ZYLORIC ® Аллопуринол

ZYLORIC ® є препаратом на основі аллопуринолу

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Анти-подагрові - інгібітори ксантиноксидази

Показання до діїМеханізм дослідження та клінічна ефективність Застосування і дозування інструкціїПереваги Вагітність і лактаціяІнтерактивніконтролікиНебачеві ефекти \ t

Напрями ZYLORIC ® Allopurinol

ZYLORIC ® показаний у профілактиці подагри та утворення каменів у нирках, що містять сечову кислоту та оксалати кальцію.

Цей препарат також використовується для запобігання гіперурикемії, індукованої протираковою хіміотерапією.

Механізм дії ZYLORIC ® Аллопуринол

Алопуринол, активний інгредієнт ZYLORIC ®, є структурно дуже подібною молекулою до гіпоксантину, з якою він конкурує як субстрат численних ферментів.

З терапевтичної точки зору ефективність цього активного початку проти подагри обумовлена його здатністю інгібувати фермент, що належить до сімейства оксидредуктаз, відомий як ксантиноксидаза, відповідальний за перетворення ксантину і гіпоксантину в сечову кислоту, патогенний елемент подагри і уратичний літіаз.

Надлишок сечової кислоти, отже, пов'язаний з підвищеною активністю ксантиноксидази, підтримується збільшенням концентрації ксантину, продукту, отриманого від катаболізму пуринів і, зокрема, гіпоксантину.

Однак на підставі патогенезу подагри, на додаток до підвищеної продукції сечової кислоти, що харчується дієтами з високим вмістом білка або певною фармакологічною терапією, також можна включити зміни в екскреції сечі цього метаболіту або вроджених дефіцитів, які є основою для синдроми, що характеризуються важким клінічним перебігом.

Терапевтична ефективність алопуринолу також полегшується відмінними фармакокінетичними властивостями, які дозволяють швидке шлунково-кишкове всмоктування цього активного інгредієнта і біотрансформацію в метаболітах, що володіють біологічною активністю, такий як оксипоринол.

Проведені дослідження і клінічна ефективність

1.ПОЛІМОРФІЗМИ ТА ПОБУДОВІ РЕАКЦІЇ НА АЛЛОПУРИНОЛ

Br J Dermatol. 20 лютого.

Дуже цікаве дослідження, яке демонструє, як наявність певного поліморфізму в гені HLA-B може значно підвищити ризик розвитку побічних реакцій на аллопуринол, з появою уражень шкіри та пов'язаних з ними рубців.

2. СЕРЦЕВО-СУДИННІ ЕФЕКТИ АЛЛОПУРИНОЛА

Cardiol Rev. 2011 Nov-Dec; 19 (6): 265-71.

Експериментальне дослідження, що розширює терапевтичні ефекти алопуринолу також на лікування деяких серцево-судинних патологій.

Більш точно, цей активний інгредієнт міг би представляти собою потенційний препарат для лікування ішемії кардіоміопатії і застійної серцевої недостатності.

3. АЛЛОПУРИНОЛ: ПЕРШИЙ ЛІНІЙ ЛІКУВАННЯ В ЛІКУВАННІ ГОТТА

Clin Pharmacol Ther. 2011 вересень; 90 (3): 363-4.

Дослідження, що підтверджує важливість аллопуринолу в лікуванні хронічної подагри.

Насправді, незважаючи на введення на ринок нових активних інгредієнтів, корисних при лікуванні подагри та сечових літіаз, аллопуринол залишається найбільш ефективним препаратом і тому вважається стратегією першої лінії при сечовій терапії.

Спосіб застосування і дозування

ZYLORIC ®

Таблетки алопуринолу 100 мг або 300 мг;

300 мг диспергируемих гранул аллопуринола.

Лікування аллопуринолом слід визначити лікарем, виходячи з рівня сечової кислоти в крові, стану функції нирок і тяжкості клінічної картини.

