PREVEX ® Felodipina

PREVEX ® є препаратом на основі фелодипіну.

Терапевтична група: антагоніст кальцію з переважно судинним ефектом.

Показання до діїМеханізм дослідження та клінічна ефективність Застосування і дозування інструкціїПереваги Вагітність і лактаціяІнтерактивніконтролікиНебачеві ефекти \ t

Показання до застосування PREVEX ® Felodipina

PREVEX® показаний при лікуванні артеріальної гіпертензії, монотерапії та комбінованої терапії, а також при стенокардії.

Механізм дії ПРЕВЕКС ® Фелодипін

Фелодипін, що міститься в PREVEX ®, приймається перорально, абсорбується майже повністю на рівні шлунково-кишкового тракту, що робить його, однак, біодоступним лише на 15% від прийнятої дози. Таблетки з поступовим вивільненням дозволяють поліпшити кінетику поглинання, гарантуючи продовження терапевтичного ефекту до 24 годин.

Як і інші антагоністи кальцію, що належать до сімейства дигідропіридинів, фелодипін здатний селективно ідентифікувати і зв'язувати кальцієві канали типу L, экспрессируемие на поверхні гладких м'язових клітин судин, запобігаючи введенню кальцію і подальшому скороченню. Цей ефект, що виконується на периферичних артеріолах, гарантує значне зниження судинного опору з наступним зниженням артеріального тиску; проводиться на коронарному рівні, це дозволяє поліпшити серцевий потік, з кращою оксигенацією міокардіальної маси.

Вищезгадані дії, також поєднані зі скромною натрийуретической і сечогінною активністю, обґрунтовують застосування PREVEX ® в лікуванні гіпертонії і стенокардії.

Фелодіпін, після завершення його функції, метаболізується в печінці в сполуки, які не мають антигіпертензивної ефективності, і в подальшому ліквідується переважно через сечу.

Проведені дослідження і клінічна ефективність

1. АНТИПЕРЕНСИВНА ЕФЕКТИВНІСТЬ ФЕЛОДИПІНА В РІЗНИХ ВІКНАХ ВІКУ \ t

Це дослідження оцінює ефективність лікування високого кров'яного тиску фелодипіном у пацієнтів молодого віку та літніх людей. Хоча терапевтичні ефекти здаються загальними (забезпечення зниження артеріального тиску приблизно на 10 мм рт.ст. після одноразової дози, і 20 мм рт. Ст. Після хронічного прийому), у літніх пацієнтів спостерігається зниження рівня елімінації препарату, що призводить до збільшення періоду напіввиведення. У будь-якому випадку, ці скромні зміни фармакокінетичного профілю не змінюють нормальних терапевтичних властивостей фелодипіну.

2. ФЕЛОДИПІНА З КОНТРОЛОВАНИМ РЕЛІЗ: Яка реальна тривалість?

З моменту закінчення терміну дії патенту на цей активний інгредієнт вводиться велика кількість генеричних препаратів з фелодипіном з поступовим вивільненням. Хоча в більшості випадків це відноситься до тривалої терапевтичної дії протягом принаймні 24 годин, насправді її середня тривалість, як видається, становить близько 18 годин. Цю характеристику не слід недооцінювати, оскільки - прийом таблетки один раз на добу вранці - відсутність контролю артеріального тиску в ранкові години може порушити здоров'я пацієнта і збільшити захворюваність судин.

3. ФЕЛОДИПІНА ТА АНТИЗАМОВНІ ЗАХОДИ

Acta Pharmacol Sin. 2008 Sep; 29 (9): 1051-9.

На додаток до тепер охарактеризованого антигіпертензивного ефекту, фелодипін, як видається, грає захисну дію проти запальних захворювань. Це дослідження, разом з іншими в літературі, визначає базові лінії цього механізму, ймовірно, характеризується зниженням молекул адгезії і прозапальних факторів, таких як NF-kB.

Спосіб застосування і дозування

PREVEX ® Felodipine 5/10 мг таблетки: 10 мг на день, як правило, використовуються для лікування високого кров'яного тиску і стенокардії. Ця доза може бути зменшена вдвічі при хорошому контролі тиску.

У деяких випадках, щоб зменшити тимчасове збільшення частоти серцевих скорочень після прийому препарату PREVEX ®, лікар може вирішити звернутися до супутнього введення бета-блокатора.

У будь-якому випадку, перш ніж приймати PREVEX ® Felodipina - НЕОБХІДНИЙ ПРЕЗПИС І КОНТРОЛЬ ВЛАСНОГО ЛІКУВАННЯ.

Попередження PREVEX ® Felodipina

Враховуючи печінкове залучення в метаболізм фелодипіну, особливу увагу слід звернути на терапію пацієнтів, які страждають захворюванням печінки різного ступеня. Фактично, зниження функціональності цього органу може змінювати нормальні фармакокінетичні властивості активного інгредієнта, що призводить до посилення антигіпертензивного ефекту з можливим збільшенням побічних ефектів.

Більш того, деякі з найбільш поширених побічних ефектів, пов'язаних з антигіпертензивною терапією - наприклад, запаморочення, головний біль і сонливість - можуть призвести до падіння перцептивної та реактивної здатності пацієнта, що призводить до небезпеки керування транспортними засобами та використання техніки.

ВАГІТНІСТЬ І ВИХРАННЯ

Різні дослідження, опубліковані в літературі, які показують тератогенні та мутагенні ефекти антагоністів кальцію на плоді, приймаються під час вагітності - пропонують абсолютно уникати застосування цих препаратів, включаючи PREVEX ® протягом всього терміну вагітності. Крім того, можливість часткового секреції активного інгредієнта в грудне молоко піддає дитину ризику під час фази грудного вигодовування; тому необхідно уникнути прийому або призупинити грудне вигодовування протягом періоду терапії.

взаємодії

PREVEX ® протипоказаний при гіперчутливості до одного з його компонентів або при важкому порушенні функції печінки.

PREVEX ® Felodipina Протипоказання

Рівні фелодипіну в плазмі могли протистояти значним варіаціям у випадку одночасного введення індукторів або інгібіторів метаболізму печінки.

Точніше, дослідження, що в даний час присутні в літературі, свідчать про підвищення рівня фелодипіну в плазмі після введення циметидину і значне зниження у випадку одночасного прийому барбітуратів, карбамезепіну та інших метаболічних індукторів. Неминуче зміна концентрації активного інгредієнта в плазмі призводить до непередбачуваності терапевтичного ефекту і пов'язаних з цим побічних ефектів.

Як видається, фелодипін змінює нормальну концентрацію дигоксину в плазмі.

Небажані ефекти - Побічні ефекти

Побічні ефекти, пов'язані з терапією PREVEX ®, виявляються рідкісними і в будь-якому випадку клінічно невідповідними і перехідними. Серед найбільш поширених, гарячих припливів, головних болів, серцебиття, запаморочення, астенії, висипань, підвищеного діурезу і набряку можна згадати.

Більш серйозні реакції виявляються більш рідкісними, і вони в основному стосуються окремих категорій пацієнтів, які знаходяться в групі ризику.