супозиторії

Визначення супозиторіїв

Як правило, коли ми чуємо про «супозиторії», ми відразу ж звертаємося до фармакологічних препаратів, що вводяться ректально; насправді термін "супозиторій" є більш загальним і, крім зазначення цього точного шляху введення, він також відноситься до застосування препарату безпосередньо у піхву (вагінальні яйцеклітини) або в уретрі (уретральний супозиторій).

Прихильники в цілому і супозиторії, зокрема, є твердими фармацевтичними формами, що містять активний інгредієнт, розчинений у жировому або іншому восковому середовищі; особливий склад допоміжних речовин дозволяє препарату розріджуватися, отже, вивільнятися і поширюватися після дуже короткого періоду часу від введення в пряму кишку, піхву або уретру.

Супозиторії здійснюють свою терапевтичну дію як локально, так і системно: щоб повідомити про деякі приклади, супозиторії, сформовані з гліцерином, діють на місцевому рівні, сприяючи евакуації за короткий час, в той час як ті, які готуються з парацетамолом або з протизапальними препаратами, можуть бути введені при ректальному рівні знижувати температуру або полегшувати головні болі та інші види болю.

Активні інгредієнти і типи

Активний принцип, який складається з супозиторіїв, вибирають відповідно до порушення, до якого бажано лікувати; препарат завжди формулюється в асоціації з эксципиентами, корисними для утримання активного інгредієнта, сприяючи його злиттю в контакті з теплом тіла, і куванням супозиторія.

Особливість супозиторіїв полягає саме в своєрідній твердій композиції: введеної в організм (у пряму кишку, у піхву або в уретру) у твердій формі, супозиторій швидко розчиняється і в подальшому поглинається за рахунок кровоносних судин.

Деякі супозиторії формулюють з маслянистою основою, такою як масло какао, в якому активний інгредієнт розчиняється; інші супозиторії - особливо для вагінального і уретрального застосування - складаються з пропіленгліколю, водорозчинного (водорозчинного) наповнювача. Гліцеринові супозиторії замість цього складаються з гліцерину і желатину і зазвичай використовуються для проносних цілей.

Існують також так звані рідкі супозиторії, в яких введення препарату (в основному проносне) здійснюється через спеціальний шприц, безпосередньо в пряму кишку.

Супозиторії ректальні

РЕКТАЛЬНІ СУПОЗИТОРІЇ можуть визначати свої власні терапевтичні дії на місцевому або системному рівні:

1. На місцевому рівні супозиторії формулюються з лікарськими засобами, здатними полегшувати евакуацію: активні інгредієнти проносного засобу - в основному, пом'якшувальні засоби - які складають їх, діючи безпосередньо на рівні анальної слизової оболонки, викликають евакуацію через змащування прямої кишки. Ці прихильники зазвичай формують з гліцериновою основою. Проте на місцевому рівні можна виготовити супозиторії з активними інгредієнтами, здатними надавати корисну дію для лікування геморою : в цьому випадку ректальні супозиторії формулюють з речовинами з вазоконстрикторним дією.
2. На системному рівні супозиторії можна використовувати для різних цілей: у цьому випадку рекомендується вводити супозиторій після евакуації, щоб запобігти його витісненню перед поглинанням організмом. Щоб діяти системно, активний інгредієнт, з яким формується ректальний супозиторій, швидко поглинається слизовою прямої кишки, яка, як ми спостерігали, багата кровоносними судинами: після того, як ліки дійшли до кровообігу, воно може досягати органів-мішеней. Активними інгредієнтами, найбільш використовуваними для приготування ректальних супозиторіїв цього типу, є: парацетамол (для зниження лихоманки), прометазин (для лікування нудоти і блювоти), ацетилсаліцилова кислота і опіати (для зменшення болю) тощо.

Вагінальні супозиторії

ВАГІНАЛЬНІ СУПОЗИТОРІЇ включають серію фармакологічних препаратів для чисто гінекологічного застосування: серед вагінальних супозиторіїв ми згадуємо: вагінальні яйцеклітини, вагінальні таблетки і креми, які застосовуються внутрішньо через спеціальну канюлю.

Навіть ця категорія лікарських засобів може проявляти свій терапевтичний ефект на місцевому та системному рівні: деякі вагінальні супозиторії формулюються сумішшю лактобацил, корисною для забезпечення балансу вагінальної бактеріальної флори; інші складаються з антибіотиків (наприклад, для ліквідації бактеріальних інфекцій, утримуваних Trichomonas vaginalis, Mycoplasma hominis, Neisseria gonorrhoeae та ін.), протигрибкових засобів (для лікування інфекцій Candida albicans ) і противірусних (для лікування вірусних інфекцій), як і ті, які підтримуються простою герпесом ).

