ASACOL ® Месалазин

ASACOL ® - препарат на основі месалазину

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Нестероїдна кишкова протизапальна - Аміносаліцилова кислота та аналоги

Показання до діїМеханізм дослідження та клінічна ефективність Застосування і дозування інструкціїПереваги Вагітність і лактаціяІнтерактивніконтролікиНебачеві ефекти \ t

Показання до застосування ASACOL ® Месалазин

ASACOL® є кишковим протизапальним препаратом, який використовується для лікування кишкових запальних форм, таких як хвороба Крона і виразковий коліт.

Різні препаративні форми дозволяють проводити лікування на різних стадіях захворювання.

Механізм дії ASACOL ® Месалазин

Месалазин, що міститься в ASACOL ®, є протизапальною, що відноситься до більш широкої категорії аміносаліцилових кислот, з селективною дією проти слизової оболонки кишечника.

Ця типова характеристика по суті пов'язана з фармакокінетичними властивостями активного початку, який, приймаючи перорально у вигляді шлунково-стійких таблеток, здатний проходити непошкоджений шлунковий кислотний бар'єр і вивільнятися на клубовому рівні, де виконує своє терапевтичне дію.

Насправді топічна протизапальна дія можлива завдяки зниженій швидкості системної абсорбції мезалазину, яка, концентруючись на рівні кишечника, здатна інгібувати продукцію хімічних запальних медіаторів, таких як метаболіти арахідонової кислоти (простагландини, тромбоксани і лейкотрієни). ) збереження цілісності слизової оболонки кишечника.

У той час, коли частина активного препарату згодом буде виводитися через фекалії, дуже невелика кількість поглиненого після печінкового та кишкового ацетилювання буде усунуто переважно через сечу.

Проведені дослідження і клінічна ефективність

1. МЕЗАЛАЗІН В КЛІТІСУ КЛІТИ

Виразковий коліт - одне з тих захворювань кишкового тракту, для яких показана терапія мезалазином. У цьому клінічному дослідженні було відзначено, що прийом мезалазину у високих дозах протягом 2 тижнів може забезпечити швидке полегшення основних симптомів захворювання, таких як ректальне кровотеча і хворобливі евакуації, які тривали до 6 тижнів у більшості пацієнтів. лікування.

2. МЕЗАЛАЗІНА І ХРОНІЧНІ ЗАХВОРЮВАННЯ: СТАН

Незважаючи на численні дослідження, які заповнюють міжнародну літературу про ефективність мезалазину та інших активних інгредієнтів, що належать до сімейства аміносаліцилових кислот при лікуванні запальних захворювань кишечника, зі статистичної точки зору, поки що неможливо сформулювати єдину думку. Таким чином, це свідчить про важливість початку нових клінічних випробувань з численними зразками та стандартизованими протоколами, які можуть надати клініцисту параметр оцінки.

3. МЕЗАЛАЗІНА ТА ПРОФІЛАКТИКА

Цікаве італійське дослідження, яке показало, як циклічний прийом мезалазину протягом 10 днів на місяць у 5-річному клінічному дослідженні може знизити частоту дивертикуліту у пацієнтів, які страждають кишковими проблемами. Однак це дослідження, мало статистичного значення, набуває особливого значення з клінічної точки зору, враховуючи профілактичну дію мезалазину.

Спосіб застосування і дозування

ASACOL ® mesalazine 400/800 мг шлунково-стійкі таблетки або капсули з модифікованим вивільненням 400 мг: корисні як для лікування активних фаз, так і для профілактики рецидивів, рекомендується приймати по 1 - 2 таблетки або 400 капсул мг три рази на день.

Прийом їжі слід віддавати перевагу натщесерце і під суворим медичним наглядом.

Супозиторії ASACOL ® 500 - 1000 мг мезалазину : корисні при лікуванні запальних захворювань, локалізованих на рівні ректального, рекомендується приймати супозиторій по 1 гр один раз на день або 2 - 3 супозиторії по 500 мг на добу.

