотримуватися вказівок лікаря та повідомлень на упаковці лікарського засобу, що буде використовуватися.

Пластир слід наносити переважно на груди і ніколи не на кінці рук або ніг, на пошкоджену або роздратовану шкіру і на рубці. У будь-якому випадку, для отримання додаткової інформації щодо застосування та правильного застосування трансдермальних пластирів, що містять нітрогліцерин, див. Інформаційний буклет лікарського засобу, призначений лікарем.

Сублінгвальний спрей

Нітрогліцерин у вигляді сублінгвального спрею застосовують переважно для короткочасного профілактичного лікування стенокардії і для лікування судомних нападок стенокардії.

Щоб запобігти нападу стенокардії, рекомендована доза становить 300 мікрограмів нітрогліцерину, що приймається принаймні за 2-3 хвилини до обставини, що може сприяти появі нападу, наприклад, велике фізичне зусилля, сильна зміна температура і т.д. (щоб дізнатися більше про умови, які можуть сприяти появі нападу, зверніться за порадою до лікаря).

Для лікування стенокардії рекомендується вводити 300 мкг нітрогліцерину. У випадку, якщо криза не вирішиться сама, доцільно повторювати прийом один або два рази з інтервалом приблизно 2-3 хвилини.

Звичайно, оскільки це сублінгвальний аерозоль, ліки повинні бути розподілені під язиком. Однак, також у цьому випадку, для отримання додаткової інформації про правильне використання сублінгвального спрею на основі нітрогліцерину, див. Читання вказівки про лікарський препарат, призначений лікарем.

таблетки

Таблетки нітрогліцерину використовують для лікування гострої стенокардії. Зазвичай ці таблетки містять 300 мікрограмів діючої речовини.

У разі гострого нападу рекомендована доза становить одну таблетку. Це треба розбивати зубами, а потім розплавляти під язиком.

Якщо напад продовжується, ми рекомендуємо приймати іншу таблетку через кілька хвилин.

Розчин для вливання

Нітрогліцерин можна вводити парентерально при лікуванні судомних приступів стенокардії, при лікуванні гострої лівошлуночкової недостатності після або після гострого інфаркту міокарда, при лікуванні гострого набряку легенів і легеневого попереднього набряку і в разі кризи гіпертонічна.

Дозування повинна бути встановлена лікарем на індивідуальній основі для кожного пацієнта. Однак дозування становить 0, 5-6 мг / год для введення безперервною внутрішньовенною інфузією.

Ректальна помада

Нітрогліцерин у вигляді ректальної мазі використовується для лікування болю, індукованого анальними тріщинами.

У цих випадках рекомендована доза нітрогліцерину становить близько 1, 5 мг нітрогліцерину. Мазь необхідно наносити пальцем в анальний канал кожні 12 годин. Для отримання додаткової інформації про те, як його застосувати, зверніться за порадою до лікаря і уважно прочитайте вставку для ліків, які вона призначена.

Вагітність і лактація

Чи можна застосовувати нітрогліцерин під час вагітності та лактації?

Оскільки немає достовірних досліджень, які б могли визначити безпечне застосування нітрогліцерину у вагітних або годуючих жінок, застосування препарату в цій категорії пацієнтів, як правило, протипоказано.

Однак рішення про введення нітрогліцерину вагітним жінкам і матерям, що годують груддю, вирішується виключно і виключно лікарем.

Протипоказання

При використанні нітрогліцерину не слід

Застосування нітрогліцерину протипоказано у наступних випадках:

Відома гіперчутливість до самого нітрогліцерину або до інших нітратів;
Гостра порушення кровообігу;
При наявності вираженої гіпотонії (максимальний тиск менше 90 мм рт.ст.);
Важка анемія;
Токсичний набряк легенів;
Травма голови;
Важка гіповолемія (зменшення обсягу циркулюючої крові);
Високий внутрішньочерепний та / або внутрішньоочний тиск;
При наявності оклюзійної гіпертрофічної кардіоміопатії;
У разі стенозу аорти, мітрального стенозу або констриктивного перикардиту;
У разі одночасного прийому силденафілу або інших лікарських засобів, що застосовуються при лікуванні еректильної дисфункції;
Під час вагітності;
Під час грудного вигодовування.