LIPSIN ® Фенофібрат

LIPSIN ® є препаратом на основі фенофібрату (коміксом)

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Ipolipemizzanti - Fibrati

Показання до діїМеханізм дослідження та клінічна ефективність Застосування і дозування інструкціїПереваги Вагітність і лактаціяІнтерактивніконтролікиНебачеві ефекти \ t

Показання до застосування LIPSIN ® Фенофібрат

LIPSIN ® показаний при лікуванні дисліпідемій, що характеризуються надмірним збільшенням тригліцеридів, коли відповідна дієта і здоровий спосіб життя не дали ефективних результатів.

LIPSIN ® може також використовуватися для лікування первинної гіперхолестеринемії, як замісна терапія статинами.

Механізм дії LIPSIN ® Фенофібрат

Фенофібрат, узятий з LIPSIN ®, абсорбується на шлунково-кишковому рівні і гідролізується у своєму фармакологічно активному метаболіті фенофибриновой кислоти, яка досягає максимальних концентрацій у плазмі приблизно через 4 години після прийому препарату.

Терапевтичні властивості цього з'єднання по суті обумовлені модулюючим дією в процесах синтезу / деградації жирних кислот і ліпопротеїнів, що проводяться на рівні печінки.

Більш точно, фібрати здатні діяти як агоністи рецепторів, активуючи печінковий рецептор PPAR alfa, модулюючи експресію різних генів, які метаболічно переводяться в:

Підвищений синтез аполіпопротеїнів ApoAI і Apo AII (білкової фракції HDL) з подальшим збільшенням холестеринемії HDL;
Підвищення синтезу ліпопротеїнових ліпаз, з підвищеним поглинанням і окисленням тригліцеридів, що містяться в ЛПДНЩ і ЛПНЩ;
Підвищений синтез транспортних білків, що беруть участь у окисленні жирних кислот;
Інгібування експресії ApoCIII, білка з інгібуючою дією на ліпопротеїнову ліпазу;
Інгібування ферменту HMG-CoA редуктази.

Всі ці механізми лежать в основі ліпідної "нормалізації" дії фенофібрату, що реалізується в зниженні рівнів холестерину в плазмі тригліцеридів і LDL, а також у збільшенні холестеринемії HDL.

Приблизно через 20 годин дії фенофібринова кислота переважно усувається через сечу.

Проведені дослідження і клінічна ефективність

1 ЕФЕКТИВНІСТЬ КОМБІНОВАНОЇ ФЕНОФІБРАТИ / СТАТИННОЇ ТЕРАПІЇ

Все більше лікарів вирішують використовувати - для лікування гіперліпідемії у пацієнтів з високим серцево-судинним ризиком - комбінована терапія між фібратами і статинами. Докладніше, терапевтична дія комбінації фенофибрата і правастатина була протестована на 248 пацієнтів.

Ефективність комбінованої терапії виявилася набагато більшою: зниження рівня холестерину ЛПНЩ на 14% порівняно з 6% при монотерапії, тригліцеридів на 22% порівняно з 2%, а також збільшення холестерину ЛПВЩ на 6, 5% порівняно з «1%; все в умовах частоти побічних явищ, порівнянних між двома групами.

Ці результати підтверджують гіпотезу великої ефективності комбінованої терапії, забезпечували правильне формулювання терапевтичної дози.

2. ФЕНОФІБРАТ І КОМБІНОВАНА ТЕРАПІЯ В ДІАБЕТИЧНОМУ ПАЦІЄНТІ ТИПУ II

Це важливе дослідження ставить під сумнів реальну профілактичну здатність проти серцево-судинних аварій, що проявляються терапією фенофібратом. Точніше, дослідники, спостерігаючи значне зниження рівня тригліцеридів після додавання фенофібрату в дисліпідемічну терапію діабетичного пацієнта, не фіксували значного зниження серцево-судинних подій.

Сформульована гіпотеза передбачає головну роль холестерину ЛПВЩ у профілактиці серцево-судинних подій, які фенофібрат навряд чи вдається збільшити.

