сульфасалазин

Сульфасалазин (або сульфасалазопіридин) є препаратом, що належить до класу сульфаніламідів (антибактеріальна хіміотерапія).

Однак сульфасалазин не використовується як антибактеріальний, а як протизапальний препарат.

Сульфасалазин - хімічна структура

Сульфасалазін піддається пероральному метаболізму кишковими бактеріями і перетворюється в сульфапіридин (антибактеріальний сульфонамід) і в 5-аміносаліцилову кислоту (або 5-ASA, також відому як месалазин), нестероїдний протизапальний препарат (або НПЗП).

Тому сульфасалазин вважається проліком.

Показання до застосування

Для чого він використовує

Використання сульфасалазину показано для:

Лікування легкого та помірного виразкового коліту;
Додаткова терапія при лікуванні важкого виразкового коліту;
Профілактика рецидивів виразкового коліту;
Хвороба Крона;
Ревматоїдний артрит.

попередження

Під час терапії сульфасалазином повідомлялося про випадки серйозних інфекцій (включаючи пневмонію і сепсис), пов'язані з мієлосупресією (пригнічення кісткового мозку). Тому, якщо розвивається будь-яка інфекція, лікування сульфасалазином слід негайно припинити.

Перед початком лікування сульфасалазином і протягом усього періоду лікування необхідно проводити регулярні перевірки функції печінки і нирок і криза крові.

Сульфасалазин не слід призначати пацієнтам з печінковою та / або нирковою дисфункцією та / або з дискразією крові.

Слід звертати увагу при введенні сульфасалазину пацієнтам з бронхіальною астмою або важкою алергією.

Якщо виникає який-небудь тип алергічної реакції, лікування сульфасалазином слід негайно припинити і негайно звернутися до лікаря.

Застосування сульфасалазину у дітей з ювенільним системним початком артриту може сприяти виникненню сироваткової хвороби, тому препарат не слід застосовувати в даній категорії пацієнтів.

Пацієнтів, які не мають ферменту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази - і які знаходяться на терапії сульфасалазином - слід ретельно контролювати через ризик розвитку гемолітичної анемії.

Оскільки сульфасалазин може викликати кристалурію і камені в нирках, добре приймати багато рідини під час лікування препаратом.

Сульфасалазин може давати сечу і шкіру жовто-оранжевий колір.

Через наявність саліцилової похідної (5-АСК), коли сульфасалазин вводять пацієнтам, які вже проходять терапію антикоагулянтними препаратами, необхідно проводити постійну медичну перевірку.

взаємодії

Сульфасалазин може знизити абсорбцію фолієвої кислоти і дигоксину (препарат, що використовується для підвищення сили скорочення серця).

Сульфасалазин може впливати на препарати, що застосовуються при лікуванні зоба, при деяких видах діуретиків і при пероральних гіпоглікемічних засобах .

Супутнє введення сульфасалазину та тіопурину або азіатропіну збільшує ризик виникнення мієлосупресії.

Супутнє введення сульфасалазину та метотрексату для лікування ревматоїдного артриту може збільшити ризик розвитку шлунково-кишкових побічних ефектів.

У будь-якому випадку, все одно доцільно повідомити свого лікаря, якщо ви приймаєте - або нещодавно приймали - будь-які препарати, в тому числі безрецептурні препарати і трав'яні та / або гомеопатичні продукти.

Побічні ефекти

Сульфасалазин може викликати різні типи побічних ефектів, хоча не всі пацієнти відчувають їх. Це пов'язано з різною чутливістю, яку кожна людина має до препарату. Тому сказано, що негативні ефекти не виникають у всіх з однаковою інтенсивністю в кожній індивіду.

Нижче наведені основні побічні ефекти, які можуть виникнути під час лікування сульфасалазином.

Міелосуппрессія

Лікування сульфасалазином може викликати мієлосупресію, що може призвести до:

Лейкопенія, тобто зменшення кількості лейкоцитів у крові, що призводить до підвищеної сприйнятливості до скорочення інфекцій;
Тромбоцитопения, або зменшення кількості тромбоцитів у крові, що призводить до підвищеного ризику виникнення аномальних кровотеч і / або кровотеч;
Агранулоцитоз, тобто зменшення кількості гранулоцитів у крові;
Апластична анемія;
Гемолітична анемія;
Мегалобластная анемія;
Гіпопротромбінемія, розлад крові, що характеризується дефіцитом протромбіну з послідовними дефектами кровотечі;
Метгемоглобінемія.

Алергічні реакції

Сульфасалазин може викликати сироваткову хворобу, ангіоневротичний набряк і анафілаксію у чутливих осіб.

інфекції

Терапія сульфасалазином може сприяти розвитку інфекцій, які можуть призвести до асептичного менінгіту або псевдомембранозного коліту.

Розлади нервової системи

Лікування сульфасалазином може викликати:

Головний біль;
мігрень;
запаморочення;
Зміни в сенсі смаку;
Периферична нейропатія;
Зміни запаху;
енцефалопатія;
атаксія;
судоми;
Транзиторні ураження хребта;
Поперечний мієліт.

