Alprazolam

Альпразолам є бензодіазепіном з анксиолитическим дією. Швидше за все, він найбільш відомий під торговою назвою Xanax®.

Альпразолам - хімічна структура

Показання до застосування

Для чого він використовує

Застосування альпразоламу показано для лікування:

занепокоєння;
Напруженість та інші соматичні або психічні прояви, пов'язані з синдромом тривоги;
Напади паніки, з або без агорафобії.

попередження

Тривалість лікування альпразоламом повинна бути якомога коротшою.

Необхідно застосовувати надзвичайну обережність при введенні альпразоламу у пацієнтів, які мають анамнез зловживання алкоголем та / або наркотиками.

У літніх і ослаблених пацієнтів слід використовувати мінімальну ефективну дозу лікарського засобу, щоб уникнути надмірної седації або появи атаксії.

Пацієнти з кардіореспіраторною недостатністю повинні проходити регулярні обстеження протягом тривалого часу терапії альпразоламом через пригнічення дихання, яке може викликати лікарський засіб.

Alprazolam не слід використовувати самостійно для лікування тривоги, пов'язаної з депресією, оскільки - в цій категорії пацієнтів - суїцидальні ідеї і поведінка можуть погіршитися. Тому ці пацієнти повинні перебувати під суворим контролем.

У пацієнтів з депресією застосування альпразоламу може призвести до виникнення манії або гіпоманії.

Alprazolam не слід застосовувати у пацієнтів з психомоторними труднощами, у пацієнтів, які страждають ендогенною депресією, біполярним розладом або психотичними симптомами.

Після несподіваного припинення терапії при нападах альпразоламу може виникнути поступ, тому рекомендується поступове припинення терапії, особливо у тих пацієнтів, які вже мали епілепсію.

Після зниження дози прийому альпразоламу можуть виникати симптоми абстиненції, тому рекомендується поступове зниження дози.

Необхідно проявляти обережність при введенні альпразоламу у пацієнтів з порушенням функції печінки та / або нирок.

Після багаторазового використання і протягом тривалого періоду часу може розвинутися толерантність до апразоламу. Тобто гіпнотичні ефекти, викликані препаратом, можуть бути знижені.

Альпразолам може погіршити здатність до керування автомобілем або роботою з машинами, тому цих заходів слід уникати.

Застосування альпразоламу у дітей та підлітків у віці до 18 років не рекомендується.

взаємодії

Ефект альпразоламу збільшується при одночасному прийомі алкоголю .

Одночасне застосування альпразоламу та наступних препаратів може збільшити депресивну дію на центральну нервову систему, індуковане самим альпразоламом:

Антипсихотичні препарати;
Гіпнотичні, седативні або анксіолітичні препарати;
Антидепресанти ;
Опіоїдні анальгетики ;
Анестетичні препарати;
Протиепілептичні препарати;
Седативні антигістамінні препарати.

Одночасне застосування альпразоламу та наступних препаратів може підвищити концентрацію самої альпразоламу в плазмі:

Азольні протигрибкові препарати, такі як - наприклад - кетоконазол, ітраконазол, позаконазол і вориконазол ;
Противірусні препарати інгібіторів протеази, такі як - наприклад - ритонавір ;
Макролідні антибіотики, такі як - наприклад - еритроміцин, кларитроміцин і телітроміцин ;
Антидепресанти, такі як нефазодон, флувоксамін і флуоксетин ;
Циметидин, препарат, що використовується для зниження кислотної секреції шлунка;
Пропоксифен, опіоїдний анальгетик;
Пероральні контрацептиви .

Асоціації з цими препаратами слід уникати або, однак, проводити з особливою обережністю. Можливо, необхідно вводити дозу альпразоламу.

Не рекомендується одночасне застосування альпразоламу та дилтіазему (блокатора кальцієвих каналів, що використовується для лікування серцево-судинних захворювань).

Alprazolam може збільшити плазмову концентрацію дигоксину (препарат, що використовується для збільшення сили серцевого скорочення), тому пацієнтів на цих двох препаратів слід контролювати для виявлення будь-яких побічних ефектів, обумовлених дигоксином.

