LESCOL ® Флувастатин

LESCOL ® - препарат на основі флувастатина (мононатриевая сіль)

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Гіполіпідемічний - інгібітор редуктази HMG-CoA

Показання до діїМеханізм дослідження та клінічна ефективність Застосування і дозування інструкціїПереваги Вагітність і лактаціяІнтерактивніконтролікиНебачеві ефекти \ t

Показання до застосування ЛЕСКОЛ ® Флувастатин

LESCOL ® використовується як фармакологічна допомога для лікування первинної гіперхолестеринемії та змішаної дисліпідемії, для зниження рівня загального холестерину, холестерину LDL, тригліцеридів і аполіпопротеїну в крові. Цей тип втручання особливо показаний у осіб з високим серцево-судинним ризиком і не реагують на дієтотерапію або інші немедикаментозні заходи.

Механізм дії LESCOL ® Флувастатин

Флувастатин, вживаний перорально, абсорбується майже повністю на рівні шлунково-кишкового тракту, але досягає корисних концентрацій у плазмі, які дорівнюють 24% від загальної прийнятої дози.

Зв'язаний з білками плазми, активний інгредієнт Lescol® досягає печінки, де він має основний ефект. На рівні гепатоцитів, фактично, флувастатин здатний зв'язувати і інгібувати фермент HMG-CoA редуктази, необхідний для синтезу мевалоновой кислоти, попередника холестерину. Знижений синтез печінкового холестерину індукує надмірну експресію рецепторів ЛПНЩ, що гарантує подвійну холестерин-знижуючу дію, що проявляється, з одного боку, зниженим синтезом цього стеролу, а з іншого - посиленням печінкового поглинання.

Після його біологічної дії (період напіввиведення близько 2, 5 годин) флувастатин метаболізується різними ізоформами цитохромів печінки в неактивних метаболітах, і більше 90% усувається через фекалії, а для решти - через сечу.

Терапевтичне значення LESCOL ® обумовлено добре продемонстрованою асоціацією між підвищеним рівнем холестерину LDL і тригліцеридів крові, а також серцево-судинними подіями різного характеру, навіть серйозними, і профілактичним ефектом, що зниження вищезазначених значень впливає на захворюваність на серцево-судинні захворювання.

Проведені дослідження і клінічна ефективність

1 ЕФЕКТИВНІСТЬ ФЛУВАСТАТИНУ

Ефективність флувастатина задокументована в літературі вже понад 25 років. Це дослідження є важливою віхою в оцінці ефективності флувастатина у лікуванні первинної гіперхолестеринемії та гетерозиготної сімейної гіперхолестеринемії у пацієнтів з показниками холестерину LDL вище 190 мг / дл. Лікування протягом щонайменше 12 тижнів з флувастатином при 40 мг / добу забезпечило зниження рівня холестерину LDL вище 25%.

2. ЕФЕКТИВНІСТЬ ФЛУВАСТАТИНУ У ГІПЕРТЕЗНИХ ПАЦІЄНТІВ

Відомо, що гіпертонія пов'язана з підвищеним серцево-судинним ризиком, навіть за відсутності високого рівня холестерину LDL. Дане дослідження показує, як введення флувастатина може гарантувати значне зниження систолічного тиску, маси лівого шлуночка, інсулінорезистентності та показників серцево-судинного ризику, навіть у пацієнтів без гіперхолестеринемії. Ці дані підтверджують плейотропну ефективність LESCOL ® інших препаратів на основі флувастатина.

3. ФЛУВАСТАТИН В ЗАХИСТІ ВІД АТЕРОСКЛЕРОЗУ

Тепер відомі метаболічні ефекти статинів, зокрема флувастатина, в той час як його плейотропні функції не зовсім зрозумілі. Ця клітинна модель дослідження фактично показує, як флувастатин може сприяти збереженню цілісності гладком'язових клітин кровоносних судин, захищаючи їх від окисного стресу завдяки генезу факторів, що беруть участь у антиоксидантній реакції.

Спосіб застосування і дозування

LESCOL ® 20/40 мг капсули флувастатин або LESCOL ® таблетки з пролонгованим вивільненням флувстатина 80 мг: як зазначено вище, введення цього препарату для лікування первинної гіперхолестеринемії слід розглядати тільки після проведення гіполіпідної дієти. протягом принаймні 3 місяців, що супроводжується поліпшенням способу життя.

