Теразозин являє собою α1-селективний альфа-блокатор, який використовується для лікування симптомів доброякісної гіперплазії передміхурової залози.
Релаксація гладких м'язів передміхурової залози і уретри пов'язана зі збільшенням максимальної швидкості сечового потоку і значним зменшенням обструкції, що значно покращує стан осіб, які страждають доброякісною гіперплазією простати (ДГПЗ). Насправді, симптоми ДГПЗ в основному обумовлені наявністю збільшеної простати і збільшенням тонусу гладких м'язів сечового міхура і передміхурової залози, які, як ми бачили, регулюються саме альфа1-адренергічними рецепторами. Теразозин також покращує симптоми подразнення нижніх сечових шляхів, викликані скороченням місцевих гладких м'язів.
Однак теразозин також має досить частий недолік, який полягає в зниженні артеріального тиску. Оскільки більшість пацієнтів з доброякісною гіперплазією передміхурової залози старше, це також одна з найбільш поширених побічних ефектів. Зниження артеріального тиску теразозином відбувається тому, що останнє також індукує розслаблення гладких м'язів, що оточують великі судини системи кровообігу, викликаючи розширення цих судин і, відповідно, зменшення периферичного опору. Цей побічний ефект може бути проблемою у пацієнтів, які вже страждають артеріальною гіпотензією, у яких теразозин може викликати запаморочення і непритомність. Якщо непритомність пацієнта відбувається після введення теразозину, рекомендується відкласти хворого вниз, щоб сприяти кровообігу, а при необхідності звернутися за медичною допомогою. Введення теразозину викликає клінічно значне зниження артеріального тиску, навіть у нормотенсивних осіб, що продовжується протягом наступних 24 годин під час прийому; прояв симптомів залежить від індивідуальної реакції пацієнта і його звичного артеріального тиску; тому можуть виникати ортостатичні побічні ефекти, особливо на початку лікування теразозином, у багатьох осіб.
Іншим цікавим ефектом, що виникає після введення теразозина, є зниження концентрації холестерину в крові. Фактично, клінічні дослідження показали, що терапевтичні дози теразозину пов'язані зі зменшенням у порівнянні з попереднім лікуванням значень 2-5% від загальної концентрації холестерину в плазмі і зменшенням на 3-6% концентрації фракцій LDL і VLDL взяті разом.
Теразозин швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті після перорального введення і досягає максимальної концентрації в плазмі менше ніж за годину. Теразозин також демонструє високу спорідненість до білків плазми, до яких пов'язано близько 95% поглиненого препарату. Більшість препарату метаболізується печінкою, проходить лише першу частину печінки, потім виводиться з сечею приблизно на 40% і з фекаліями приблизно на 60%. Період напіввиведення теразозина становить близько 12 годин з моменту прийому. Клінічні дослідження показали, що у пацієнтів дуже похилого віку (або в геріатричному віці) розщеплення (швидкість елімінації препарату з організму) зменшується приблизно на 30% в порівнянні з нормою.
Теразозин також використовується при лікуванні артеріальної гіпертензії, для якої фармакологічний механізм дії завжди однаковий. По суті, розслаблення гладких м'язів навколо артерій і артеріол призводить до зниження артеріального тиску. У зв'язку з цим доречно пам'ятати, що теразозин має тенденцію мати дещо більшу спорідненість до альфа-1 адренергічних рецепторів сечовивідних шляхів, що робить його препаратом більш показаним при лікуванні симптомів доброякісної гіперплазії передміхурової залози.
Теразозин вперше був введений на ринок фармацевтичною компанією Abott у Сполучених Штатах Америки у 1987 році під зареєстрованою назвою Hytrin ®; Теразозин в даний час можна знайти комерційно як генеричний препарат під назвою Terazosin, або під іншими фантастичними назвами.
Дози і спосіб застосування
Різні дози застосовують для різних типів тератозинового лікування, оскільки важливо, щоб доза теразозина регулювалася відповідно до індивідуальної реакції кожного пацієнта. Фактично, на початку кожного лікування, як симптомів доброякісної гіперплазії передміхурової залози, так і артеріальної гіпертензії, рекомендується починати з дози теразозина всього 1 мг / добу, яку слід вводити перед сном. Це значно знижує шанси виникнення побічних ефектів, таких як раптове непритомність через надмірне зниження артеріального тиску.
Якщо теразозин використовується для лікування артеріальної гіпертензії, рекомендується прогресивно збільшувати добову дозування, приблизно збільшуючи дози прийому щотижня, до досягнення бажаного терапевтичного відповіді. Взагалі, однак, 2 мг / добу теразозину достатньо для контролю артеріального тиску. У деяких випадках він може становити до 10 мг на добу, а з декількох клінічних досліджень було підтверджено, що цю дозу можна використовувати протягом тривалого періоду часу як підтримуюча доза. У деяких випадках при лікуванні артеріальної гіпертензії теразозин використовується в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами, такими як діуретичні препарати; у цих випадках дозу теразозину слід зменшити і, якщо це стане необхідним, коригування дози слід повторити знову. Одночасне введення теразозину разом з іншими антигіпертензивними препаратами слід проводити з великою обережністю, оскільки існує ризик протилежного терапевтичного ефекту, тобто виникнення важкої артеріальної гіпотензії.
Навіть коли теразозин використовується для лікування симптомів доброякісної гіперплазії передміхурової залози, рекомендується вносити корекції дози, приблизно вдвічі збільшуючи дозу через регулярні проміжки часу, щотижня або кожні два тижні, до досягнення бажаного терапевтичного відповіді., Однак найчастіше використовуються дози 5 мг / добу і 10 мг / добу, тоді як поліпшення симптомів доброякісної гіперплазії передміхурової залози починає з'являтися приблизно через п'ятнадцять днів від початку введення теразозина. Щоб уникнути появи ортостатичної гіпотензії, рекомендується розпочати терапію з використанням таблеток теразозину по 1 мг протягом одного тижня, потім продовжити прийом таблеток 2 мг на наступні два тижні і перейти на таблетки 5 мг. теразозину протягом одного тижня. Покращення симптомів доброякісної гіперплазії передміхурової залози та відповідь на лікування слід переглядати щомісяця.
Застосування теразозину у хворих з помірною або важко порушеною функцією печінки вимагає особливої уваги, оскільки теразозин майже повністю метаболізується печінкою і виводиться переважно з жовчних проток; тому, у випадку пацієнтів, які страждають від порушення функції печінки, рекомендується проводити дуже точну корекцію терапевтичної дози.
На початку лікування теразозином важливо, щоб першу дозу вводили пацієнту перед сном, щоб допомогти організму звикнути до зниження тиску і щоб уникнути появи запаморочення і раптової непритомності. Інші дози лікування також можна вводити вранці або в інші дні доби, якщо існує щоденна регулярність, яка буде протікати протягом усього періоду лікування.
Прийом теразозина не слід припиняти без попереднього консультації з лікарем, особливо якщо він використовується для лікування високого кров'яного тиску; якщо лікування випадково перервано, рекомендується перезапустити введення теразозина в дозі 1 мг, яку слід приймати перед сном.
Теразозин: протипоказання та побічні ефекти »\ t
