гентаміцин

Гентаміцин є антибіотиком, що належить до класу аміноглікозидів.

Насправді гентаміцин не складається з однієї молекули, а є сумішшю численних антибіотиків, отриманих з Micromonospora purpurea та інших грунтових мікроорганізмів, схожих на останні.

Гентаміцин - хімічна структура

У межах суміші антибіотиків переважають три окремі компоненти: C-1 гентаміцин, C-1a гентаміцин і C-2 гентаміцин.

Гентаміцин був одним з перших антибіотиків, активних проти інфекцій Pseudomonas aeruginosa, високо вірулентних, патогенних, опортуністичних бактерій, які можуть викликати легеневі інфекції, шкірні (часто зустрічаються при опіках) вуха, очей і сечовивідних шляхів.

Гентаміцин має досить широкий спектр дії.

Гентаміцин є комерційно доступним у формі фармацевтичних композицій, придатних для парентерального введення, місцево і очно.

Показання до застосування

Для чого він використовує

Гентаміцин використовується для лікування інфекцій, спричинених чутливими до нього бактеріями.

Зокрема, застосування гентаміцину показано при лікуванні:

Примітивні шкірні запальні форми пов'язані з бактеріальними інфекціями, такими як фолікуліт, фурункульоз і мікробна екзема (місцеве введення).
Інфекції, що виникають при опіках різного ступеня і ступеня (місцеве застосування з використанням оклюзійних пов'язок та / або парентерального введення).
Інфекції, що виникають в результаті трансплантації шкіри (місцеве та / або парентеральне введення).
Плевро-легеневі інфекції, такі як бронхіт, пневмонія, бронхопневмонія, плеврит і емпієма (парентеральне введення).
Гострі та хронічні сечові інфекції, такі як цистит, пієліт, пієлонефрит і інфікований калькульоз (парентеральне введення).
Септичні стани (парентеральне введення).
Абдомінальні інфекції (парентеральне введення).
Інфекції нервової системи, такі як менінгіт, менінгоенцефаліт та ін. (парентеральне введення).
Хірургічні інфекції (парентеральне введення).
ЛОР-інфекції, такі як гнійний середній отит, синусит, мастоидит, тонзиліт, фарингонтоніліт (парентеральне введення).
Гінекологічні інфекції, такі як септичний аборт, метрити, таз-перитоніт та ін. (парентеральне введення).
Зовнішні інфекції очей, такі як кон'юнктивіт, кератит, кератокон'юнктивіт, виразки рогівки, блефарит, блефарокон'юнктивіт, дакриоцистит (введення оком).
Попередня та післяопераційна профілактика в офтальмологічних процедурах (введення на око).

Крім того, гентаміцин може також використовуватися в полімерних матрицях для ортопедичної хірургії для запобігання суглобових інфекцій.

попередження

Використання гентаміцину може сприяти розвитку суперінфекцій з резистентними бактеріями або грибами. Якщо це відбувається, лікування антибіотиком слід припинити і розпочати адекватну терапію проти суперінфекції.

Коли гентаміцин вводиться парентерально протягом тривалого часу або у високих дозах, було б добре регулярно контролювати функцію нирок і печінки і електроліти сироватки.

Гентаміцин є нефротоксичним (токсичним для нирок). Ризик настання ниркової токсичності збільшується у пацієнтів, які страждають від попередніх патологій нирок і у пацієнтів, які отримують високі дози препарату і протягом тривалого періоду часу.

Слід дотримуватися обережності при введенні гентаміцину пацієнтам з міастенією, хворобою Паркінсона або дитячим ботулізмом, оскільки антибіотик може посилити м'язову слабкість, викликану цими препаратами.

Виявлені випадки діареї та псевдомембранозного коліту після лікування гентаміцином, асоційованим з іншими антибіотиками. Якщо виникає важка діарея та / або діарея, що супроводжується кров'ю, лікування гентаміцином слід негайно припинити.

Прийом парентерального гентаміцину може викликати побічні ефекти, які можуть погіршити здатність керувати машиною та / або працювати з ними, тому слід дотримуватися обережності.

