OLMETEC ® Олмесартан медоксоміл

OLMETEC ® - лікарський засіб на основі медоксомілу Olmesartan

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Антигіпертензивні препарати - антагоністи ангіотензину II

Показання до діїМеханізм дослідження та клінічна ефективність Застосування і дозування інструкціїПереваги Вагітність і лактаціяІнтерактивніконтролікиНебачеві ефекти \ t

Показання до застосування OLMETEC ® Олмесартан медоксоміл

OLMETEC ® показаний при лікуванні есенціальної артеріальної гіпертензії, при монотерапії або при інших антигіпертензивних препаратах при низькій реактивності.

Механізм дії OLMETEC ® Олмесартан медоксоміл

Олмесартан медоксоміл, активний інгредієнт OLMETEC ®, є про-лікарським засобом для перорального введення. Прибутий на рівні кишечника, він значною мірою гідролізується в активній формі, олмесартан, і поглинається, досягаючи максимальних концентрацій у плазмі приблизно через дві години після прийому. На рівні плазми можна спостерігати кількість, що дорівнює приблизно 25, 6% прийнятої дози, що показує відносно низьку біодоступність. Як і інші активні інгредієнти тієї ж фармацевтичної категорії, олмесартан діє шляхом протидії біологічному ефекту ангіотензину II через стабільний і високоафінний зв'язок з його рецептором AT1. Цей механізм призводить до збільшення плазмових рівнів ангионезин I і II, у зниженні рівня сироваткового альдостерону і в судинорозширювальному дії, що гарантує зниження артеріального тиску протягом 24 годин від його припущення, що стабілізує - оптимізація навколо - другий тиждень терапії.

Після його дії, як правило, приблизно через 15 годин, олмесартан усувається інтактним переважно через кал і невеликою частиною з сечею.

Проведені дослідження і клінічна ефективність

1 ОЛМЕСАРТАН МЕДОКСОМІЛ НА СЕРЦЕВО-СУДИННОМУ ЗДОРОВ'Я

Відомо, що ангіотензин II виробляє - в патологічних станах - гіперактивацію рецепторів AT1, що призводить до низки подій, які призводять як до збільшення артеріального тиску, так і до важливого провоспалительного судинного ушкодження, яке виявляє у пацієнта з ризиком серцево-судинних аварій. Олмесартан медоксоміл, крім того, що добре переноситься і ефективний у індукції зниження артеріального тиску, також виявився корисним для захисту судин від запального інсульту, зменшення діаметра атеросклеротичних бляшок і збільшення кількості попередників ендотеліальних клітин, ймовірно через механізми, безпосередньо не пов'язані зі зниженням тиску.

2. БЕЗПЕКА МЕДОКСОМІЛУ ОЛМЕСАРТАНУ У ГІПЕРТЕЗНИХ ХВОРИХ

J Hypertens. 2010 Nov; 28 (11): 2342-50.

Основне застосування олмесартану медоксоміл залишається важкою гіпертензією. Більшість терапевтичних стратегій передбачає комбінування цього активного інгредієнта з іншими антигіпертензивними препаратами, які діють на інші метаболічні шляхи. Дане дослідження не тільки оцінює ефективність терапії для зниження артеріального тиску у пацієнтів з гіпертонічною хворобою, але й їх відповідності та безпечності лікування. На додаток до середнього зниження систолічного артеріального тиску близько 17 мм рт.ст. і діастолічного тиску 10 мм рт.ст., результати показують чудову переносимість препарату з дуже рідкісними і клінічно незначними побічними ефектами.

3. ЕФЕКТИВНІСТЬ МЕДОКСОМІЛУ ОЛМЕСАРТАНУ У КОМБІНАЦІЇ В ЛІКУВАННІ ГІПЕРТЕНЗІЇ \ t

Дослідження, що розглядається, являє собою лише один приклад багатьох досліджень, що містяться в літературі, які показують ефективність комбінації олмесартан медоксоміл та інших антигіпертензивних препаратів, у підвищенні рівнів тиску пацієнтів, які страждають гіпертонією. Наприклад, у цьому дослідженні, проведеному приблизно на 1017 пацієнтах - з систолічним і діастолічним артеріальним тиском, що становили в середньому більше 140/90 мм рт.ст. - комбінована восьмитижнева комбінована терапія з олмесартаном медоксомілом / амлодипіном гарантувала середнє зниження приблизно на 17 мм рт. 10 для діастолічного.

Спосіб застосування і дозування

OLMETEC ® 10/20/40 мг таблетки олмесартану медоксомілу: при лікуванні есенціальної артеріальної гіпертензії початкова доза повинна становити 10 мг на добу, взяті незалежно від їжі. У разі зниженого ефекту і завжди під суворим медичним наглядом дозу можна збільшити до 40 мг / добу. У деяких випадках, щоб уникнути занадто великого збільшення дози, інші антигіпертензивні препарати, такі як гідрохлортіазид, можуть бути пов'язані з OLMETEC ®. У будь-якому випадку, терапевтичний протокол обов'язково повинен бути описаний лікарем після ретельної оцінки стану здоров'я пацієнта, враховуючи, що в деяких категоріях ризику, як і у осіб з порушенням функції печінки та нирок, максимальні дозволені дози нижче, ніж до зазначених раніше.

