Letrozole

Летрозол (Femara®) є протираковим препаратом, що входить до класу інгібіторів ароматази.

Ароматаза - це фермент, який відіграє фундаментальну роль у синтезі естрогенів (жіночих статевих гормонів).

Завдяки своїй дії летрозол застосовують у лікуванні гормонозалежних пухлин.

Показання до застосування

Для чого він використовує

Летрозол показаний для лікування:

Ранній і розвинений рак молочної залози; він може бути використаний як перед хірургічним видаленням пухлини, так і як перше лікування відразу після видалення;
Рак яєчників.

Летрозол - хімічна структура

Зазвичай летрозол використовується для лікування пухлин у жінок в менопаузі .

Летрозол, однак, також може бути використаний для лікування гінекомастії (аномальний розвиток молочної залози у людей) та ендометріозу, захворювання, при якому тканина, яка нормально росте всередині матки, також розвивається зовні того ж.

Крім того, деякі дослідження показали, що летрозол може бути корисним для стимулювання сперматогенезу у пацієнтів з необструктивною азооспермією.

попередження

Летрозол слід вводити під суворим медичним наглядом. При прийомі препарату необхідно суворо дотримуватися інструкцій і дозування, призначених онкологом.

Летрозол може викликати зниження мінеральної щільності кісткової тканини; таким чином, жінки з історією остеопорозу та / або переломів, а також ті з високим ризиком розвитку остеопорозу, повинні піддаватися контролю кісткової денситометрії як до, так і під час лікування препаратом.

Застосування летрозолу може викликати гіперхолестеринемію; отже, протягом всього періоду лікування препаратом необхідно ретельно контролювати рівень холестерину в крові.

Летрозол може трохи змінити здатність керувати автомобілем або користуватися машинами, оскільки він може викликати втому і запаморочення.

У випадку попередніх захворювань печінки та / або нирок, необхідно повідомити онколога, який буде його враховувати під час введення препарату.

Летрозол абсолютно не повинен застосовуватися у дітей та підлітків.

Використання летрозолу без терапевтичної необхідності являє собою допінг, і в будь-якому випадку - навіть якщо препарат використовується в терапевтичних дозах - він може дати позитивність антидопінговим тестам.

взаємодії

Метаболізм летрозолу опосередкований - на рівні печінки - переважно цитохромом Р3А4, ізоферментом цитохрому Р450. Тому необхідно звернути увагу на супутнє введення летрозолу і препаратів, здатних інгібувати цей фермент.

Препарати, такі як тамоксифен (протираковий препарат), антиестрогенні або естрогенні препарати можуть знижувати активність летрозолу. Зокрема, здається, що тамоксифен здатний істотно знизити концентрацію препарату в плазмі, що знижує його терапевтичну ефективність. Тому слід уникати одночасного введення летрозолу з цим типом лікарського засобу.

З досліджень in vitro, мабуть, летрозол здатний інгібувати ізоферменти Р2А6 і Р2С19 цитохрому Р450. Хоча клінічна значимість цих інгібувань невідома, все ще необхідно звернути увагу на одночасне введення летрозолу та препаратів, метаболізм яких залежить головним чином від цих двох ізоферментів, таких як - наприклад, фенітоїн (препарат, що використовується для епілепсії). і клопідогрель (антитромботичний препарат).

У будь-якому випадку, ви повинні повідомити свого лікаря, якщо ви приймаєте - або нещодавно були взяті - наркотики будь-якого виду, включаючи безрецептурні ліки та гомеопатичні та / або рослинні продукти.

Побічні ефекти

Летрозол - як і всі протипухлинні препарати - може викликати різні побічні ефекти. Оскільки існує велика варіабельність у відповіді на хіміотерапію між однією особою та іншою, не говориться, що побічні ефекти відбуваються все з однаковою інтенсивністю у кожного пацієнта.

Нижче наведені основні побічні ефекти, які можуть виникнути після хіміотерапії летрозолом.

Гарячі спалахи і висока пітливість

Терапія летрозолом може призвести до посилення потовиділення та припливів. Ці симптоми можуть бути викликані відсутністю естрогену в організмі внаслідок лікування препаратом. Ці побічні ефекти зазвичай виникають у легкій формі і зникають через деякий час. Якщо, проте, симптоми зберігаються і / або дуже сильно виражені, необхідно повідомити онколога, що він вирішить, як продовжити.

облисіння

Лікування летрозолом може викликати випадання волосся, яке може повністю розріджуватися або випадати. Цей побічний ефект, однак, є тимчасовим, і волосся повинні починати відростати відразу після закінчення терапії.

