ELITEN ® Фозиноприл

ELITEN ® - препарат на основі натрієвої солі фозиноприл

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Антигіпертензивні засоби - інгібітори АПФ не пов'язані

Показання до діїМеханізм дослідження та клінічна ефективність Застосування і дозування інструкціїПереваги Вагітність і лактаціяІнтерактивніконтролікиНебачеві ефекти \ t

Показання до застосування ELITEN ® Fosinopril

ELITEN ® призначений для лікування високого кров'яного тиску та серцевої недостатності. В обох випадках також можна вибрати комбіноване терапевтичне лікування.

Механізм дії ELITEN ® Фозиноприл

Фозиноприл у натрієвій солі, активний інгредієнт ELITEN ® абсорбується в першій частині тонкої кишки приблизно за 36% від загальної дози, взятої per os. Активний інгредієнт, присутній у препараті, швидко метаболізується як на рівні слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, так і на рівні печінки, де він перетворюється в біологічно активну форму, відому як фозиноприлат. Ця молекула досягає максимальної концентрації в крові через 3 години після перорального введення проліки.

Антигіпертензивна дія, що проявляється фосиноприлатом, відбувається в інгібуванні ферменту перетворення ангіотензину I, відповідального за деградацію вищезазначеного декапептиду в ангіотензині II, біологічно активної, оскільки він відповідає за судинозвужувальну дію на рівні артеріол і стимулює секрецію альдостерону. Обидві важливі фактори в генезі гіпертонії. На додаток до вищезгаданої дії, фосиноприлат виявляється залученим до інгібування другого ферменту, відомого як кіназа II, необхідного для розпаду молекули (брадикініну) з вираженими судинорозширювальними якостями.

Крім того, кілька досліджень продемонстрували кардіопротекторну дію активного інгредієнта ELITEN з точки зору профілактики та терапії гіпертрофії серця.

Фозиноприлат відрізняється від інших інгібіторів АПФ - на додаток до тривалого періоду напіврозпаду - шляхом отримання фосфинового похідного, яке можна ефективно усунути як нирковими, так і печінковими шляхами. Цей подвійний шлях виведення препарату дозволяє, у разі зниженої функціональності одного з двох органів, мати можливість скористатися переважною функцією іншого, забезпечуючи підтримку хорошої кінетики елімінації.

Проведені дослідження і клінічна ефективність

1 ФОЗИНОПРИЛЬ І ОСТЕПОПОРОЗ

Згідно з даним дослідженням, проведеним близько 50 жінок в менопаузі, не всі страждають від високого кров'яного тиску, введення фозиноприлу могло б зменшити нормальну демінералізацію кістки, яка спостерігається в менопаузі, відповідальна за збільшення частоти остеопоротичних подій. Якщо результати були підтверджені іншими дослідженнями, гіпотеза про залучення системи ренін-ангіотензин у метаболізм кісток може стати все більш акредитованою.

2. ФОЗИНОПРИЛЬНІ ТА ІНФАМАТОРНІ МАРКЕРИ

Недавні дослідження пов'язували протизапальну дію з введенням фозиноприлу, про що свідчить зниження плазмових рівнів С-реактивного білка. Ця профілактична дія проти атеросклерозу та серцево-судинних патологій була спростована недавнім дослідженням, проведеним на 621 пацієнті, у яких не було статистично значного падіння цього фактора навіть після 3 місяців лікування.

Acta Cardiol. 2010 Jun; 65 (3): 309-14.

У даному дослідженні була проведена оцінка різної ефективності комбінованої терапії амлодипіном і фозиноприлом при одноразовому застосуванні по відношенню до хронотерапії, тобто прийому двох препаратів у різний час доби. Результати показують, що хронотерапія може бути більш ефективною у зменшенні нічного тиску та відновлення правильних циклів на основі тиску.

Спосіб застосування і дозування

ELITEN ® 10 мг таблетки натрієвої солі фозиноприл:

для лікування артеріальної гіпертензії найбільш ефективною є доза 20 мг на добу, взята в одній річці; однак на початковій фазі терапія повинна включати введення однієї таблетки на день. У разі зниження терапевтичного ефекту доцільно було б відрегулювати дозування або поєднати інший антигіпертензивний препарат, такий як діуретик.

Лікар повинен встановити правильну дозу препарату після ретельної оцінки патологічної картини, можливого введення інших антигіпертензивних препаратів і фізіологічного стану пацієнта, щоб уникнути появи побічних ефектів і максимальної терапевтичної ефективності.

У будь-якому випадку, перш ніж приймати ELITEN ® Fosinopril - НЕОБХІДНІ ВИМОГИ ТА ПЕРЕВІРКА ВАШОГО ЛІКУ.

