загальність
Амоксицилін - антибіотичний препарат, напівсинтетичний пеніцилін, запатентований фармацевтичною компанією SmithKline Beecham як як простий амоксицилін, так і у вигляді таблеток, що містять амоксицилін і клавуланову кислоту.
Іншими назвами, що використовуються для препаратів на основі амоксициліну, є Velamox ®, Sintopen ®, Sievert ®, Pamocil ®, Mopen ®, Amox ® і Amoflux ®, а для амоксициліну / клавуланової кислоти найбільш часто використовуються назви Abba ®, Aklav ®, Anival ®, Aveggio ®, Clavulin ®, Neoduplamox ® і Puriclav ®.
Механізм дій
Амоксицилін бореться з бактеріями шляхом інгібування синтезу їх клітинної стінки, більш конкретно препарат пригнічує зшивання між лінійними полімерами пептидоглікану (основний компонент клітинної стінки обох грампозитивних і грамнегативних бактерій).
Амоксицилін є антибіотиком, подібним до пеніциліну, від якого він відрізняється лише додатковою присутністю гідроксильної групи на бензольному кільці і аміногрупи на бічному ланцюзі; присутність аміногрупи (NH 2 ) на бічному ланцюзі амоксициліну перешкоджає здатності бета-лактаматних ферментів відкривати бета-лактамное кільце антибіотика, таким чином роблячи його неактивним.
Для яких захворювань?
Амоксицилін є бактерицидним антибіотиком із задовільним діапазоном дії, що застосовується при лікуванні більшості бактеріальних інфекцій; у багатьох випадках амоксицилін є препаратом першого вибору порівняно з іншими бета-лактамними антибіотиками, оскільки він значно краще всмоктується після перорального введення. Амоксицилін також є одним з найбільш широко використовуваних антибіотиків у дітей.
Для підвищення ефективності амоксицилін часто вводять разом з клавулановою кислотою в одному фармацевтичному препараті; останній діючий інгредієнт фактично є інгібітором бета-лактамазних ферментів, які інактивують бета-лактамні антибіотики, як такі, що сприяє підвищенню ефективності антибіотиків.
Амоксицилін застосовують при лікуванні багатьох захворювань, таких як потрійна терапія для ерадикації Helicobacter pylori, у випадках фарингіту і стрептококи ларингіту, при інфекціях сечовивідних шляхів (цистит, уретрит, пієлонефрит, гонорея), при пневмонії, при інфекціях шкіри та м'яких тканин, при лікуванні сальмонельозу.
Застосування амоксициліну рекомендується також для профілактики та лікування сибірки, для запобігання появі бактеріального ендокардиту у людей з високим фактором ризику (наприклад, пацієнтів, які проходять стоматологічні процедури), а також для запобігання. поява інфекцій Streptococcus pneumoniae у людей без селезінки.
Дози і спосіб використання
Рекомендована доза амоксициліну, що застосовується в потрійній терапії для ерадикації Helicobacter pylori, становить 2000 мг / добу, що поділяється на два прийоми щодня.
Під час лікування проти актиномікозу рекомендована доза амоксициліну становить 1500 мг / добу, що приймається в трьох щоденних дозах, або 1750 мг / день для поділу на два прийоми по 875 мг на добу. Рекомендована тривалість лікування - 6 місяців.
Для профілактики сибірської виразки рекомендована доза амоксициліну становить 500 мг кожні 8 годин. Навіть якщо пероральний амоксицилін не вважається лікуванням першого вибору, він все ще може бути використаний для завершення 60-денного циклу після прийому ципрофлоксацину протягом 10-14 днів, у вагітних або під час лактації. або у пацієнтів з протипоказаннями до ципрофлоксацину. Слід зазначити, що загальна тривалість антибактеріального лікування становить 60 днів. У дітей рекомендована доза амоксициліну, що використовується для профілактики проти сибірки, становить 80 мг / кг на добу, розділена на 4 рівні дози кожні 8 годин. Однак, незалежно від ваги дитини, рекомендується не перевищувати добовий поріг 1500-2000 мг / добу. Незважаючи на те, що амоксицилін не вказують на лікування першої лінії сибірки, у дітей рекомендується припинити 60-денний цикл лікування після 10 днів лікування ципрофлоксацином або доксицикліном.