Супозиторії уретри

УРЕТРАЛЬНІ СУПОЗИТОРІЇ показані для лікування чоловічих розладів, включаючи еректильну дисфункцію та імпотенцію; у Сполучених Штатах, комерційною назвою цих конкретних прихильників є MUSE, акронім для Медичної Уретральної Системи Ерекції. Ці особливі фармакологічні склади являють собою модульні трансуретральні пристрої, в яких лікарський засіб вводиться в уретру за допомогою спеціального «поршневого» аплікатора.

Ректальні супозиторії: переваги та недоліки

Багато лікарів радять приймати певний препарат ректально, у вигляді супозиторія: переваги, отримані від цього шляху введення, насправді є чудовими; однак недоліків не бракує. Але давайте розберемося більш детально.

ПЕРЕВАГИ

На відміну від препаратів, що вводяться перорально, супозиторії, що приймаються ректально, не викликають роздратування шлунка, оскільки вони не проходять через шлунок.

Інша важлива перевага, яка відрізняє ректальні супозиторії від пероральних таблеток, стосується ферментів: препарати, які будуть інактивовані шлунковими ферментами, залишаються такими при ректальному застосуванні.

У разі блювоти, навіть після прийому ректального супозиторія, характерної проблеми пероральних препаратів не виникає: як відомо, коли воно відбувається до того, як активний інгредієнт повністю всмоктується організмом, блювота може поставити під загрозу ефективність препарату., Для ректальних супозиторіїв цієї проблеми не існує.

Супозиторії особливо показані після шлунково-кишкової хірургії, а також у дітей та людей похилого віку, які намагаються ковтати лікарські засоби порожниною рота.

НЕДОЛІКИ

Якщо до цього моменту ми проаналізували супозиторії як виняткову модальність фармацевтичного адміністрування, ми не повинні забувати про можливі недоліки.

Хоча слизова оболонка прямої кишки досить багата кровоносними судинами, супозиторій поміщається в контакт з помітно зниженою площею абсорбції порівняно з кишковою; отже, абсорбція лікарського засобу за допомогою ректального шляху зменшується порівняно з абсорбцією пероральних лікарських засобів. Крім того, абсорбція лікарського засобу, сформованого у вигляді супозиторіїв, а також його доступність, не є ні постійною, ні передбачуваною: залежно від того, в яку частину надходить активний інгредієнт, вона може поглинатися нижньою гемороїдальною сплетенням, або серединою або верхній: з цієї причини препарат може або не може пройти через печінку.

Область, в якій діє ректальна супозиторія, піддається роздратуванню; не дивно, що багато супозиторії сформульовані з активними інгредієнтами проносу, які сприяють евакуації, надаючи м'яке роздратування анальної слизової оболонки.

Інший важливий елемент не слід недооцінювати: бактерії, які колонізують анус і пряму кишку, іноді можуть інактивувати частину активного початку, зменшуючи таким чином активність препарату.

Ключові поняття, описані вище, узагальнено в таблиці

Переваги супозиторіїв шляхом ректального шляху	Недоліки супозиторіїв шляхом ректального шляху
Вони не викликають роздратування шлунка Препарат не інактивується шлунковими ферментами Препарат також всмоктується при блювоті Послаблюючий ефект деяких препаратів, сформованих у вигляді супозиторіїв, майже негайний Призначений для тих, хто скаржиться на труднощі ковтання таблеток перорально і для тих, хто пройшов шлунково-кишкову хірургію	Ректальна ділянка: менше поглинання, ніж кишечник Непостійна і непередбачувана абсорбція лікарського засобу Площа, схильна до роздратування Можлива інактивація препарату бактеріями Абсорбція ліків досить повільна

Режим введення

Для отримання максимальної терапевтичної ефективності дуже важливим є правильне введення супозиторія; Нижче наведено загальні рекомендації щодо правильного припущення ректального супозиторія.

1. Ретельно мийте руки.
2. Якщо супозиторій м'який, бажано помістити його в холодильник на кілька хвилин або залишити в холодній воді (перед тим, як відкрити упаковку), щоб наповнювачі могли застигнути супозиторій.
3. Зніміть кришку корпусу.
4. При необхідності розріжте супозиторій м'якою тканиною (виходячи з дози, призначеної лікарем).
5. При необхідності використовуйте латексні рукавички.
6. Доцільно змащувати верхню частину супозиторія, щоб полегшити його введення в пряму кишку.
7. Ляжтеся на одній стороні, при цьому нога лежить на підлозі, лежачи рівною, інша злегка зігнута вперед, до живота.
8. Підніміть сідницю і вставте супозиторій в пряму кишку, щоб вона вийшла за межі сфінктера анального м'яза.
9. Бажано підтримувати положення лежачи на боці протягом декількох хвилин, щоб запобігти виключенню супозиторія.
10. Ретельно мийте руки.