У будь-якому випадку, для того, щоб лікарський засіб виконав максимальне терапевтичне дію, необхідно, щоб супозиторій зберігався протягом тривалого часу, наприклад, у нічний час.

ASACOL ® ректальна піна 1 - 2 - 4 гр мезалазину та ректальна суспензія 2 - 4 гр / 50 мл: призначена для лікування ректальних і сигмоподібних уражень рекомендується приймати 1 дозу ректальної піни або ректальної суспензії 2 гр., Один-два рази на день.

Прийом переважно повинен проходити вранці і перед сном.

Всі вищезазначені дозування є суто показовими, оскільки лікар міг варіювати дозування і терміни прийому на основі клінічних станів пацієнта.

Попередження ASACOL ® Mesalazine

Враховуючи частковий печінковий та нирковий метаболізм мезалазину, прийом ASACOL ® слід робити з особливою обережністю і під суворим медичним наглядом у пацієнтів із зниженою функцією печінки та нирок, для чого буде необхідний періодичний моніторинг цих двох органів.

Те ж саме слід приділяти пацієнтам, які страждають від змін у гематологічній картині, для яких прийом мезалазину може збігатися з тяжкою дискразією крові.

Характер активного інгредієнта і наявність легкоаллергенних допоміжних речовин можуть бути відповідальними за алергічні реакції, навіть серйозного характеру, у пацієнтів з підвищеною чутливістю, тому було б корисно негайно припинити терапію.

Наявність лактози в ASACOL ® шлунково-стійких таблетках може бути пов'язано з розвитком побічних реакцій у шлунково-кишковому тракті у пацієнтів з мальабсорбцією глюкози / галактози або дефіцитом ферменту лактази.

Незважаючи на те, що препарат не здатний змінювати перцептивні здібності пацієнта, деякі його побічні ефекти, і, зокрема, головний біль, можуть зробити використання техніки і водіння транспортних засобів небезпечними.

ВАГІТНІСТЬ І ВИХРАННЯ

Відсутність клінічних випробувань та значних досліджень щодо застосування мезалазину в період вагітності та лактації та відносного впливу на здоров'я плода та немовляти, запобігають характеристиці профілю безпеки ASACOL ®

З цієї причини прийом цього препарату не слід рекомендувати в період вагітності та годування груддю.

взаємодії

Хоча низька системна абсорбція мезалазину значно знижує ризик можливих взаємодій, доцільно уникати одночасного прийому таких речовин, як лактулоза, здатних знижувати pH просвіту кишечника, уповільнюючи вивільнення мезалазину та препаратів з ниркового обміну, щоб для зниження ризику захворювання нирок.

Супутній прийом кортикостероїдів, корисних у гострих фазах захворювання, може визначити значне збільшення протизапального потенціалу мезалазину.

Нарешті, ASACOL ® може взаємодіяти з активними інгредієнтами, такими як кумарин, метотрексат, пробенецид, сульфінпіразон, спіронолактон, фуросемід, рифампіцин і сульфонілсечовини з ефектами, не повністю охарактеризованими.

Протипоказання до застосування ASACOL ® Месалазин

ASACOL ® протипоказаний пацієнтам з відомою гіперчутливістю до активного інгредієнта або аналогів, що належать до сімейства саліцилатів, а також у пацієнтів з ураженням слизової оболонки шлунка і дванадцятипалої кишки або важкою нефропатією.

ASACOL ® також протипоказаний дітям у віці до 2 років і у жінок останніх тижнів вагітності або під час грудного вигодовування.

Небажані ефекти - Побічні ефекти

Було виявлено, що прийом мезалазину добре переноситься і не містить клінічно значущих побічних ефектів.

Найчастіше спостережувані побічні реакції залучали шлунково-кишковий тракт з нудотою, діареєю і болем у животі, а також нервовим з головним болем.

Кілька разів була виявлена симптоматика гіперчутливості з шкірним висипом, свербінням, висипом і лихоманкою, для яких необхідно було швидко припинити терапію.

Зміни в гематологічній картині, пов'язані з функцією нирок і печінки, були значно рідше.