Для запобігання появі бактеріального ендокардиту рекомендована доза амоксициліну становить 2000 мг, що вводиться перорально за годину до стоматологічної процедури. Амоксицилін вважається антибіотиком першого вибору, який можна використовувати для профілактики бактеріального ендокардиту у пацієнтів, які проходять певні медичні процедури, такі як пероральні, дихальні шляхи або стравохідний тракт; однак, амоксицилін не рекомендується застосовувати у пацієнтів з високим ризиком бактеріального ендокардиту, таких як ті, у яких імплантовані клапани в серці або які вже були уражені бактеріальним ендокардитом; для цих категорій пацієнтів рекомендується застосування парентеральної антимікробної терапії.
При лікуванні інфекції хламідіями рекомендована доза амоксициліну становить 1500 мг / добу, розділена на 3 щоденні введення протягом 7 днів. Цей тип лікування особливо показаний у вагітних жінок як альтернатива еритроміцину у випадку чутливості до макролідних антибіотиків; однак, слід підкреслити, що амоксицилін не діє проти Chlamydia trachomatis .
При лікуванні бактеріального циститу рекомендована доза амоксициліну становить 750-1500 мг / добу, приймається перорально і ділиться на три щоденні прийоми протягом періоду, який може варіювати від трьох до семи днів. Такі ж дози та методи лікування можуть бути використані при інфекціях сечовивідних шляхів.
Для лікування хвороби Лайма рекомендована доза становить 1500 мг амоксициліну на добу, розділену на три прийоми щодня, протягом періоду, який може змінюватися від двох тижнів до місяця. Багато пацієнтів з хворобою Лайма зазнали так званої реакції Jarisch-Herxheimer протягом перших 24 годин лікування амоксициліном, який включає лихоманку, підвищений біль і гарячі припливи; цей прояв, однак, не обов'язково вказує на алергію на амоксицилін. Такі ж реакції можуть бути послаблені шляхом введення аспірину і преднізону перед прийомом антибіотика. Іноді лікарі також вважають за краще додавати пробеницид, але корисність цього додавання ще не підтверджена. Інші лікарі замість цього воліють використовувати - одночасно з лікуванням хвороби Лайма - інші антибіотики, такі як цефуроксим, доксиліцин і азитроміцин.
При лікуванні середнього отиту, пневмонії, інфекцій шкіри та м'яких тканин, синуситів, бронхітів та інфекцій верхніх дихальних шляхів рекомендована доза амоксициліну становить 750-1500 мг на добу, розділену на три. щоденних введеннях протягом періоду від 10 до 14 днів і залежить від індивідуального відповіді на антибіотикотерапію. Для лікування вищезгаданих захворювань у дітей у віці від 4 тижнів до 3 місяців рекомендована доза амоксициліну падає до 20-30 мг / кг / добу, розділена на дві добові дози, кожні 12 годин, а для дітей з 4 років. Рекомендована доза становить від 20 до 50 років на добу, завжди розділяється на два прийоми щодня, один раз на 12 годин.
Для лікування тонзиліту рекомендована доза амоксициліну становить 750-1500 мг / добу, розділену на три щоденні введення протягом 7 - 10 днів залежно від тяжкості інфекції та індивідуальної терапевтичної відповіді; у разі вторинних інфекцій, спричинених Streptococcus pyogens, можна використовувати таблетки з пролонгованим вивільненням і одноразове щоденне введення 775 мг є достатнім після їжі протягом 10 днів.
Протипоказання та попередження
Після перорального введення амоксицилін швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті; природно, присутність їжі уповільнює швидкість поглинання антибіотика, але не впливає на всмоктуваний відсоток; Амоксицилін має пероральну біодоступність змінюється від 70 до 90%. Поглинання амоксициліну в просвіті кишечника відбувається через носії, які несуть дипептиди.
Застосування амоксициліну може викликати алергічні та гіперчутливі реакції, тому в подібних ситуаціях рекомендується припинити терапію і вдатися до альтернативного лікування. Особливу увагу слід приділяти лікуванню пацієнтів, які зазнали епізодів гіперчутливості проти іміпенему та цефалоспоринів, або які страждають астмою та екземою алергічного походження.
