MESULID ® Німесулід

MESULID ® - препарат на основі німесуліду

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Нестероїдні протизапальні та протиревматичні препарати

Показання до діїМеханізм дослідження та клінічна ефективність Застосування і дозування інструкціїПереваги Вагітність і лактаціяІнтерактивніконтролікиНебачеві ефекти \ t

Показання до застосування MESULID ® Nimesulide

MESULID ® показаний для симптоматичного лікування гострого болю при різних запальних станах або при первинній дисменореї.

Механізм дії MESULID ® Nimesulide

MESULID ®, лікарський засіб, що використовується для лікування гострого болю, є лікарським засобом на основі німесуліду, активного інгредієнта підкласу сульфаніламідів, що належать до терапевтичної категорії нестероїдних протизапальних препаратів.

Наявність сульфоханілової групи дозволяє, з одного боку, зробити активність активного початку особливо селективною, дозволяючи інгібуючу дію, спрямовану головним чином до циклооксигеназним ферментативним ізоформам, індукованим пошкоджуючими і відповідальними подіями запального процесу (COX2), а з іншого боку знижують кислотність з'єднання.

Вищезгадані характеристики роблять прийом MESULID ® більш безпечним для шлунково-кишкової слизової оболонки, тим самим зменшуючи як безпосереднє пошкоджуючу дію активного початку, так і індукцію інгібування простагландинів регуляторною активністю щодо секреції кислоти і муципару.

Що стосується терапевтичного аспекту, німесулід, коли він поглинається слизовою оболонкою шлунково-кишкового тракту і розподіляється між тканинами шляхом зв'язування з білками плазми, досягає тканин, що піддаються шкідливим стимулам і пригнічує активність ЦОГ 2, гарантуючи значне зниження продукування простагландинів з прозапальною, альгогенной і пірогенною активністю.

Наприкінці своєї активності, після метаболізму печінки з ізоформами цитохрому CYP2C9 як протагоністів, більше 70% німесуліду у вигляді неактивних катаболітів усувається через сечу.

Проведені дослідження і клінічна ефективність

1. АНАЛІЗИЧНА ЕФЕКТИВНІСТЬ НІМЕСУЛІДУ В СТОМАТИЧНІЙ ПРАКТИЦІ

Int J Oral Maxillofac Surg. 2010 Jun; 39 (6): 580-4. Epub 2010 21 квітня.

Дослідження, що демонструє більшу анальгетичну ефективність німесуліду навіть у порівнянні з більш останніми протизапальними препаратами, у загальній стоматологічній практиці (вилучення третього моляра)

2. ГЕПАТОТОКСИЧНІСТЬ НІМЕСУЛІДУ

Prescrire Int. 2011 May; 20 (116): 125-6.

Дослідження скарг, що підкреслює важливі побічні ефекти німесуліду на печінку, навіть під час звичайних циклів терапії. У Європі з 1998 року накопичилися численні випадки важкого гепатиту після застосування німесуліду без будь-якого типу звітів міжнародних агентств.

3. НІМЕСУЛІД ЯК НЕЙРОПЕКТИВНИЙ АГЕНТ

Сичуань Да Сюе Сюе Бао Ю Сюе Бан. 2011 Jul; 42 (4): 498-502.

Цікаве експериментальне дослідження, яке демонструє, як німесулід може виконувати важливий нейропротекторний ефект, зберігаючи мнемонічні та когнітивні здібності у щурів, які зазнали тяжкої черепно-мозкової травми.

Спосіб застосування і дозування

MESULID ®

Таблетки німесуліду 100 мг;

Гранули для пероральної суспензії 50 або 100 мг німесуліду;

Супозиторій для ректального застосування від 200 мг німесуліду.

Рекомендована доза у дорослих становить одну таблетку, саше або супозиторій двічі на день, переважно після їжі.

Згідно з клінічною картиною пацієнта, ефективністю терапії та можливим наявністю печінкових та ниркових захворювань лікар може врахувати коригування звичайних доз, які зазвичай використовуються.

Попередження MESULID ® Nimesulide

Враховуючи важливі побічні ефекти, що часто асоціюються з терапією німесулідом, рекомендується проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати MESULID ®.