Супутнє і тривале застосування альпразоламу та звіробою (рослина з антидепресантними властивостями) може знизити терапевтичну ефективність альпразоламу.

Одночасне застосування альпразоламу та клозапіну (антипсихотика) підвищує ризик дихального та / або зупинки серця.

У будь-якому випадку необхідно повідомити свого лікаря, якщо ви приймаєте - або нещодавно приймали - будь-які препарати, в тому числі безрецептурні препарати і трав'яні та / або гомеопатичні продукти.

Побічні ефекти

Alprazolam може викликати багато несприятливих ефектів, але не всі пацієнти відчувають їх. Це залежить від різної чутливості, яку кожна людина має до препарату.

Основні побічні ефекти, які можуть виникнути під час лікування альпразоламом, наведені нижче.

наркоманія

Лікування альпразоламом може призвести до розвитку фізичної та психічної залежності. Ризик розвитку залежності прямо пропорційний дозі введеного препарату та тривалості лікування.

Пацієнти з історією зловживання алкоголем та / або наркотиками піддаються більшому ризику розвитку наркоманії.

Після встановлення фізичної залежності раптове припинення лікування викликає симптоми абстиненції. Ці симптоми:

депресія;
дереалізації;
деперсоналізація;
занепокоєння;
плутанина;
нервозність;
порушена;
дратівливість;
галюцинації;
Епілептичні удари;
Відскік безсоння;
Зміни настрою;
потовиділення;
діарея;
Головний біль;
М'язові болі;
Гіперчутливість і непереносимість звуків (гіперакузіс);
Гіперчутливість до світла і фізичний контакт.

Тому рекомендується поступово припинити лікування.

Безсоння або тривога відскоку

При зупинці лікування альпразоламом може виникнути тривога від безсоння або відскоку. Тобто симптоми, які змушували вживати необхідний препарат (тривога і безсоння), знову з'являються в ускладненій формі. Симптоми відскоку можуть супроводжуватися перепадами настрою і неспокою.

Ризик розвитку цих симптомів більший, коли лікування раптово припиняється, тому переривання терапії має відбуватися поступово.

Психічні розлади

Під час терапії альпразолом можуть виникати так звані парадоксальні симптоми. Ці симптоми:

агітація;
занепокоєння;
агресивність;
лють;
Порушення сну;
кошмари;
безсоння;
Напади паніки
нервозність;
дратівливість;
галюцинації;
Депресивний стан;
Аномальні думки;
Вороже поведінка.

Крім того, альпразолам може викликати плутанину, дезорієнтацію, зниження або посилення лібідо, психомоторну гіперактивність, ейфорію, манію або гіпоманію.

Розлади нервової системи

Лікування альпразоламом може викликати:

седативний;
сонливість;
млявість;
атаксія;
запаморочення;
Головний біль;
поштовхи;
Погіршення пам'яті і рівноваги;
запаморочення;
Порушення координації та уваги;
Зміни в сенсі смаку;
Зміни ходи;
судоми;
Частковий епілептичний доступ.

Антероградна амнезія

Терапія альпразоламом може викликати антероградну амнезію.

Розвиток цього типу амнезії зазвичай відбувається після годин прийому препарату. Тому пацієнти повинні мати можливість безперервно спати протягом принаймні 8 годин після прийому препарату.

Пам'ять може бути порушена, якщо пацієнт прокидається під час максимальної активності препарату.

Серцево-судинні розлади

Лікування альпразоламом може викликати серцебиття і припливи.

Шлунково-кишкові розлади

Під час терапії альпразоламом може виникнути біль у животі, нудота, блювота, діарея або запор, сухість у роті, біль у шлунку та некротичний ентероколіт.

Дихальні розлади

Лікування альпразоламом може викликати респіраторні проблеми і задушення.

Гепатобіліарні порушення

Терапія альпразоламом може викликати порушення функції печінки, підвищити концентрацію білірубіну в крові і сприяти виникненню гепатиту і жовтяниці.

Розлади шкіри та підшкірної тканини

Під час лікування альпразоламом можуть виникати дерматити, висипання на шкірі, свербіж, підвищена пітливість і реакції фотосенсибілізації.