Психічні розлади

Терапія сульфасалазином може викликати безсоння, галюцинації та депресію.

Серцеві порушення

Лікування сульфасалазином може викликати перикардит і алергічний міокардит.

Шлунково-кишкові розлади

Під час терапії сульфасалазином можуть виникати наступні:

нудота;
блювота;
Болі в животі;
діарея;
Загострений виразковий коліт;
панкреатит;
стоматит;
паротит;
Печія.

Розлади легенів і дихальних шляхів

Лікування сульфасалазином може викликати:

кашель;
задишка;
Орофарингеальний біль;
Еозинофільна інфільтрація;
Інтерстиціальна хвороба легень;
Фіброз легень.

безпліддя

Терапія сульфасалазином може викликати олігоспермію і безпліддя у чоловіків. Як правило, цей ефект є тимчасовим і регресує через кілька місяців після закінчення лікування.

Розлади шкіри та підшкірної тканини

Лікування сульфасалазином може викликати:

сверблячка;
кропив'янка;
алопеція;
Porpora;
Лікарська висипка з еозинофілією і системними симптомами (синдром DRESS);
Синдром Стівенса-Джонсона;
Токсичний епідермальний некроліз;
висип;
Ексфоліативний дерматит;
висипання;
Реакції фотосенсибілізації.

Гепатобіліарні порушення

Терапія сульфасалазином може сприяти появі жовтяниці, печінкової недостатності, фульмінантного гепатиту, холестатичного гепатиту і холестазу.

Розлади нирок і сечовивідних шляхів

Лікування сульфасалазином може викликати:

протеїнурія;
Нефротичний синдром;
Інтерстиціальний нефрит;
нефролітіаз;
кристаллурией;
Наявність крові в сечі.

Інші побічні ефекти

Інші побічні ефекти, які можуть виникнути під час терапії сульфасалазином:

лихоманка;
Набряк обличчя;
Зміна кольору шкіри та сечі;
Зниження поглинання фолієвої кислоти;
Псевдо-мононуклеоз;
Дзвін у вухах;
блідість;
артралгія;
Системний червоний вовчак;
Синдром Шегрена;
Вузлий періартрит.

передозування

При передозуванні сульфасалазину може виникнути нудота і блювота. Пацієнти, які страждають від ниркової недостатності, частіше відчувають серйозні токсичні ефекти.

У будь-якому випадку, якщо підозрюється передозування сульфасалазином, необхідно негайно повідомити лікаря або звернутися до найближчої лікарні.

Механізм дій

Як згадувалося вище, сульфасалазин є пролекарством, яке бактеріями кишкової бактеріальної флори перетворюється в сульфапіридин і в 5-аміносаліцилову кислоту (5-АСК).

Сульфасалазин використовується при лікуванні запальних патологій завдяки вивільненню саліцилового похідного.

5-АСК проявляє свою протизапальну дію шляхом інгібування ферменту циклооксигенази (або ЦОГ), зокрема, ЦОГ-1 і ЦОГ-2. Фактично ці ферменти беруть участь у синтезі простагландинів, хімічних медіаторів запальної відповіді. Тому, інгібуючи його синтез, запалення припиняється.

Режим використання - дозування

Сульфасалазин доступний для перорального введення у вигляді шлунково-стійких таблеток.

Дозу сульфасалазину і тривалість лікування повинні встановлювати лікар, залежно від типу і тяжкості патології, що підлягає лікуванню.

Нижче наведені деякі вказівки на дози ліків, які зазвичай використовуються в терапії.

Виразковий коліт і хвороба Крона

У дорослих дози сульфасалазину, які зазвичай застосовують, становить 1-2 г чотири рази на день.

У дітей доза сульфасалазину, що вводиться зазвичай, становить 40-60 мг / кг ваги тіла на добу, ділиться на 3-6 розділених доз.

Ревматоїдний артрит

Для лікування ревматоїдного артриту слід дотримуватися графіка дозування, призначений лікарем.

Вагітність і лактація

Оскільки сульфасалазин пригнічує абсорбцію і метаболізм фолієвої кислоти, у вагітних може виникнути дефіцит фолієвої кислоти. Крім того, у деяких новонароджених, матері яких приймали сульфасалазин під час вагітності, розвивалися дефекти нервової трубки, хоча роль сульфасалазину у виникненні таких дефектів ще не цілком зрозуміла.

У будь-якому випадку препарат не слід застосовувати під час вагітності, якщо тільки лікар не вважає це абсолютно необхідним.

Сульфасалазин виділяється з грудним молоком і може викликати побічні ефекти у новонароджених, тому препарат не повинен використовуватися матерями, що годують груддю.

Протипоказання

Застосування сульфасалазину протипоказано у наступних випадках:

У пацієнтів з відомою гіперчутливістю до сульфасалазину;
У пацієнтів з відомою гіперчутливістю до інших сульфаніламідів або саліцилатів;
У пацієнтів, що страждають важкою нирковою недостатністю, що супроводжується гіперазотемією;
У пацієнтів, які страждають важким захворюванням печінки;
У пацієнтів з порфірією;
У дітей та дітей до 12 років;
В останній період вагітності;
Під час грудного вигодовування.