гіперхолестеринемія

Летрозол може викликати підвищення рівня холестерину в крові, тому постійний моніторинг величин холестерину необхідний протягом усього періоду хіміотерапії.

Розлади кісток

Лікування летрозолом може призвести до зниження мінеральної щільності кісткової тканини з підвищеним ризиком переломів кісток та / або підвищеного ризику розвитку остеопорозу .

Слабкість і втома

Терапія летрозолом може викликати втому і слабкість, іноді супроводжується запамороченням і головним болем .

Алергічні реакції

Як і будь-який інший препарат, летрозол також може викликати алергічні реакції у чутливих осіб. Алергічні реакції можуть відбуватися з локалізованими набряками, особливо в обличчі та горлі.

Шкірні розлади

Лікування летрозолом може викликати шкірні реакції, які відбуваються у вигляді почервоніння, висипу, вуликів, пухирів до губ, очей або горла, лущення шкіри та висипань .

Печінкові розлади

Летрозол може викликати порушення печінки, які можуть проявлятися такими симптомами, як пожовтіння шкіри та очей, нудота, втрата апетиту і темна сеча .

Серцеві порушення

Споживання летрозолу може сприяти появі серцевих захворювань. Симптоми, які можуть проявлятися, - раптовий і репресивний біль у грудях, утруднене дихання, тахікардія, непритомність, синюватий колір шкіри або раптова біль у руці або нозі; останні є ознаками можливого утворення тромбу.

Розлади зору

Летрозол може викликати серйозне і стійке роздратування очей та / або погіршення зору .

Мозкові розлади

Хоча цей побічний ефект досить рідкісний, летрозол може призвести до інсульту ; це може проявлятися з такими симптомами, як параліч або втрата чутливості до руки або ноги або до будь-якої іншої частини тіла, утруднення мовлення, утруднення дихання та / або втрата координації.

Суглобові і м'язові болі

Терапія летрозолом може викликати біль у суглобах і м'язах. Як правило, цей побічний ефект може контролюватися за допомогою загальних анальгетичних препаратів.

Шлунково-кишкові розлади

Летрозол може викликати нудоту, блювоту та діарею .

Якщо ці симптоми з'являються, вони можуть бути полегшені прийомом ліків під час їжі або перед сном.

Блювота можна лікувати антиеметичними препаратами і діареєю з протидіарейними препаратами. У будь-якому випадку добре пити багато, щоб поповнити втрачені рідини.

Порушення ротової порожнини

Лікування летрозолом може викликати сухість у роті з підвищеною спрагою і зміною смаку .

Ниркові порушення

Летрозол може викликати підвищену частоту сечовипускання та / або сприяти появі інфекцій сечовивідних шляхів .

Інші побічні ефекти

Інші несприятливі ефекти, які можуть бути викликані лікуванням летрозолом, такі:

Збільшення або втрата апетиту;
Збільшення або втрата ваги;
Відчуття загального нездужання;
депресія;
лихоманка;
Вагінальні кровотечі, які можуть бути пов'язані з відсутністю естрогену в організмі;
Сухість шкіри та слизових оболонок;
кашель;
Болі в животі;
Набряки проявляються набряком рук, рук, ніг і щиколоток;
Артралгія.

Механізм дій

Ракові клітини, що представляють багато форм раку молочної залози, потребують естрогену для їх зростання.

У передменопаузной фазі естрогени утворюються переважно в яєчниках. З іншого боку, в постменопаузі яєчники втрачають свою функціональну здатність, але естрогени продовжують синтезуватися - навіть у мінімальних кількостях - в периферичних жирових тканинах, таких як ті, що містяться в грудях. Естрогени отримують шляхом перетворення гормонів андрогенів ферментом ароматази.

Летрозол є нестероїдним інгібітором ароматази. В результаті він здатний блокувати перетворення андрогенів в естрогени, тим самим позбавляючи пухлинні клітини фундаментального елемента їх зростання, приводячи їх до смерті.

Режим використання - дозування

Летрозол доступний для перорального введення у вигляді таблеток з плівковим покриттям. Таблетку можна взяти або поблизу або далеко від їжі, її треба проковтнути цілою водою або іншою рідиною.

Звичайна доза становить одну таблетку на день, що містить кількість активного інгредієнта, що дорівнює 2, 5 мг, рекомендується приймати його в той же час дня.

Летрозол можна приймати протягом декількох місяців або навіть років. Тривалість лікування встановлюється онкологом за типом пухлини та клінічним станом пацієнта.

Якщо ви забули взяти таблетку, не обов'язково приймати подвійну дозу ліків, щоб компенсувати забудьку, але онколог повинен негайно бути поінформований, що він вирішить, що робити.