3. ФЕНОФІРАТ, НЕ ПРОСТО ГІПОЛІФЕМІЗАЦІЇ

Терапевтична ефективність фенофібрату, що спостерігається в цьому дослідженні, не відбулася виключно в зниженні рівня тригліцеридів у плазмі (-34%) і холестерину LDL (-20%), а також у 10% -ному збільшенні холестерину ЛПВЩ, а також у 15% зниження фібриногену і 13% в сечовій кислоті, таким чином виділяючи складну і важливу метаболічну роль препарату.

Спосіб застосування і дозування

Капсули LIPSIN ® з 200 мг комедірованного фенофібрату: рекомендується вводити одну капсулу на день, підтримуючи дієтичний план і відповідний спосіб життя.

У разі зменшення функції нирок лікар повинен передбачити коригування дозування, пропорційно до стану здоров'я цього органу.

У будь-якому випадку, перш ніж приймати ЛІПСІН ® Fenofibrate - ВИМОГИ ТА ПЕРЕВІРКА ВАШОГО ЛІКУ НЕОБХІДНІ.

Попередження LIPSIN ® Fenofibrate

Перед початком лікування препаратом LIPSIN ® доцільно проводити гіполіпідичну дієту і здоровий спосіб життя принаймні на чверть. У випадку, якщо цей терапевтичний підхід виявляється неадекватним, доцільно вдаватися до фармакологічної терапії.

До і під час введення фенофібрату було б корисно контролювати деякі лабораторні показники, такі як креатинін (маркер функції нирок) і трансамінази (маркер функції печінки), можливо, призупиняючи терапію після підвищення плазмових рівнів відповідно більш ніж на 50% і В 3 рази перевищує норму.

Навіть після прийому фібратів було б доцільно дослідити можливу присутність міопатій і умов, що сприяють розвитку захворювань скелетних м'язів, постійно контролюючи рівні креатинкіназ, щоб уникнути виникнення рабдоміолізу і міопатій.

Також було б доцільно застосовувати LIPSIN ® з обережністю при виразковій хворобі та у разі зниженої толерантності до лактози, галактоземії, лактазної недостатності та синдрому мальабсорбції глюкози / галактози.

Прийом фенофібрату не повинен змінювати нормальну здатність керувати транспортними засобами та використовувати техніку.

ВАГІТНІСТЬ І ВИХРАННЯ

Не рекомендується використовувати під час вагітності та лактації, враховуючи важливість ліпідів у правильному ембріональному, фетальному і неонатальному розвитку, а також відсутність специфічних досліджень у цьому відношенні.

взаємодії

Зниження ліпідів ефектів фенофібрату може бути підкреслено супутнім прийомом статинів або інших ліпід-знижуючих препаратів. Ця комбінація також може призвести до збільшення випадків рабдомиолиза і захворювань печінки.

Фібрати можуть збільшувати дію пероральних антикоагулянтів, збільшуючи епізоди кровотечі; отже, було б доцільним коригування дозування.

Супутнє введення циклоспорину замість цього, у рідкісних випадках, було пов'язано зі зміною функції нирок, що вимагало ретельного моніторингу рівня креатиніну.

Терапевтичні концентрації фенофібринової кислоти можуть надавати помірне інгібуючу дію на ферменти цитохрому CYP2C19 і CYP2A6 печінки, змінюючи фармакокінетичні властивості активних інгредієнтів, які вони метаболізують.

Протипоказання LIPSIN ® Фенофібрат

LIPSIN ® протипоказаний у випадках печінкової недостатності або важкої печінкової недостатності, ниркової недостатності, захворювання жовчного міхура або важкої хвороби підшлункової залози, у разі підвищеної чутливості до одного з її компонентів, а також у період вагітності, годування груддю та педіатричного,

Небажані ефекти - Побічні ефекти

Найбільш часто спостерігаються побічні реакції після прийому фенофібрату головним чином впливають на шлунково-кишковий тракт, з травними змінами, болями в животі, нудотою, діареєю, блювотою різного ступеня та печінкою з підвищеним рівнем трансаміназ.

Рідкісні, гепатити, міалгії, судоми, рабдоміоліз, лейкоцитопенія, респіраторні захворювання та панкреатити були рідше - і особливо обмежені для окремих груп пацієнтів, які перебувають у групі ризику.