взаємодії

Слід уникати одночасного або подальшого введення гентаміцину та інших нефротоксичних або ототоксичних препаратів. До таких препаратів належать:

Цисплатин, метотрексат і ифосфамид, протипухлинні препарати;
Колістин, антибіотик;
Стрептоміцин, канаміцин, тобраміцин, паромоміцин, неоміцин і амікацин, інші аміноглікозиди;
Ацикловір, ганцикловір, теновір та інші противірусні препарати;
Амфотерицин В, протигрибковий;
Імуносупресивні лікарські засоби, такі як циклоспорин ;
Йодовані контрастні засоби ;
Потужні діуретики, такі як этакринная кислота або фуросемід ;
Деякі цефалоспорини .

Несумісність з деякими бета-лактамними антибіотиками (наприклад, деякі типи пеніцилінів або цефалоспоринів) були виділені. Фактично, якщо ці препарати вводять одночасно з гентаміцином, обидва антибіотики інактивуються. Тому - якщо комбінована терапія необхідна - два препарати не слід змішувати в одному розчині і їх слід вводити в двох різних відділеннях тканин (наприклад, якщо гентаміцин вводиться в руку, бета-лактам повинен бути введений в іншої руки).

У будь-якому випадку, ви повинні повідомити свого лікаря, якщо ви приймаєте - або нещодавно приймали - наркотики будь-якого виду, включаючи безрецептурні препарати і трав'яні та / або гомеопатичні продукти.

Побічні ефекти

Гентаміцин може викликати різні види побічних ефектів, хоча не всі пацієнти відчувають їх.

Тип побічних ефектів і інтенсивність, з якою вони виникають, залежать від різної чутливості, яку кожна людина має до препарату.

Основні побічні ефекти, які можуть виникнути під час лікування гентаміцином, наведені нижче. Більшість цих ефектів може відбуватися тільки тоді, коли гентаміцин вводиться парентерально, але це не виключає можливого виникнення побічних ефектів, навіть коли гентаміцин вводять місцево або очно.

Розлади нирок і сечовивідних шляхів

Терапія гентаміцином може викликати порушення функції нирок, підвищення рівня сечовини в крові, гостру ниркову недостатність і може призвести до високих рівнів фосфатів і амінокислот у сечі.

Алергічні реакції

Гентаміцин може викликати наркотичну лихоманку і реакції гіперчутливості, іноді навіть серйозні.

Розлади метаболізму та харчування

Лікування гентаміцином може викликати:

Зниження вмісту кальцію, магнію і калію в крові;
Втрата апетиту;
Втрата ваги;
Зниження рівня фосфату крові.

Розлади нервової системи

Терапія на основі гентаміцину може викликати:

Пошкодження периферичних нервів;
Втрата чутливості;
Синдром органічного мозку;
Головний біль;
запаморочення;
Розлади балансу;
Судоми.

Психічні розлади

Лікування гентаміцином може викликати психічну депресію, сплутаність і галюцинації.

Розлади вуха та лабіринту

Терапія гентаміцином може викликати:

Погіршення слухового нерва;
Втрата слуху;
Дзвін у вухах;
запаморочення;
Синдром Меньєра.

Шлунково-кишкові розлади

Лікування гентаміцином може викликати нудоту, блювоту, збільшення слиновиділення та запалення ротової порожнини.

Гепатобіліарні порушення

Терапія гентаміцином може викликати підвищення рівня печінкових ферментів і білірубіну в крові.

Розлади шкіри та підшкірної тканини

Лікування гентаміцином може викликати:

Алергічний шкірний висип;
сверблячка;
Почервоніння шкіри;
Випадання волосся;
Мультиформна еритема;
Синдром Стівенса-Джонсона;
Токсичний епідермальний некроліз.

Інші побічні ефекти

Інші негативні наслідки, що можуть виникнути під час терапії гентаміцином:

Суперінфекції з резистентними бактеріями або грибами;
Еозинофілія, тобто збільшення кількості еозинофілів у крові;
Гіпотензія або гіпертонія;
міалгія;
поштовхи;
лихоманка;
Біль в місці ін'єкції.

передозування

Повідомлялося лише про випадки передозування гентаміцином під час парентерального введення препарату. У цьому випадку гемодіаліз може бути корисним для швидкого видалення надлишку гентаміцину з плазми.