Правильна доза LESCOL ® повинна бути сформульована лікарем після ретельної оцінки клінічної картини пацієнта і поставлених завдань, забезпечуючи, у разі зниження ефективності лікування, збільшення дози до 80 мг, однак не раніше через чотири тижні після початку терапії. Таким же чином, після досягнення терапевтичного стандарту, можна забезпечити подальше коригування дозування.

Приймаючи LESCOL ® в таблетках з пролонгованим вивільненням, гарантує зниження швидкості поглинання флувастатина приблизно на 60%, збільшуючи його стійкість до кровообігу приблизно на 4 години.

В обох випадках препарат слід приймати в разовій дозі, з склянкою води, навіть увечері перед сном.

Попередження LESCOL ® Fluvastatin

Перед початком лікування препаратом LESCOL ® особливо рекомендується проходити гіполіпідну дієту і контрольовану фізичну активність протягом принаймні 12 тижнів. Ці запобіжні заходи також повинні зберігатися протягом всього фармакологічного втручання.

Враховуючи печінковий метаболізм флувастатина, цей активний інгредієнт слід призначати з особливою обережністю у всіх пацієнтів, які страждають захворюванням печінки або з попереднім захворюванням печінки, постійно контролюючи параметри функції печінки (трансамінази), і, можливо, призупиняючи терапію, коли вони досягають значення 3 разів перевищує норму.

Перед початком лікування LESCOL ® у пацієнтів, які страждають від зміни гормонального балансу або попередньої історії міопатій або захворювання скелетних м'язів, необхідно контролювати рівні креатинкінази в плазмі і контролювати їх протягом усього лікування, враховуючи частоту міопатій і рабдоміоліз у пацієнтів, які отримували статини. З тієї ж причини, навіть у суб'єктів, не схильних до цих патологій, було б доречно дослідити наявність м'язових болів або хронічної втоми протягом усього періоду лікування флувастатином.

Відсутність досліджень щодо застосування цього активного інгредієнта у осіб у віці до 18 років або у пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією не дозволяє поширити терапевтичну індикацію на ці групи.

Хоча запаморочення описується як один з побічних ефектів, флувастатин не повинен змінювати звичайні навички водіння або використання техніки.

ВАГІТНІСТЬ І ВИХРАННЯ

Прийняття LESCOL ® під час вагітності не рекомендується, враховуючи важливість холестерину в належному ембріональному і фетальному розвитку.

Відсутність в літературі досліджень, що демонструють вплив статинів на здоров'я новонародженого, пропонують призупинити грудне вигодовування під час медикаментозної терапії LESCOL ®

взаємодії

Враховуючи печінковий метаболізм флувастатина, опосередкований численними ферментативними ізоформами цитохромних ферментів, важко одночасно призначати інші препарати для значного впливу на фармакокінетичні властивості цього активного інгредієнта. Демонстрація дана за відсутності клінічно значущих змін у флювастатині крові після введення інгібіторів цитохрому 3А4, таких як еритроміцин або ітраконазол.

Навпаки, одночасне введення рифампіцину у здорових добровольців призвело до зниження біодоступності флувастатина на 50%, що вимагало коригування дози.

Інші клінічно нерелевантні зміни, для яких коригування терапії, як правило, не потрібно, спостерігалися після введення антацидів і антикоагулянтів, таких як варфарин. В останньому випадку необхідно стежити за протромбіновим часом, щоб уникнути епізодів кровотечі, які рідко спостерігаються.

Протипоказання LESCOL ® Флувастатин

LESCOL ® протипоказаний під час вагітності та лактації, при підвищеній чутливості до одного з його компонентів і при значних змінах функції печінки.

Небажані ефекти - Побічні ефекти

Негативні реакції, описані після введення препарату LESCOL ®, у більшості випадків виявилися клінічно незначними і перехідними. Найчастіше спостерігалися болі в животі, диспепсія, головний біль, безсоння і запаморочення.

Реакції гіперчутливості, переважно дерматологічні (висипання і еритема) або набряклі, а також шкідливі дії на м'язову тканину (міалгія, міопатія, рабдоміоліз) і печінку були вирішальними.

У будь-якому випадку всі вищезгадані побічні ефекти були швидко вирішені з призупиненням терапії.