Що це таке і для чого він використовується
Альфузозин є селективним антагоністом постсинаптичних альфа-1 адренергічних рецепторів, розташованих в передміхуровій залозі, в основі і шиї сечового міхура, в простатній частині сечівника і в капсулі простати.
Alfuzosin використовується для лікування симптомів доброякісної гіперплазії передміхурової залози та лікування гіпертонії .
Механізм дій
Механізм дії альфузозину дуже простий: препарат зв'язується з альфа-1 адренергічними рецепторами селективно і конкурентно, тим самим викликаючи розслаблення гладкого м'яза, в якому присутні відповідні рецептори; розслаблення гладких м'язів кровоносних судин викликає зниження артеріального тиску, тоді як розслаблення гладких м'язів сечового міхура, уретри і простати допомагає полегшити або принаймні зменшити симптоми доброякісної гіперплазії передміхурової залози.
Дослідження ефективності та безпеки
Alfuzosin був схвалений для лікування доброякісних симптомів гіперплазії передміхурової залози в 2003 році в Управлінні харчових продуктів і медикаментів (FDA, який є найвищим органом, що контролює законодавство США про наркотики та продовольство). продається фармацевтичною компанією Sanofi Aventis під зареєстрованою назвою Uroxatral ®, тоді як в інших країнах, включаючи Італію, вона продається під зареєстрованою назвою Xatral ®; в Єгипті, нарешті, продається під зареєстрованою назвою Простерол ®.
Альфузозин має певну селективність щодо альфа-адренергічних рецепторів, що знаходяться в нижніх сечових шляхах. І саме через блокування цих рецепторів відбувається розслаблення гладких м'язів шийки сечового міхура і простати, що призводить до поліпшення та збільшення сечового потоку, скорочення якого є однією з найбільш дратівливих симптомів, пов'язаних з доброякісною гіперплазією простати.,
Для оцінки фармакокінетичних властивостей альфузозину було проведено кілька досліджень на здорових добровольцях та пацієнтах з доброякісною гіперплазією простати; одне з цих досліджень розглядало лікування щоденними дозами 7, 5 мг і 30 мг у здорових добровольців, тоді як пацієнти з доброякісною гіпертрофією передміхурової залози отримували щоденні дози 7, 5 мг і 15 мг у різних контрольних групах.
Абсолютна біодоступність лікарського засобу, що спостерігається для таблеток альфузозину з пролонгованим вивільненням, становить 49% на повному шлунку. З дослідження було відзначено, що максимальна плазмова концентрація альфузозина, при застосуванні таблеток з пролонгованим вивільненням, досягається приблизно через вісім годин після прийому, завжди на повний шлунок. Іншою характеристикою таблеток з пролонгованим вивільненням альфузозину є те, що вони мають майже лінійну кінетику після введення одноразових або багаторазових доз, які не перевищують загальну кількість 30 мг. У дослідженні зазначалося, що відсутність їжі в шлунку знижує абсорбцію альфузозина до 50%, у порівнянні з тими ж дозами, що вводяться на повний шлунок. З цієї причини рекомендується приймати препарат на повний шлунок і щодня в одну і ту ж їжу, щоб полегшити створення корисної рутини і підтримувати плазмову концентрацію квазіконстантного альфузозина. як пам'ятати про прийом препарату (враховуючи, що значна частина пацієнтів, які отримують лікування від доброякісної гіперплазії передміхурової залози, будучи літніми, можуть мати проблеми з пам'яттю). У літніх пацієнтів також слід звернути увагу на дозу альфузозину, оскільки клінічні дослідження, проведені на пацієнтах, які страждають доброякісною гіперплазією передміхурової залози, виявили відмінності в рівнях концентрації препарату в плазмі залежно від віку різних пацієнтів; фактично було відзначено, що у суб'єктів старше 75 років рівні плазмової концентрації терапевтичної дози альфузозина приблизно на 35% вище, ніж у пацієнтів у віці до 65 років.
Дози і спосіб застосування
Існують різні дози альфузозина на ринку, починаючи з 2, 5 мг, 5 мг або 10 мг. Різні дозування можуть бути використані при лікуванні артеріальної гіпертензії і корисні при виконанні персоніфікованого лікування на основі тяжкості гіпертензії. Для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози, з іншого боку, рекомендована доза альфузозину становить 10 мг / добу, що приймається тільки один раз на день, після їжі. Таблетки з тривалим вивільненням не слід розділяти, жувати або пошкоджувати будь-яким способом, і їх слід проковтнути достатньою кількістю води або інших рідин. Неправильне введення може призвести до небажаного вивільнення і абсорбції активного інгредієнта з ризиком ранніх несприятливих подій. У пацієнтів, які вже отримують ліки від артеріальної гіпертензії, лікування доброякісних симптомів гіперплазії передміхурової залози слід ініціювати шляхом коригування дози введеного альфузозина, завдяки відомим антигіпертензивним властивостям останнього. Крім того, у випадку пацієнтів старше 75 років, слід звернути увагу на дозу альфузозину, оскільки в деяких клінічних дослідженнях було помічено, що у осіб, які потрапляють у цю вікову групу, рівень плазмової концентрації альфузозина, як правило, більший 30% порівняно зі значеннями інших пацієнтів.
Оскільки більша частина альфузозина виводиться через нирки, доцільно звертати особливу увагу на пацієнтів з важкою нирковою недостатністю і, якщо можливо, не лікувати їх альфузозином, оскільки недостатньо даних щодо клінічної безпеки препарату в цій групі. пацієнтів. Не рекомендується застосовувати дозу альфузозину 10 мг / день у пацієнтів, що страждають важкою печінковою недостатністю.
Альфузозин: побічні ефекти і протипоказання »