Кістково-м'язові розлади

Під час терапії альпразоламом може виникнути м'язова слабкість, міалгія, біль в кінцівках, артралгія і судоми.

Розлади репродуктивної системи

Лікування альпразоламом може викликати сексуальну дисфункцію, нерегулярні менструації, еректильну дисфункцію та порушення еякуляції.

Інші побічні ефекти

Інші побічні ефекти, що можуть виникнути під час терапії альпразоламом:

Гіперпролактинемія (підвищення концентрації гормону пролактину в крові);
Розмивання зору;
Підвищений внутрішньоочний тиск;
Шум у вухах, тобто слуховий розлад, що характеризується сприйняттям шурхіття, дзижчання, свистування тощо;
Набряк Квінке;
Втрата апетиту;
Збільшення або зменшення маси тіла;
втома;
слабкість;
сповільнювати;
Біль у грудях;
Синдром грипу;
Почуття спраги;
Відчуття стороннього тіла.

передозування

Симптоми, які можуть виникнути після передозування альпразоламу:

млявість;
нудоту;
Психічна плутанина;
сонливість;
дизартрія;
Зміни в координації;
атаксія;
гіпотонія;
гіпотонія;
Дихальна депресія;
Кома.

Деякі випадки смерті були повідомлені після прийому передозування альпразоламу, самостійно або в поєднанні з алкоголем.

У разі передозування альпразоламу - якщо пацієнт свідомо - повинна бути викликана блювота протягом години після прийому препарату. Якщо пацієнт, з іншого боку, є несвідомим, проводять промивання шлунка.

Якщо - після промивання шлунка - не відзначається поліпшення, введення активованого вугілля може бути корисним.

Флумазеніл, антагоніст бензодіазепіну, також може бути використаний для лікування передозування альпразоламу.

Однак - у разі передозування - дихання пацієнтів, артеріальний тиск і частоту серцевих скорочень необхідно постійно контролювати.

У будь-якому випадку, якщо ви підозрюєте, що прийняли передозування, вам слід негайно звернутися до лікаря і звернутися в найближчу лікарню.

Механізм дій

Альпразолам є бензодіазепіном і - як такий - він проявляє свою анксіолітичну дію шляхом посилення ГАМКергічного сигналу, тобто сигналу γ-амінобутірової кислоти (ГАМК).

ГАМК є головним інгібуючим нейромедіатором мозку і виконує свої біологічні функції шляхом зв'язування зі своїми специфічними рецепторами: ГАМК-А, ГАМК-В і ГАМК-С.

Рецептор GABA-A має специфічний сайт зв'язування для бензодіазепінів. Альпразолам зв'язується з цим сайтом шляхом активації рецептора. Таким чином, він сприяє каскаду інгібуючих сигналів, індукованих ГАМК, таким чином надаючи анксіолітичну дію.

Режим використання - дозування

Alprazolam доступний для перорального введення у вигляді таблеток і оральних крапель.

Дозування препарату повинна бути встановлена лікарем на індивідуальній основі, залежно від типу і тяжкості захворювання, що підлягає лікуванню, і відповідно до відповіді пацієнта на терапію.

У будь-якому випадку лікування має бути якомога коротшим.

Дози препарату, які звичайно даються, наведені нижче.

Тривожні розлади

Звичайна початкова доза альпразоламу становить 0, 25-0, 50 мг препарату тричі на день.

Дозу можна збільшити до максимум 4 мг альпразоламу на добу.

Тривалість лікування не повинна перевищувати 8-12 тижнів, включаючи період поступового переривання терапії. У будь-якому випадку лікар може вирішити продовжити лікування після максимального періоду.

У пацієнтів похилого віку, у пацієнтів з важкими захворюваннями печінки і у ослаблених пацієнтів, дозу алпразоламу, що вводиться зазвичай, становить 0, 25 мг препарату два або три рази на день.

Напади паніки, з або без агорафобії

Початкова доза алпразоламу, що вводиться зазвичай, становить 0, 5-1 мг препарату, що приймається ввечері перед сном, протягом одного або двох днів. Після цього дозу слід коригувати на основі відповіді на терапію кожним пацієнтом.