загальність
Гастропротекторні препарати - як можна зрозуміти з їхнього власного імені - мають завдання "захистити" шлунок, зокрема його слизову оболонку, від ушкоджень, які можуть бути спричинені як за допомогою гастропезуючих препаратів (наприклад, НПЗП), так і з патологічних станів, які сприяють утворенню уражень на рівні самої слизової оболонки шлунка (такі як, наприклад, стрес, інфекції Helicobacter pylori, зміни ендогенних факторів, що регулюють продукцію кислоти в шлунку і дефіцит бар'єру слизової оболонки).
Ці активні інгредієнти будуть коротко описані нижче.
Інгібітори протонної помпи (ІПП)
Інгібітори протонного насоса проявляють активність гастропротекторних препаратів шляхом інгібування кислотної секреції шлунка.
Більш детально, ці активні інгредієнти здатні необоротно зв'язуватися з H + / K + -ATPasi, тобто до протонного насоса, присутнього на мембранах парієтальних клітин слизової оболонки шлунка, тим самим перешкоджаючи продукції соляної кислоти.
Інгібітори протонної помпи мають тривалу дію і пригнічують як секрецію базальної кислоти, так і харчову стимульовану секрецію.
Прабатьком цього класу препаратів є омепразол, але широко застосовуються також лансопразол, езомепразол, пантопразол і рабепразол.
Однак, щоб отримати більше інформації про цей клас препаратів, ми рекомендуємо прочитати статтю, присвячену "Інгібітори протонного насоса проти гастриту".
Антагоністи гістамінових H2 рецепторів
Антагоністи гістамінових H2 рецепторів (або антигістаміни Н2) також діють як гастропротекторні препарати шляхом інгібування секреції кислоти зі шлунка.
На парієтальних клітинах слизової оболонки шлунка фактично є рецептори гістаміну типу 2. Коли гістамін виділяється з ендокринних клітин, що знаходяться в шлунку, він зв'язується зі своїми рецепторами на мембранах парієтальних клітин, де модулює Позитивний сигнал для вивільнення соляної кислоти.
Таким чином, через антагонізацію вищезгаданих H2-рецепторів інгібується як базальна, так і харчова стимульована кислотна секреція.
Серед різних антагоністів Н2-рецепторів, які використовуються в терапії, ми згадуємо циметидин (родоначальник цього класу препаратів), ранітидин, нізатидин і фамотидин.
мизопростол
Мізопростол (Cytotec ®) є синтетичним аналогом простагландину Е1 (PGE1). Цей активний інгредієнт є одним з гастропротекторних препаратів завдяки його здатності проявляти сильне цитопротективное дію на слизову оболонку шлунка.
Більш детально, мізопростол здатний збільшувати секрецію бікарбонату і виробництво слизу, таким чином запобігаючи пошкодження слизової оболонки шлунка.
Цей активний інгредієнт використовується, насамперед, для запобігання пошкодження, яке може виникнути після хронічного застосування нестероїдних протизапальних препаратів.
сукральфат
Сукральфат (Gastrogel ®) являє собою комплекс гідроксиду алюмінію (Al (OH) 3 ) і октасульфат сахарози.
Ця сполука є частиною гастропротекторних препаратів, тому що це цитопротекторний засіб, який, коли він досягає шлунка, здатний утворювати гель, який діє як захисний бар'єр проти слизової оболонки шлунка, що перешкоджає контакту з соляною кислотою і таким чином запобігаючи виникненню будь-яких травм.
Крім того, сукральфат також здатний інгібувати активність пепсину і стимулювати синтез простагландинів.
Однак прийом цього з'єднання може викликати значні побічні ефекти, такі як запор і зменшення поглинання інших можливих пероральних препаратів.
Колоїдний вісмут
Колоїдний вісмут - подібно до мізопростолу та сукральфату - також потрапляє до категорії гастропротекторних препаратів, завдяки цитопротекторному дії, яке він здатний здійснювати.
Насправді колоїдний вісмут здатний стимулювати синтез простагландинів і бікарбонатів; на додаток до здатності проявляти токсичну дію проти Helicobacter pylori, також запобігаючи його адгезії до слизової оболонки шлунка.
Не дивно, що колоїдний вісмут - разом з антибіотичними препаратами та інгібіторами протонної помпи - використовується в ерадикаційній терапії самої H. pylori .
антациди
Насправді, антациди не вважаються реальними гастропротекторними препаратами, оскільки вони не здатні збільшувати захист слизової оболонки шлунка; фактично вони лише нейтралізують надмірну кислотність шлунка лише тимчасово, не перешкоджаючи виробленню соляної кислоти.
До числа найбільш відомих антацидів відносяться бікарбонат натрію (NaHCO 3 ), карбонат кальцію (CaCO 3 ), гідроксид алюмінію (Al (OH) 3 ) і гідроксид магнію (Mg (OH) 2 ). Зокрема, асоціація цих двох останніх солей використовується в різних лікарських спеціальностях (Maalox®, Maalox TC®, Maalox Plus®), які широко використовуються при лікуванні шлункової кислоти і болю в епігастральній області, пов'язаної з диспепсією виразкової хвороби або інших шлунково-кишкових захворювань.