Попередження ELITEN ® Фозиноприл

Введення інгібіторів АПФ, отже, також ELITEN ® може супроводжуватися лицьовим, лабіальним, язиковим і гортанним ангіоневротичним набряком, що перешкоджає нормальному диханню. У цих випадках необхідно було б забезпечити негайне припинення терапії та впровадження необхідних практик, щоб уникнути задухи. Більш того, така реакція, як і дерматологічна, може відбуватися з більшою частотою у випадку підвищеної чутливості до активного початку, що, здається, підкреслюється прикусом деяких комах і застосуванням певних діалізних мембран.

Перед початком терапії з ELITEN ® необхідно було б контролювати електроліти і артеріальний тиск, щоб встановити правильну дозу і, якщо необхідно, виправити параметри хімії крові.

Особливо в початковій фазі лікування можна відчути помітні перепади тиску, які могли б визначити початок гіпотензивних криз, як би тимчасових; у цих випадках було б доцільно переглянути дозування, щоб оптимізувати терапевтичну ефективність і уникнути побічних ефектів. Тому у пацієнтів з серцевою недостатністю, для яких ризик розвитку гіпотензивного кризи збільшився, препарат слід призначати під суворим медичним наглядом і, можливо, в лікарняних умовах.

Те ж саме повинно бути зроблено для окремих категорій пацієнтів з ризиком, таких як імуносупресивні, пацієнти з різними типами ниркової та печінкової недостатності, колагенові захворювання, в яких також слід контролювати інші значення плазми, такі як азотемія, креатинінемія і гранулоцити.

Деякі побічні ефекти антигіпертензивних препаратів і інгібіторів АПФ, таких як запаморочення, головний біль і сонливість, можуть знизити нормальну реактивну і сприйнятливу здатність пацієнта, що робить його небезпечним для використання машин і приводів транспортних засобів.

ВАГІТНІСТЬ І ВИХРАННЯ

Побічні ефекти на здоров'я плода, описані в літературі на експериментальних моделях і внаслідок введення інгібіторів АПФ під час вагітності, настійно рекомендують не вживати ELITEN ® протягом цього періоду. Крім того, враховуючи спостережувану неонатальну токсичність, доцільно припинити грудне вигодовування у випадку одночасного початку медикаментозної терапії інгібіторами АПФ.

взаємодії

Терапевтична ефективність фозиноприлату може бути збільшена шляхом одночасного прийому антигіпертензивних препаратів, трициклічних антидепресантів, антипсихотичних засобів, анестетиків та діуретиків. Ця дія може бути використана в терапевтичних цілях, у випадку правильного дозування препарату, але може бути відповідальною за гіпотензивні кризи, як наслідок неправильних дозувань. З цієї причини було б доцільно коригувати введену дозу і контролювати рівні артеріального тиску. У разі введення діоретиків, що зберігають калій, слід також передбачити моніторинг рівня калію в крові, щоб уникнути ситуацій гіперкаліємії, потенційно небезпечних для здоров'я пацієнта.

Антигіпертензивний ефект ELITEN ® може пригнічуватися введенням нестероїдних протизапальних препаратів і препаратів, здатних підвищити затримку водно-сольового розчину.

Фосиноприлат, як і інші інгібітори АПФ, може сприяти функції гіпоглікемічних препаратів, що дозволяє краще контролювати глікемію, ймовірно, через підвищення чутливості до інсуліну.

ELITEN ® може також підвищити цитотоксичність літію.

Протипоказання ELITEN ® Фозиноприл

ELITEN ® протипоказаний при підвищеній чутливості до одного з його компонентів, у випадку спадкового ангіоневротичного набряку або у зв'язку з попередніми фармакологічними методами лікування інгібіторами АПФ, у разі важкого порушення функції нирок і печінки, а також у період вагітності та лактації.

Небажані ефекти - Побічні ефекти

Побічні ефекти, описані для ELITEN ®, як правило, м'які і швидкоплинні. Найчастіше можна виявити астенію, біль у грудях, периферичні набряки, головний біль і сухий кашель.

Клінічно більш релевантні розлади вирішуються більш рідко і в основному стосуються окремих категорій пацієнтів з ризиком (імуносупресивні, пацієнти, що страждають серцевою, нирковою та печінковою недостатністю), які проявляються нейтропенією з подальшими рецидивними інфекціями дихального і шлунково-кишкового тракту, частотними змінами серцева, ортостатична гіпотензія і зміни деяких гематоклінічних параметрів.

Підвищена чутливість до активного інгредієнта відбувається головним чином при ангіоневротичному набряку і дерматологічних реакціях.