сертралін

Сертралін є антидепресантом, що входить до класу селективного інгібітора зворотного захоплення серотоніну.

У молекулярній структурі сертраліну є два хіральні центри, і продається тільки S, S (+) ізомер; інші R, R ізомери; R, S; і S, R лише трохи пригнічують зворотне захоплення серотоніну.

Сертралін - хімічна структура

Крім того, сертралін також має слабку дію на повторне поглинання норадреналіну і дофаміну.

Показання до застосування

Для чого він використовує

Застосування сертраліну показано для лікування:

депресія;
Соціальний тривожний розлад;
Розлад з панічних нападів;
Синдром посттравматичного стресу;
Обсесивно-компульсивний розлад.

попередження

Депресія часто асоціюється із збільшенням суїцидальних думок, самостійної шкоди і спроб самогубства. Кажуть, що поліпшення цих симптомів відбувається відразу після прийому сертраліну, насправді це займає певний період часу, перш ніж препарат виконує своє терапевтичне дію. Тому необхідно стежити за пацієнтами до досягнення вищезгаданого поліпшення.

Сертралін можна застосовувати у дітей та підлітків у віці до 18 років тільки для лікування обсесивно-компульсивного розладу.

Слід звертати увагу на введення сертраліну у пацієнтів з епілепсією або з анамнезом судомних розладів.

Оскільки сертралін метаболізується головним чином в печінці, слід застосовувати обережність при введенні препарату у пацієнтів з раніше існуючими дисфункціями та / або порушеннями печінки.

Необхідно уникати раптового припинення терапії сертраліном через симптоми абстиненції, які можуть виникнути.

Сертралін не слід застосовувати у пацієнтів, що входять до маніакальної фази.

Сертралін може змінювати рівень глікемії, тому у пацієнтів, які страждають цукровим діабетом - при лікуванні препаратом - може бути необхідно регулювати дозу інсуліну та / або пероральних гіпоглікемічних агентів.

Слід звертати увагу на введення сертраліну у пацієнтів з глаукомою.

взаємодії

Сертралін не слід приймати одночасно з ІМАО (інгібіторами моноаміноксидази, наприклад, - моклобемидом або селегіліном ) через серйозні побічні ефекти, які можуть виникнути. Якщо необхідно розпочати терапію на основі MAOI, після останнього прийому сертраліну має пройти період не менше двох тижнів.

Необхідно уникати одночасного застосування сертраліну та інших препаратів, здатних збільшувати сигнал серотоніну (наприклад, триптофану ), через серйозні побічні ефекти, які можуть виникнути.

Слід уникати одночасного застосування сертраліну та пімозиду (антипсихотик).

Велика увага повинна приділятися одночасному застосуванню сертраліну та триптанів (ліків, що використовуються для лікування мігрені), оскільки вони також здатні збільшувати сигнал серотоніну.

Слід уникати одночасного застосування сертраліну та звіробою (або звіробою, рослиною з антидепресантними властивостями).

Сертралін пов'язаний з білками плазми, тому необхідно звернути увагу на можливе супутнє введення препаратів, здатних також зв'язуватися з білками плазми.

З деяких досліджень на тваринах, здається, що сертралін здатний взаємодіяти з інсуліном, тому слід застосовувати обережність при введенні у хворих на цукровий діабет.

Супутнє застосування сертраліну і ТКА (трициклічні антидепресанти) може підвищити концентрацію сертраліну в плазмі до токсичних рівнів.

Циметидин (лікарський засіб, що використовується при лікуванні виразки шлунка) здатний знижувати швидкість елімінації сертраліну, тим самим викликаючи потенційно небезпечні ефекти.

Під час одночасного застосування сертраліну та антикоагулянтів (таких як варфарин ), НПЗП (нестероїдні протизапальні препарати), ацетилсаліцилової кислоти та її похідних може бути підвищений ризик кровотечі.

Спільне введення сертраліну і фенитоина (препарат, що використовується для лікування епілепсії) може призвести до зниження концентрації останньої в плазмі, що сприяє появі судомних криз.

Багато уваги рекомендується при одночасному застосуванні сертраліну та літію (препарат, що використовується для лікування біполярних розладів).

Багато обережності слід застосовувати при застосуванні сертраліну у пацієнтів, які вже отримували електроконвульсивну терапію (ТЕС).

Слід уникати одночасного застосування сертраліну та спирту .

Сертралін може впливати на здатність керувати машиною або користуватися машинами.

