Загальні положення та класифікація
М'язові релаксанти - як легко можна вивести з їхньої назви - це препарати, що використовуються в клінічних умовах для сприяння розслабленню мускулатури, як скелетної, так і гладкої.
М'язові релаксанти доступні у вигляді різних фармацевтичних композицій для перорального, парентерального і навіть місцевого застосування.
В основному, м'язові релаксанти можна розділити на дві великі групи, залежно від механізму, через який вони впливають на функцію вивільнення мускулатури:
- Центральні дії міорелаксантів;
- Релаксанти периферичних м'язів.
Центральна дія міорелаксантів
Центрально діючі міорелаксанти проявляють свою активність, діючи безпосередньо на рівні центральної нервової системи.
Як правило, цей тип м'язових релаксантів використовується для лікування м'язових контрактур і спастичності, які можуть бути пов'язані з травмами, захворюваннями спинного мозку різного походження і природи, церебральними патологіями, аутоімунними захворюваннями (наприклад, розсіяним склерозом), розлади хребта, дегенеративні захворювання та пухлини.
Активні речовини, що належать до цієї категорії міорелаксантів, різні і мають різні механізми дії.
Нижче будуть коротко описані деякі з цих препаратів.
еперізон
Еперизон (Expose®) є м'язовим релаксантом, який використовується для протидії спастичності м'язів, що виникає в результаті дегенеративних, травматичних або неопластичних неврологічних розладів.
М'язова релаксантна дія еперизону обумовлена його здатністю пригнічувати спонтанне виділення гамма-моторних нейронів, присутніх на рівні спинного мозку.
Крім того, еперизон також здатний надавати аналгетичні та судинорозширювальні дії.
Основними небажаними ефектами епіризону є: серцебиття, запаморочення, головний біль, тремор, стомлюваність, астенія, шлунково-кишкові розлади та висипання на шкірі.
тіоколхікозід
Тіоколхікозид (Muscoril®, Miotens®) являє собою центрально діючий м'язовий релаксант, який в основному застосовується при лікуванні болючих м'язових контрактур, пов'язаних з гострими станами хребта.
Тиоколхикозид проявляє свою активність через складний механізм дії, який передбачає антагонізацію рецептора ГАМК-А.
Тіоколхікозид може викликати побічні ефекти на шлунково-кишковий тракт, оскільки він може сприяти появі сонливості.
баклофен
Баклофен (Lioresal®) - це м'язовий релаксант, який використовується для лікування спастичної гіпертонії, пов'язаної з розсіяним склерозом, до пухлин спинного мозку, травматичних, інфекційних або дегенеративних (наприклад, спастичний спінальний параліч, поперечний мієліт, травматична параплегія)., аміотрофічний бічний склероз та ін) і церебральні патології, такі як дитячі енцефалопатії, церебральні васкулопатії та пухлини.
Баклофен виконує свою миорелаксантную активність, здійснюючи агоністичну дію проти рецептора ГАМК-В, завдяки чому досягається контроль вивільнення деяких збуджуючих нейротрансмітерів, що викликає зниження м'язового тонусу.
Основними небажаними ефектами, які можуть виникнути після застосування баклофену, є: седація, сонливість, пригнічення дихання, головний біль, безсоння ейфорії, сплутаність, шлунково-кишкові розлади і тремтіння.
Zanaflex
Тизанідин (Sirdalud®) є м'язовим релаксантом, який використовується як при лікуванні хворобливих м'язових спазмів, пов'язаних з розладами хребта і хірургічного втручання, так і при лікуванні м'язової спастичності, викликаної захворюваннями різної природи.
Тизанідин є центральним агоністом α2-адренергічного рецептора, тому він проявляє свою міорелаксантну дію через інгібування вивільнення норадреналіну з спинномозкових інтернейронів.
Побічні ефекти, які можуть виникнути після прийому тизанідину, включають: брадикардію, гіпотензію, сонливість, запаморочення, безсоння, порушення сну, втому і м'язову слабкість.
Релаксанти периферичних м'язів
Периферичні міорелаксанти - це препарати, які, як легко можна здогадатися, проявляють свою дію на рівні периферичної нервової системи.
Більш конкретно, ці активні інгредієнти проявляють нейромишечное блокуючу дію через взаємодію з нікотиновими ацетилхоліновими рецепторами.
Як правило, ці міорелаксанти використовуються в якості ад'ювантів в анестетичному полі, для полегшення хірургічних процедур, а також для полегшення виконання деяких видів інвазивних діагностичних тестів.
Периферичні миорелаксанти дії можуть, у свою чергу, бути розділені на дві підгрупи:
- Деполяризація релаксантів периферичних м'язів;
- Недеполяризуючі релаксанти периферичних м'язів.
Деполяризація релаксантів периферичних м'язів
Цей рід периферичної дії м'язових релаксантів зв'язується з нікотиновими рецепторами, присутніми на рівні нервово-м'язової бляшки, надаючи їм агоністичну дію, що викликає деполяризацію плазматичної мембрани нервових клітин. Ця деполяризація призводить до послідовного згортання м'язів. Згодом клітинна мембрана реполяризується, але перебуває в стані десенсибілізації, наслідком якої є релаксація мускулатури.
Сукцинілхолін відноситься до цієї категорії міорелаксантів. Цей активний інгредієнт має коротку тривалість дії і використовується в тих випадках, коли необхідно індукувати швидку нервово-м'язову блокаду протягом відносно коротких періодів. Фактично сукцинілхолін часто використовується для полегшення деяких видів ендоскопічних досліджень.
Крім того, цей препарат можна також використовувати в комбінації з анестетичними засобами під час операції і для полегшення інтубації трахеї.
Недеполяризуючі релаксанти периферичних м'язів
Ці м'язові релаксанти не деполяризують мембрани нервових клітин, тому вони не індукують м'язову фасцикуляцію перед тим, як викликати релаксаційний ефект на гладку мускулатуру. Насправді, ці молекули - на відміну від деполяризуючих міорелаксантів - проявляють конкурентну антагоністичну дію проти нікотинових рецепторів, присутніх на рівні нервово-м'язової бляшки.
Ці активні інгредієнти в основному використовуються в хірургічному полі, щоб отримати адекватну релаксацію м'язів під час операцій.
Активні речовини, що належать до цієї категорії міорелаксантів, такі як:
- Атракурій (Acurmil®, Tracrium®) з трохи більшою тривалістю дії, ніж у сукцинілхоліну;
- Vecuronium (Norcuron®), цей активний інгредієнт, з іншого боку, має проміжну тривалість дії. Крім того, у порівнянні з іншими недеполяризующими м'язовими релаксантами, він не індукує вивільнення гістаміну і має менше серцево-судинних ефектів;
- Рокуроній (Esmeron®), цей м'язовий релаксант має тривалість дії, подібну до тривалості векуронію, але, порівняно з останнім, має більш швидке початок дії. Як і векуроній, рокуроній не викликає значного вивільнення гістаміну.
Побічні ефекти м'язових релаксантів периферичної дії
Природно, що тип побічних ефектів, які можуть виникнути після застосування м'язових релаксантів периферичної дії, залежить від використовуваного активного інгредієнта і від чутливості кожного пацієнта до самого препарату.
Однак багато з цих міорелаксантів - але не всі - викликають гіпотензію, захворювання серця і бронхоспазм.
Крім того, як уже згадувалося, деякі релаксанти периферичних м'язів також здатні сприяти вивільненню гістаміну, що призводить до виникнення небажаних ефектів на шкіру (свербіж, кропив'янка, еритема) дихальних шляхів (астма, бронхоспазм) і серцево-судинної системи.