Як правило, схема дозування передбачає, що початок терапії в низьких дозах (100 мг на добу) можливо адаптований до нормалізації сечовипускання; в цьому відношенні 300 мг сечової кислоти в день зазвичай достатньо для того, щоб відновити концентрацію в крові цього елемента.

Проте лікар може резервувати лікування навіть при більш високих дозах у пацієнтів з важкими порушеннями.

Ми рекомендуємо приймати ZYLORIC ® щодня одночасно, бажано після їжі.

Попередження ZYLORIC ® Allopurinol

Все лікування аллопуринолом слід контролювати лікарем, щоб уникнути навіть серйозних побічних реакцій і в той же час гарантувати максимальну терапевтичну ефективність.

Особливу увагу слід звернути на пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю, для яких підвищений ризик розвитку побічних ефектів.

Крім того, з огляду на можливу появу гострих подагричних суглобних нападів після негайного прийому алопуринолу, було б показано застосування нестероїдних протизапальних препаратів або колхіцину на початкових фазах лікування.

Також доцільно збільшувати добове споживання води, щоб полегшити екскрецію сечової кислоти з сечею, а також катаболіти аллопуринолу.

Прийом ZYLORIC ® може іноді викликати сонливість, тому пацієнт повинен оцінити свої когнітивні здібності перед керуванням автомобілем.

Присутність лактози в ZYLORIC ® може бути проблематичним для пацієнтів, які страждають від мальабсорбції глюкози галактози, непереносимості лактози або дефіциту ферменту лактази.

ВАГІТНІСТЬ І ВИХРАННЯ

Відсутність клінічних випробувань і наявність суперечливих експериментальних досліджень, пов'язаних з потенційними токсичними ефектами алопуринолу на здоров'я плода і молочного дитини, підштовхують фахівців до рекомендації проти застосування ZYLORIC ® під час вагітності та в подальшому періоді грудного вигодовування. молочної залози, якщо це абсолютно не потрібно.

взаємодії

Різні фармакокінетичні дослідження показали наявність різних взаємодій, деякі з яких є клінічно значущими, між аллопуринолом і різними активними речовинами.

Найважливіші з них:

Інгібітори АПФ, відповідальні за підвищений ризик токсичності, особливо у присутності пацієнтів, які страждають на ниркову недостатність;
Антибіотики, такі як амоксицилін і ампіцилін, для яких спостерігається підвищений ризик розвитку шкірних висипів;
Пероральні антикоагулянти, небезпечні через підвищений ризик кровотечі;
Антивірусні препарати, теофілін і циклоспорин супроводжуються підвищенням концентрації в крові і пов'язаним з цим ризиком токсичності;
Цитотоксична, відповідальна за потенційне підвищення токсичності азатіопірину і меркаптопурина;
Урикозурики, здатні збільшувати нирковий кліренс алопуринолу і гипопоринола, знижуючи його терапевтичний ефект.

Протипоказання до застосування ZYLORIC ® Allopurinol

Застосування ZYLORIC ® протипоказано пацієнтам з підвищеною чутливістю до активного інгредієнта або до одного з його наповнювачів, а також як фармакологічне лікування епізоду гострої подагри.

Небажані ефекти - Побічні ефекти

Хоча у більшості пацієнтів лікування ZYLORIC ® добре переноситься і в більшості випадків супроводжується клінічно незначними побічними ефектами, у рідкісних випадках, зосередженими в першу чергу серед пацієнтів, які страждають нирковою та печінковою недостатністю, спостерігається поява реакцій гіперчутливості. при шкірних висипах, лихоманці, відшаруванні шкіри та васкулітах, шлунково-кишкових розладах, астенії, нездужання, запаморочення, сонливості, змінах зору і смаку, гіпертонії, алопеції, гепатотоксичності, парестезії та невропатіях, гінекомастії та гематологічних розладах.

У всіх цих випадках дуже важливо негайно проконсультуватися з лікарем, і якщо ви бажаєте відмовитися від лікування.