Проте у разі місцевого або очного введення гентаміцину не повідомлялося про випадки передозування.

Механізм дій

Гентаміцин здійснює антибіотичну дію, перешкоджаючи синтезу білка бактерій.

Синтез білка в бактеріальних клітинах відбувається завдяки органелам, що називаються рибосомами. Ці органели складаються з рибосомальної РНК і білків, пов'язаних один з одним, утворюючи дві субодиниці: субодиницю 30S і субодиницю 50S.

Завдання рибосоми полягає в тому, щоб перевести РНК з клітинного ядра і синтезувати білки, для яких вона кодує.

Гентаміцин - як і всі аміноглікозиди - здатний зв'язуватися з 30S рибосомальною субодиницею і:

Запобігання зв'язування РНК з рибосомою;
Індукуючи "неправильне тлумачення" РНК-месенджера, рибосома синтезує "неправильні" білки, які називаються безглуздими білками.

Деякі з цих безсимптомних білків входять до мембрани бактеріальних клітин, змінюючи їх проникність. Зміна проникності мембрани дозволяє вводити додатковий антибіотик в одну і ту ж клітину, викликаючи при цьому загальний блок синтезу білка.

Все це викликає серйозні пошкодження бактеріальної клітини, яка згодом гине.

Режим використання - дозування

Як згадано вище, гентаміцин доступний у різних фармацевтичних композиціях, придатних для:

Парентеральне введення у вигляді розчину, який можна вводити або вводити внутрішньом'язово або внутрішньовенно;
Місцеве введення у вигляді кремів або мазей;
Введення оком у вигляді очних крапель або очних мазей.

Дозування гентаміцину повинна бути встановлена лікарем відповідно до типу та тяжкості інфекції, що підлягає лікуванню, і відповідно до ваги, віку та стану здоров'я кожного окремого пацієнта.

Нижче наведені деякі вказівки на дози гентаміцину, які звичайно вводяться.

Внутрішньом'язове або внутрішньовенне введення

У дорослих, підлітків і дітей доза гентаміцину, що вводиться зазвичай, становить 3-6 мг / кг маси тіла, що вводиться в одноразовій дозі або в двох розділених дозах.

У новонароджених добова доза гентаміцину становить 4-7 мг / кг маси тіла, що вводиться в одноразовій дозі.

У пацієнтів з ожирінням кількість гентаміцину, що підлягає введенню, повинна бути розрахована на основі їх теоретичної маси тіла, а не на основі фактичної маси тіла.

Зазвичай лікування триває від семи до десяти днів, але лікар може вирішити продовжити лікування.

У хворих з порушенням функції нирок і у дорослих пацієнтів з нирковою недостатністю, які проходять гемодіаліз, будуть вводити більш низькі дози гентаміцину, ніж ті, що звичайно використовуються.

Місцеве введення

Рекомендується застосовувати крем або мазь на основі ґентаміцину не менше 3-4 разів на день, поки не буде досягнуто поліпшення. Після цього частоту застосування можна скоротити до 1-2 разів протягом 24 годин.

Очне введення

Рекомендується прищеплювати одну-дві краплі очних крапель у кон'юнктивальний снід 3-4 рази на день або за призначенням лікаря. У випадку дуже серйозних інфекцій лікар може вирішити збільшити частоту введення.

Офтальмологічну мазь слід застосовувати 3-4 рази на день.

Якщо очні краплі були призначені разом з маззю, то мазь може бути використана в одному вечірньому застосуванні.

Вагітність і грудне вигодовування

Гентаміцин здатний переходити плаценту і може завдати шкоди плоду.

У деяких новонароджених, матері яких приймали парентеральний гентаміцин під час вагітності, сталися випадки незворотного двостороннього вродженого глухоти. Тому застосування парентерального гентаміцину не показане під час вагітності.

Гентаміцин виділяється з грудним молоком, тому годуючим матерям необхідно звернутися за консультацією до свого лікаря, перш ніж приймати препарат, який вирішить, чи слід припинити грудне вигодовування.

У будь-якому випадку вагітним жінкам і годуючим матерям, перш ніж приймати гентаміцин у будь-якій фармацевтичній формі і перед прийомом будь-якого типу препарату, слід звернутися до лікаря.