Релістор - бромид метилналтрексона

Що таке Relistor?

Relistor - це лікарський засіб, що містить діючу речовину бромид метилналтрексон. Він доступний у вигляді розчину для ін'єкцій, що містить 12 мг броміду метилналтрексона в 0, 6 мл.

Для чого використовується Relistor?

Relistor застосовується для лікування запорів, викликаних опіоїдами (знеболюючі засоби, пов'язані з морфіном), у важкохворих дорослих пацієнтів, які отримують паліативну допомогу (лікування симптомів захворювання, не спрямованих на його вирішення), якщо відповідь на звичайні проносні засоби недостатньо.

Ліки можна отримати лише за рецептом.

Як використовується Relistor?

Релістор вводиться ін'єкцією під шкіру один раз на два дні. Доза залежить від ваги пацієнта і повинна бути зменшена при наявності серйозних проблем з нирками. Препарат не рекомендується застосовувати для пацієнтів з важкими порушеннями нирок, що піддаються діалізу або важким порушенням функції печінки. Пацієнт може вводити один раз після відповідної підготовки.

Як працює Relistor?

Опіоїди полегшують біль шляхом зв'язування з "опіоїдними рецепторами" в мозку і спинному мозку. Ці рецептори також зустрічаються в кишечнику. Коли опіоїди зв'язуються з рецепторами в кишечнику, моторика кишечника зменшується і це викликає запори.

Активна речовина в Relistor, метилналтрексон-бромід, є антагоністом му опіоїдних рецепторів. Це означає, що він блокує певний тип опіоїдного рецептора, "му опіоїдний рецептор". Бромід метилналтрексона походить від налтрексону, відомого речовини, що використовується для блокування дії опіоїдів. У порівнянні з налтрексоном, бромид метилналтрексона має більш низьку здатність проникати в мозок; це означає, що він блокує опіоїдні рецептори mu в кишечнику, але не в головному мозку. Блокуючи ці рецептори, Relistor зменшує опіоїд-індукований запор, не заважаючи їхній знеболюючій дії.

Як вивчався Relistor?

Ефекти Relistor були вперше випробувані на експериментальних моделях перед вивченням у людей.

Релістор був предметом двох основних досліджень із загальною кількістю 288 пацієнтів з поширеним захворюванням та запорами, викликаними опіоїдами. Обидва дослідження порівняли ефективність Relistor з ефективністю плацебо (фіктивного лікування) для стимулювання евакуації. Основним показником ефективності в обох дослідженнях було число пацієнтів, які евакуйовані протягом чотирьох годин після першого введення. Друге дослідження також досліджувало кількість пацієнтів, які евакуйовані принаймні двічі протягом чотирьох годин після перших чотирьох прийомів.

Яку користь відзначила Relistor під час досліджень?

Relistor був більш ефективним, ніж плацебо, у стимулюванні евакуації. У двох дослідженнях, які розглядалися разом, 55% пацієнтів, які приймали Relistor, евакуйовані протягом чотирьох годин після першої ін'єкції (91 з 165), у порівнянні з 15% пацієнтів, які отримували плацебо (18 з 123).

У другому дослідженні 52% пацієнтів, які приймали Релістор, евакуювали принаймні двічі протягом чотирьох годин після перших чотирьох прийомів (32 з 62), порівняно з 8% пацієнтів, які отримували плацебо (6 з 71).

Який ризик пов'язаний з Relistor?

Найбільш поширені побічні ефекти, пов'язані з Relistor (тобто спостерігаються у більш ніж 1 пацієнта з 10), - це біль у животі (біль у животі), нудота, метеоризм (кишковий повітря) і діарея. Повний список всіх побічних ефектів, про які повідомляли у Relistor, див.

Релістор не слід застосовувати у пацієнтів, які можуть бути гіперчутливі (алергічні) до бромистого метилналтрексона або до будь-яких інших інгредієнтів. Він також не повинен використовуватися у пацієнтів з кишковою блокадою або іншими станами, які потребують термінової хірургії кишечника.

Чому було затверджено Relistor?

Комітет з лікарських засобів для лікування людини (CHMP) вирішив, що переваги Relistor більші, ніж його ризики для лікування опіоїдного інфікованого запору у пацієнтів з поширеним захворюванням, які отримують паліативну допомогу, якщо відповідь на стандартну проносну терапію недостатньо. Комітет рекомендував, щоб компанія Relistor отримала дозвіл на маркетинг.