амітриптилін

Амітриптилін - антидепресантний препарат, що належить до сімейства TCA (трициклічні антидепресанти). Він може бути використаний як для лікування депресії, так і для лікування непсихіатричних захворювань.

Амітриптилін - хімічна структура

Амітриптилін вважається дуже важливим препаратом, тому його включають до списку основних лікарських засобів, складених Всесвітньою організацією охорони здоров'я (ВООЗ). У цьому списку перелічені всі необхідні ліки в рамках базової системи охорони здоров'я.

Показання до застосування

Для чого він використовує

Застосування амітриптиліну показано при наступних захворюваннях:

Велика депресія;
Депресивна фаза маніакально-депресивного психозу;
Реакційна депресія;
Невротична депресія;
Замаскована депресія;
Депресія при шизофренічному психозі;
Мимовільна депресія;
Тяжка депресія при неврологічних захворюваннях або інших органічних захворюваннях;
занепокоєння;
Розлад дефіциту уваги;
Профілактика мігрені та хронічних або рецидивних головних болів;
фибромиалгии;
Безсоння.

попередження

Депресія пов'язана з підвищеним ризиком розвитку суїцидальних думок і самостійного пошкодження. Оскільки поліпшення патології може не відбутися відразу в перші тижні лікування, рекомендується ретельно стежити за пацієнтами до досягнення такого поліпшення.

Амітриптилін може викликати ортостатичну гіпотензію, зміни рівня цукру в крові та зміну кровотворення (синтез клітин крові), тому необхідно проводити періодичні перевірки артеріального тиску, рівня глюкози в крові та крові.

Терапія амітриптиліном може викликати печінкову та ниркову дисфункцію, тому ці функції необхідно ретельно контролювати протягом усього періоду лікування.

Пацієнти на амітриптилінової терапії не повинні вживати алкогольні напої, оскільки може бути взаємне посилення токсичних ефектів, індукованих двома речовинами.

Багато обережності слід застосовувати при введенні препарату у пацієнтів, які страждають від вже існуючих серцево-судинних захворювань.

Пацієнтів, які отримують амітриптилін і страждають гіпертиреозом - або під час лікування тиреоїдними гормонами - слід тримати під суворим клінічним наглядом.

Оскільки амітриптилін може викликати конвульсії, його застосування у хворих на епілепсію - або які страждають від судомних порушень - дозволено тільки під суворим наглядом лікаря.

Через антихолінергічну дію амітриптилін слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, у яких надмірна парасимпатична активність може бути шкідливою.

Амітриптилін не слід застосовувати у дітей та підлітків у віці до 18 років.

взаємодії

Амітриптилін не слід вводити в поєднанні з незворотними інгібіторами МАОО (інгібітори моноаміноксидази), оскільки можуть виникнути серйозні побічні ефекти. Якщо необхідно замінити незворотний МАОІ трициклічним антидепресантом, то необхідно пройти не менше двох тижнів.

Амітриптилін знижує ефективність гіпотензивних препаратів .

Супутнє застосування амітриптиліну та симпатоміметичних препаратів може призвести до підвищення активності останніх.

Велика увага повинна приділятися одночасному застосуванню амітриптиліну та антихолінергічних препаратів (таких як ті, що використовуються при лікуванні хвороби Паркінсона) через побічні ефекти, які можуть виникнути.

Амітриптилін може посилювати дію гіпнотичних, седативних, анксіолітичних і анестетичних препаратів .

Фенотіазини (антипсихотичні препарати), галоперидол (інший антипсихотичний препарат) і циметидин (препарат, що використовується для лікування виразки шлунка) може затримати елімінацію амітриптиліну, збільшуючи тим самим його концентрацію в крові. Це збільшення може викликати загострення токсичних ефектів самого амітриптиліну.

Побічні ефекти

Амітриптилін може викликати різні види побічних ефектів, деякі навіть дуже серйозні. Однак кожен індивідуум по-різному реагує на терапію, тому не говориться, що побічні ефекти відбуваються все і з однаковою інтенсивністю у кожного пацієнта.

Основні побічні ефекти, які можуть виникнути після терапії амітриптиліном, наведені нижче.

Антихолінергічні ефекти

Через блокаду може виникнути амітриптилін у холінергічних рецепторах, сухість у роті, мідриаз (розширення зіниці), запор, дизурія, затримка сечі, нечітке зір, очна гіпертонія та циклоплегія (параліч м'язів вій).

Серцеві порушення

Терапія амітриптиліном може викликати багато захворювань серця, у тому числі:

Ортостатична гіпотензія (тобто різке зниження артеріального тиску при переході від положення сидячи або лежачи в вертикальне положення);
тахікардії;
гіпертонія;
Порушення ритму та серцевої провідності;
Зупинка серця;
Серцева недостатність;
Інфаркт міокарда;
Інсульт.