При застосуванні амоксициліну у хламідіозній терапії у вагітних жінок, подальший моніторинг рекомендується проводити через три тижні після закінчення лікування та інші перевірки від 36-го до 40-го тижня вагітності з метою встановлення повного одужання.
Якщо амоксицилін вводять пацієнтам, які страждають колітом, може виникнути загострення побічних ефектів, викликаних препаратом; в інших випадках може виникнути важка персистуюча діарея, в аналогічних ситуаціях доцільно провести тести для перевірки того, чи є псевдомембранозний коліт, індукований антибіотиком. Якщо тести є позитивними, доцільно призупинити терапію амоксициліном і вдатися до альтернативного лікування антибіотиками, вводячи пацієнтові рідини, електроліти і антибактеріальні препарати, ефективні проти C.difficile (збудник, відповідальний за псевдомембранозний коліт).
Якщо ви лікувалися амоксициліном і потребували вимірювання глюкози у вашій сечі, вам потрібно повідомити лабораторії аналізу; насправді препарат може давати хибнопозитивний результат при вимірюванні глюкози в сечі, виконаної за допомогою реактиву Фелінга або Бенедикта.
Особливу увагу також слід приділяти при застосуванні амоксициліну разом з оральними контрацептивами, враховуючи, що амоксицилін може знизити ефективність протизаплідних таблеток, зменшуючи їх абсорбцію. Тому рекомендується приймати додаткові контрацептивні заходи протягом всього періоду терапевтичного циклу з амоксициліном, а також до тижня.
Вагітність і лактація
Хоча немає спеціальних досліджень щодо використання амоксициліну під час вагітності та лактації, ті, що проводилися на тваринах - дози приблизно в 10 разів більші, ніж ті, що застосовуються у людей - не показали жодного ризику чи несприятливого впливу на плоді. У дослідженні, проведеному в Сполучених Штатах Америки, в якому взяли участь близько 230 тис. Вагітних жінок з 1985 по 1992 рр., Близько 8000 досліджених жінок піддавалися амоксициліну протягом першого триместру вагітності (найбільш ризикованих вад розвитку плоду та абортів) ); наприкінці цього дослідження було відзначено, що - у групі, що одержувала амоксицилін - відсоток вад розвитку плоду та абортів був подібним або нижче, ніж спостерігається середній показник.
Амоксицилін виділяється з грудним молоком, але його використання під час лактації вважається прийнятним; у ряді клінічних випадків, коли мамі давали 1 грам амоксициліну, рівні препарату в молоці були низькими, так що вони не могли викликати побічних ефектів у дитини. Однак у деяких випадках амоксицилін може викликати порушення кишкової флори новонародженого, з появою діареї; ці епізоди повідомляються епізодично.
Сторона і небажані ефекти
Небажані ефекти, що випливають з терапевтичного застосування амоксициліну, вражають близько 30% пацієнтів і майже у всіх випадках мають тенденцію до спонтанного усунення. Важливо мати на увазі, що амоксицилін є одним з найбільш продаваних і вживаних наркотиків у світі, тому, незважаючи на велику кількість повідомлень, необхідно завжди брати до уваги, що препарат використовується майже у всіх категорій пацієнтів.
Найбільш часто спостерігається небажаний ефект - введення амоксициліну або інших пеніцилінів - і те, що піддається підвищеній чутливості до препарату, що проявляється при шкірних висипах, еритемі, анафілаксії, анемії і тромбоцитопенії. На щастя, ці побічні ефекти зникають самостійно після припинення лікування; у гіперчутливих осіб (чия кількість значно) альтернативні методи лікування застосовуються з макролидними антибіотиками, які з цієї точки зору набагато краще переносяться. Інші побічні ефекти, які можуть виникнути під час застосування амоксициліну, навіть якщо вони рідкісні, стосуються шлунково-кишкового тракту, таких як діарея, нудота, стоматит і блювота, в основному в результаті перорального введення. Більш рідкісні побічні ефекти пов'язані з системою крові та печінки: тромбоцитопенія, зміна функції тромбоцитів, збільшення трансаміназ печінки, жовтяниця та оборотний агранулоцитоз.