У будь-якому випадку, перш ніж приймати OLMETEC ® Olmesartan medoxomil - ПОРЯДКУВАННЯ ТА КОНТРОЛЬ ВЛАСНОГО ЛІКАРА НЕОБХІДНИ.

Попередження OLMETEC ® Олмесартан медоксоміл

У разі порушення функції нирок і м'якої функції печінки доцільно постійно контролювати плазмові рівні електролітів, таких як натрій і калій, і креатиніну до і під час терапії OLMETEC ®. Як очікувалося, в цих випадках дози повинні бути переглянуті, особливо в максимальній дозі.

У разі важких захворювань нирок або печінки застосування цього препарату не рекомендується.

Крім того, дегідратація (часто у літніх пацієнтів), патології шлунково-кишкового тракту, ниркова недостатність, цукровий діабет та одночасне застосування калійзберігаючих сечогінних препаратів можуть - разом з введенням OLMETEC ® - підвищити ризик гіперкаліємії з можливими наслідками. заставу також серйозного суб'єкта.

Особливу увагу слід приділяти пацієнтам, які страждають від патологій - таких як стеноз ниркової артерії і важка застійна серцева недостатність - у яких судинний тонус сильно залежить від ренін-ангіотензинової системи, тому введення цього препарату може викликати гіповолемічні кризи.

Як і інші антагоністи ангіонезин II, терапевтичні ефекти OLMETEC ®, як видається, зменшуються у чорношкірих пацієнтів, ймовірно, через низький рівень реніну.

Наявність лактози в якості допоміжної речовини може викликати побічні реакції різного ступеня у пацієнтів з нетерпимістю до цього цукру або галактози, які страждають ферментативними дефіцитами або проблемами мальабсорбції.

Нарешті, навіть якщо немає доказів, що безпосередньо корелює із застосуванням олмесартану з порушенням нормальних навичок водіння і застосуванням техніки, слід враховувати, що деякі побічні ефекти, пов'язані з антигіпертензивною терапією, такі як запаморочення і сонливість, можуть знизити нормальну здатність перцептивного і реактивного стану пацієнта.

ВАГІТНІСТЬ І ВИХРАННЯ

Застосування OLMETEC ® протягом усього періоду вагітності строго не рекомендується, враховуючи наявність досліджень, що показують тератогенний ефект, індукований антагоністами ангіотензину II, також враховуючи гемодинамічні ефекти, які може визначити антигіпертензивний препарат (зниження перфузії). фетальна кров, гіпотензія плода, олігогідрамній), що спричиняє підвищений ризик аномалій і затримок нормального розвитку плода.

Таке ж показання можна продовжити до періоду грудного вигодовування, враховуючи наявність досліджень (хоча і на лабораторних тваринах), які показують, як олмесартан секретується в грудне молоко.

взаємодії

OLMETEC ® його активний інгредієнт може взаємодіяти з наступними препаратами:

Калійзберігаючі діуретики та добавки калію, що призводять до гіперкаліємії;
Антигіпертензивні препарати з посиленням гіпотензивної ефективності; ця характеристика, якщо вона добре модульована, може бути використана в терапевтичних цілях, але якщо вона погано управляється, вона може збільшити ризик гіпотензивних криз;
Нестероїдні протизапальні препарати, які, змінюючи нормальний електролітний баланс, можуть підвищити ризик порушення функції нирок;
Літій, враховуючи фармакокінетичні зміни, може підвищити його цитотоксичність.

Протипоказання OLMETEC ® Олмесартан медоксоміл

OLMETEC ® протипоказаний при підвищеній чутливості до одного з його компонентів і метаболітів, у разі обструкції жовчних шляхів, вираженої печінкової та ниркової недостатності, а також під час вагітності та лактації.

Небажані ефекти - Побічні ефекти

Різні клінічні випробування показують хорошу переносимість препарату, з клінічно малорелевантними і перехідними побічними реакціями. Серед найбільш скаргованих симптомів - запаморочення, м'язові спазми, міалгія, кашель і шлунково-кишкові симптоми.

Однак необхідно пам'ятати, що, хоча дуже рідко, деякі клінічно важливіші побічні реакції можуть бути реалізовані в окремих категоріях пацієнтів, які перебувають у групі ризику, або у випадку лікарських взаємодій, і визначають гіперкалімію, ниркову недостатність, зміни функції печінки та тромбоцитопенії.

Препарат OLMETEC ®, як видається, добре переноситься і випадки гіперчутливості зустрічаються рідко, які виникають головним чином при шлунково-кишкових і шкірних симптомах.