Розлади нервової системи

Лікування амітриптиліном може викликати різні порушення нервової системи, такі як:

Головний біль;
запаморочення;
поштовхи;
атаксія;
дизартрія;
Екстрапірамідні симптоми, тобто паркінсоноподібні симптоми;
судоми;
Парестезії кінцівок;
Периферичні невропатії.

Психічні розлади

Терапія амітриптиліном може сприяти появі сонливості, седації, астенії, агітації, конфузійних станів, що супроводжуються галюцинаціями, ейфорією і гіпоманічними станами. Ці психотичні прояви можна лікувати, зменшуючи дозу медикаментозної терапії або додаючи лікарський засіб фенотіазину до вже проведеної терапії.

Амітриптилін також може викликати суїцидальні ідеї та / або поведінку.

Шлунково-кишкові розлади

Амітриптилін може викликати нудоту, блювоту, діарею, анорексію, стоматит і сублінгвальний і привушний аденит.

Розлади гематолімфатичної системи

Терапія амітриптиліном може призвести до придушення кісткового мозку, що призводить до зниження продукції клітин крові, включаючи білі клітини крові та тромбоцити.

Алергічні реакції

Амітриптилін може викликати алергічні реакції у чутливих осіб. Ці реакції можуть виникати у вигляді еритеми, кропив'янки, сверблячки, генералізованого або локалізованого набряку обличчя і мови.

Інші побічні ефекти

Інші побічні ефекти, які можуть виникнути після лікування амітриптиліном:

жовтяниця;
Збільшення трансаміназ і лужної фосфатази в крові;
Галакторея, тобто ненормальне виділення молока у жінок, які не годують грудьми;
Гінекомастія - ненормальний розвиток грудей у чоловіків;
Зміни в лібідо;
Зміни рівня глікемії.

передозування

Симптомами передозування амітриптиліну можуть бути:

Сухість у роті;
тахікардії;
мідріаз;
гіпотонія;
Дихальна депресія;
Затримка сечі.

У найсерйозніших випадках передозування можуть виникати судоми, кома і галюцинації.

Лікування передозування амітриптиліном є лише симптоматичним. Може бути корисно виконати промивання шлунка. Для боротьби з серцевою токсичністю неостигмін можна вводити внутрішньовенно. У будь-якому випадку, якщо ви підозрюєте, що приймали передозування, негайно зверніться до лікаря.

Механізм дій

Амітриптилін є трициклічним антидепресантом і як такий здатний інгібувати зворотне поглинання двох типів моноамінів, що беруть участь у етіології депресії: серотонін (5-НТ) і норадреналін (НС).

Серотонін і норадреналін синтезуються в межах пресинаптичного нерва і вивільняються в синаптичну стінку (простір між пресинаптичним і постсинаптичним закінченням) після певних стимулів. Після приходу в синаптичну стінку 5-HT і NA взаємодіють зі своїми рецепторами для того, щоб виконувати кожну свою біологічну діяльність.

Після цього моноаміни зв'язуються з транспортерами, призначеними для їх зворотного захоплення (SERT для серотоніну і NET для норадреналіну), і повідомляються всередині пресинаптичного закінчення.

Амітриптилін діє шляхом інгібування NET і SERT транспортерів. Це інгібування призводить до того, що моноаміни залишаються у синаптичній стінці протягом тривалого часу, що призводить до збільшення серотонінергічної та норадренергічної передачі.

Режим використання - дозування

Амітриптилін доступний для перорального введення у вигляді таблеток або пероральних крапель.

Дозування повинна бути встановлена лікарем відповідно до типу патології, яку необхідно лікувати.

У будь-якому випадку доза лікарського засобу, яка зазвичай вводиться, може варіюватися від 10 до 50 мг амітриптиліну, що вводиться один або більше разів на день. Дозування можна збільшувати або зменшувати до досягнення оптимальної дози.

Вагітність і лактація

Введення амітриптиліну у вагітних жінок слід проводити лише у випадку, якщо лікар вважає це необхідним.

Оскільки амітриптилін виділяється з грудним молоком, матері, що годують груддю, не повинні приймати ліки.

Протипоказання

Застосування амітриптиліну протипоказано у наступних випадках:

Відома гіперчутливість до амітриптиліну або інших трициклічних антидепресантів;
У пацієнтів з глаукомою;
У пацієнтів з гіпертрофією простати;
У пацієнтів, які страждають пілоричним стенозом (патологія шлунково-кишкового тракту);
У пацієнтів, які страждають важким захворюванням печінки;
У пацієнтів, які страждають манією;
У хворих з порушеннями серцевого ритму і провідності;
У пацієнтів з анамнезом інфаркту міокарда;
У хворих із застійною серцевою недостатністю;
Під час періоду відновлення після інфаркту;
У пацієнтів, які отримують МАОІ;
У дітей та підлітків до 18 років.