У будь-якому випадку, перед початком терапії сертраліном, вам слід повідомити лікаря, якщо ви приймаєте будь-які препарати.

Побічні ефекти

Сертралін може викликати багато несприятливих ефектів, які відрізняються за типом і інтенсивністю від одного пацієнта до іншого. Це пов'язано з чутливістю, яку кожна людина має до лікарського засобу, тому не говориться, що всі побічні ефекти відбуваються однаково у кожного пацієнта.

Нижче наведені основні побічні ефекти, які можуть виникнути під час терапії сертраліном.

Шлунково-кишкові розлади

Терапія сертраліном може викликати нудоту, блювоту, діарею або рідкий стілець, диспепсію, запори, розлад шлунка, повітря в шлунку, проблеми зі стравоходом, утруднення ковтання, збільшення слиновиділення і виразки рота і мови. Крім того, сертралін може сприяти появі анорексії.

Патології центральної нервової системи

Сертралін може викликати сонливість, запаморочення, тремтіння, оніміння і поколювання, зміни координації, надмірні рухи, акатізію (психомоторний синдром, що характеризується неможливістю залишитися на місці) і відсутність уваги. Крім того, сертралін може сприяти появі судом.

Психічні розлади

Лікування сертраліном може викликати різні психічні розлади, включаючи: \ t

безсоння;
лунатизм;
депресія;
Суїцидальні думки;
занепокоєння;
нервозність;
агітація;
Аномальні та страшні мрії;
галюцинації;
Mania;
гіпоманія;
Суїцидальні ідеї та поведінка;
Надмірне відчуття щастя;
ейфорія;
Відсутність особистої гігієни;
агресивність;
Параноя.

Розлади нирок і сечі

Терапія сертраліном може викликати проблеми з сечовипусканням, підвищена екскреція сечі, збільшення частоти сечовипускання, ніктурія (потрібно вставати багато разів протягом ночі на відпочинок) або неможливість сечовипускання.

Розлади репродуктивної системи

Сертралін може викликати зниження лібідо і сексуальної дисфункції у обох статей.

У чоловіків це може викликати дисфункції ерекції, зміни насінної рідини, почервоніння статевого члена і крайньої плоті, затримка еякуляції і приапізму (тривала і хвороблива ерекція не супроводжується сексуальним збудженням).

У жінок це може викликати вагінальні кровотечі, сухість піхви і галакторея, тобто аномальне виділення молока у жінок, які не годують груддю.

Дихальні розлади

Сертралін може викликати болі в грудях, труднощі дихання, хрипи, задишку, бронхоспазм і кровотечу з носа.

Розлади крові та лімфатичної системи

Лікування сертраліном може впливати на гемолімфопоетичну систему (систему, відповідальну за синтез клітин крові). Це може викликати тромбоцитопенію (тобто зменшення кількості тромбоцитів у крові, що призводить до підвищеної сприйнятливості до аномальних кровотеч та / або кровотеч) і лейкопенії (тобто зменшення кількості лейкоцитів у крові, що призводить до підвищеної сприйнятливості до скорочення «інфекції).

Крім того, сертралін може викликати пурпуру (поява червоних плям на шкірі, слизових оболонках і органах через розрив дрібних кровоносних судин).

Ендокринні розлади

Сертралін може викликати гінекомастію (розвиток молочної залози у чоловіків), гіпотиреоз і може сприяти виникненню синдрому невідповідної секреції антидіуретичного гормону (SIADH).

Розлади шкіри та підшкірної тканини

Терапія сертраліном може сприяти появі висипань на шкірі, кропив'янки, свербіння, алопеції, еритеми, реакцій фоточутливості та токсичного епідермального некролізу.

Гепатобіліарні порушення

Лікування сертраліном може сприяти виникненню печінкової недостатності, гепатиту та жовтяниці. Крім того, він може викликати зміни рівня трансаміназ в крові.

Судинні патології

Прийом сертраліну може викликати тахікардію, гіпертензію, серцебиття, периферичні набряки і непритомність (перехідна втрата свідомості).

Симптоми призупинення

Після раптового припинення терапії сертраліном можуть виникати так звані симптоми абстиненції. Ці симптоми - запаморочення, збудження, тривога, нудота, блювота, тремор, сплутаність, серцебиття, головний біль, діарея, емоційна нестабільність і порушення зору.