У будь-якому випадку терапію німесулідом слід розуміти як короткочасну терапію, корисну для подолання хворобливих симптомів, таким чином уникаючи пролонгування препарату протягом тривалого періоду часу.

У цьому випадку корисно пам'ятати, як частота і тяжкість побічних ефектів терапії можуть бути пропорційними тривалості того ж самого і використовуваним дозуванням.

Пацієнти з захворюваннями печінки, нирок, шлунково-кишкових і серцево-судинних захворювань повинні приділяти особливу увагу прийому препарату MESULID ®, враховуючи високу схильність до лікування.

Якщо з'являються будь-які побічні ефекти, пацієнт повинен негайно звернутися до свого лікаря, враховуючи можливість негайного припинення терапії.

MESULID ® в таблетках містить лактозу, тому його застосування не рекомендується у пацієнтів з непереносимістю лактози, дефіцитом лактазного ферменту і синдромом мальабсорбції глюкозо-галактозної.

Гранулят MESULID ® для пероральної суспензії замість цього містить сахарозу, що робить її менш придатною для пацієнтів, які страждають від спадкових синдромів непереносимості фруктози, мальабсорбції глюкози / галактози та дефіциту сахарозо-ізомальтази.

ВАГІТНІСТЬ І ВИХРАННЯ

Застосування MESULID ® під час вагітності суворо протипоказано з огляду на численні дослідження в літературі, які демонструють підвищений ризик серцево-судинних, дихальних і ниркових вад розвитку плода після прийому німесуліду під час вагітності.

До побічних ефектів на плід додаються ті, що на матері, що піддаються підвищеному ризику кровотечі і серйозних ускладнень на момент пологів.

Крім того, враховуючи тенденцію німесуліду концентруватися в клінічно значущих кількостях у грудному молоці, було б доцільно розширити вищезгадані протипоказання до наступної фази грудного вигодовування.

взаємодії

Навіть німесулід, а також інші активні інгредієнти, що належать до категорії протизапальних препаратів, можуть бути порушені одночасним прийомом різних лікарських засобів, що призводить до втрати нормальної терапевтичної активності та відповідного профілю безпеки.

З цієї причини було б доречно звернути особливу увагу на одночасне припущення:

Діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи ангіотензину II, метотрексат і циклоспорин, здатні підвищити нимесулид ниркової токсичності;
Вальпроєву кислоту, фенофібрати, саліцилати, толбутамид, здатні конкурувати з нимесулидом для зв'язування з активним сайтом, таким чином знижуючи його терапевтичну ефективність;
Активні інгредієнти, здатні змінювати моторику шлунка, тим самим викликаючи значні відмінності в абсорбції препарату;
Антибіотики та субстрати цитохромних ферментів, для змін, що впливають на фармакокінетичні та фармакодинамічні властивості;
НПЗП та опіоїди, враховуючи підвищений анальгетичний ефект їх взаємодії;
Антикоагулянти, враховуючи підвищений ризик кровотечі, пов'язані з одночасним використанням НПЗП.

Протипоказання MESULID ® Nimesulide

Застосування MESULID ® протипоказано при підвищеній чутливості до активного інгредієнта або до однієї з його допоміжних речовин, печінкової та ниркової недостатності, виразки шлунка та шлунково-кишкових патологій і серйозної серцевої недостатності.

Небажані ефекти - Побічні ефекти

Численні клінічні випробування та ретельний постмаркетинговий моніторинг оцінили частоту побічних ефектів, пов'язаних з терапією німесулідом.

Хоча це нижче, ніж у інших неселективних НПЗП, лікування MESULID ® було пов'язано з появою висипань на шкірі, свербіж, кропив'янки і набряків, анемії, нейтрофілії, тромбоцитопенії, цитопенії гранул, сонливості, головного болю, безсоння і запаморочення, тахікардії і гіпертонія, біль в епігастрії, нудота, блювота, діарея і гастральгія, гіперкаліємія, астма, задишка і бронхоспазм, дизурія, олігурія, ізольована гематурія і патологічна функція печінки.

Однак частота і тяжкість вищезазначених побічних ефектів була пропорційна загальній дозі і тривалості медикаментозної терапії.