Інші побічні ефекти

Інші побічні ефекти, які можуть виникнути під час прийому сертраліну:

Алергічні реакції у чутливих суб'єктів;
Сухість у роті;
Збільшення потовиділення;
Підвищений апетит;
Збільшення або втрата маси тіла;
Зміни смаку;
втома;
Гарячі спалахи;
лихоманка;
Міалгії та артралгії;
остеоартроз;
геморой;
Капельний ніс;
Біль у горлі;
Біль у вухах;
Шум у вухах (слуховий розлад, який характеризується сприйняттям таких шумів, як свист, дзижчання, шипіння тощо);
Порушення зору;
Мідріаз (розширення зіниці).

передозування

Основними симптомами передозування сертраліну є запаморочення, нудота, блювота, тахікардія, тремор, запаморочення та збудження. У деяких випадках може виникати кома.

Немає специфічного антидоту, тому медикаментозне лікування є лише симптоматичним. Активоване вугілля, осмотичні проносні засоби і промивання шлунка можуть бути корисними. У будь-якому випадку, якщо ви підозрюєте, що прийняли надмірну дозу ліків, ви повинні негайно повідомити про це свого лікаря і відправитися до найближчої лікарні.

Механізм дій

Сертралін - селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну і - як такий - здатний інгібувати сам транспортер зворотного захоплення серотоніну (SERT).

Серотонін (5-НТ) синтезується в межах пресинаптичного нерва і вивільняється після певних стимулів. Потрапивши в синаптичну стінку (простір між пресинаптичним і постсинаптичним закінченням), 5-НТ взаємодіє зі своїми рецепторами на постсинаптичному закінченні, щоб виконати свою біологічну функцію. Після цього серотонін пов'язує SERT і повертається до пресинаптичного закінчення.

Сертралін зв'язується з SERT замість 5-HT, що, таким чином, залишається в синаптичній стінці протягом більш тривалого часу. Тривала стійкість в синаптичному просторі призводить до того, що серотонін продовжує взаємодіяти з постсинаптичними рецепторами, що призводить до збільшення серотонінергічного сигналу з подальшим поліпшенням лікування патологій.

Режим використання - дозування

Сертралін вводять перорально у вигляді таблеток. Таблетки доступні в різних дозах.

Дозування сертраліну повинна бути встановлена лікарем на індивідуальній основі, залежно від типу патології, яку необхідно лікувати, і відповідно до клінічної картини пацієнта. Слід також мати на увазі, що у пацієнтів, які страждають від дисфункцій та / або порушень печінки, може бути необхідно регулювати дозу введеного препарату.

Нижче наведені дози сертраліну, які зазвичай використовуються.

Депресія і обсесивно-компульсивний розлад

Доза сертраліну, що звичайно вводиться, становить 50 мг препарату на добу, що може бути збільшено до максимум 200 мг на добу.

Соціальний тривожний розлад, панічний розлад і посттравматичний стресовий синдром

Початкова доза сертраліну, що зазвичай використовується, становить 25 мг препарату, який може бути збільшений до 50 мг. У будь-якому випадку, добова доза не повинна перевищувати 200 мг.

Діти та підлітки у віці до 18 років

У цієї категорії пацієнтів сертралін може використовуватися виключно для лікування обсесивно-компульсивних розладів. Добова доза, яка зазвичай вводиться, становить від 25 мг до 50 мг препарату, залежно від віку пацієнтів. Максимальна добова доза становить 200 мг.

Вагітність і лактація

Сертралін можна застосовувати під час вагітності, тільки якщо лікар вважає його незамінним. Насправді, препарат може викликати серйозне пошкодження новонародженого, особливо якщо його взяли матері протягом останнього триместру вагітності. У новонародженого може виникнути серйозне захворювання, яке називається стійкою легеневою гіпертензією, що проявляється підвищеною частотою дихання і синюватим кольором шкіри. Крім того, можуть виникати симптоми, такі як:

Проблеми з диханням;
Шкіра дуже гаряча або занадто холодна;
Яскраві губи;
блювота;
Труднощі в годуванні груддю;
Надмірна втома;
Нездатність спати та / або безперервний плач;
Жорсткість м'язів або в'ялі м'язи;
Исола;
порушена;
судоми;
Збільшення рефлекторних реакцій;
дратівливість;
Зниження рівня глюкози в крові.

Ці симптоми зазвичай з'являються протягом 24 годин після народження.

Оскільки сертралін виділяється з грудним молоком, застосування препарату у годуючих матерів може бути зроблено тільки, якщо лікар вважає це незамінним.