Що таке Tredaptive?
Tredaptive є лікарським засобом, що містить дві активні речовини: нікотинова кислота (також відома як ніацин або вітамін В3) і ларопіпрант. Він доступний у вигляді таблеток з модифікованим випуском. "Модифікований вивільнення" означає той факт, що два активних інгредієнта вивільняються з планшета при диференційованій швидкості протягом декількох годин.
Для чого використовується Tredaptive?
Tredaptive використовується в якості доповнення до дієти і фізичних вправ у пацієнтів з дисліпідемією (надмірно високим рівнем жиру в крові), особливо з "комбінованою комбінованою дисліпідемією" і "первинною гіперхолестеринемією". Пацієнти, які страждають від комбінованої змішаної дисліпідемії, мають високий рівень холестерину LDL (так звані "погані") і тригліцериди (тип жиру) і низький рівень холестерину HDL (так звані "хороші") в крові. Первинна гіперхолестеринемія відноситься до стану, при якому рівень холестерину в крові високий; під "первинним" ми маємо на увазі те, що гіперхолестеринемія не обумовлена певною причиною.
Tredaptive зазвичай дається разом з статином (стандартним препаратом, що знижує рівень холестерину) у тих випадках, коли статин сам по собі недостатньо ефективний. Tredaptive використовується самостійно у пацієнтів, які не можуть приймати статини.
Ліки можна отримати лише за рецептом.
Як застосовується Tredaptive?
Початкова доза Tredaptive становить одну таблетку один раз на день протягом чотирьох тижнів, після чого дозу приймають по дві таблетки на день. Планшет слід приймати через рот з їжею, ввечері або перед сном, і його слід проковтнути цілим, тобто без його поділу, розбиття, дроблення або жування. Tredaptive не рекомендується застосовувати у молодих людей віком до 18 років через відсутність інформації про безпеку та ефективність цієї групи. Його також слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з проблемами нирок і не повинні використовуватися у пацієнтів з проблемами печінки.
Як працює Tredaptive?
Два активних інгредієнта Tredaptive, нікотинова кислота і ларопіпрант мають різні режими дії.
Нікотинова кислота є природною речовиною, яка використовується як вітамін в низьких дозах. При високих дозах він знижує рівень жиру в крові за механізмом, який ще не повністю відомий. Перше використання нікотинової кислоти в якості препарату для зміни рівня жиру в крові
датуються серединою 50-х років, однак його використовували обмеженим чином через побічні ефекти, зокрема почервоніння шкіри.
Вважається, що почервоніння, викликане нікотиновою кислотою, обумовлено вивільненням речовини, «простагландину D2» (PGD2), з клітин шкіри, що викликає розширення кровоносних судин шкіри. Ларопіпрант блокує рецептори, до яких звичайно приєднується PGD2. При блокуванні рецепторів PGD2 не здатний розширювати судини в шкірі, а це зменшує частоту і інтенсивність почервоніння.
Таблетка Tredaptive складається з шару ларопіпранта і шару нікотинової кислоти. Після прийому ларопіпрант спочатку викидається в кров, блокуючи рецептори PGD2. Нікотинова кислота вивільняється повільніше з іншого шару, і його функція полягає в модифікації жирів.
Які дослідження були проведені на Tredaptive?
Ефекти Tredaptive вперше були протестовані на експериментальних моделях, перш ніж їх вивчати на людях.
Tredaptive був предметом чотирьох основних досліджень, проведених у пацієнтів з гіперхолестеринемією або змішаною дисліпідемією.
Два дослідження вивчили ефективність Tredaptive у зміні рівня жиру в крові. Перше дослідження порівнювало ефективність Tredaptive з ефективністю нікотинової кислоти самостійно або плацебо (фіктивна терапія) для зниження рівня холестерину ЛПНЩ у 1613 пацієнтів. Дослідження також вивчало симптоми почервоніння за допомогою спеціально розробленої анкети.
Друге дослідження порівнювало комбінацію Tredaptive і симвастатину (статина) з Tredaptive самостійно або симвастатин у спокої з 1398 пацієнтами. Основним показником ефективності було зміна рівня холестерину LDL крові через 12 тижнів.
У третьому і четвертому дослідженнях досліджено ефективність ларопіпранта у зниженні почервоніння, викликаного нікотиновою кислотою, у загальній складності 2349 пацієнтів, які отримували Тредаптівну або нікотинову кислоту. Почервоніння вимірювали за допомогою опитувальника про симптоми почервоніння.
Які переваги Tredaptive показали під час досліджень?
Tredaptive був ефективним у зниженні рівня холестерину LDL крові. У першому дослідженні рівень холестерину ЛПНЩ був знижений на 19% у пацієнтів, які отримували Тредаптив, порівняно з 1% у пацієнтів, які отримували плацебо. Друге дослідження показало, що рівень холестерину LDL далі знижувався, якщо Tredaptive приймали в комбінації з симвастатином (зменшення на 48%), порівняно з Tredaptive (17% зниженням) або симвастатин (37% зниження).
Додавання ларопіпранта до нікотинової кислоти знижувало симптоми почервоніння, викликаного нікотиновою кислотою. У першому і третьому дослідженнях було менше повідомлень про помірну, сильну або екстремальну почервоніння у пацієнтів, які отримували Tredaptive, порівняно з пацієнтами, які отримували тільки нікотинову кислоту. У четвертому дослідженні почервоніння з'явилося протягом менших днів у пацієнтів, які отримували Tredaptive, ніж у пацієнтів, які отримували тільки нікотинову кислоту.
Який ризик пов'язаний з Tredaptive?
Найбільш поширеним побічним ефектом, пов'язаним з Tredaptive (тобто, що спостерігається у більш ніж 1 з 10 пацієнтів) є почервоніння. Повний список всіх побічних ефектів, про які повідомляли у Tredaptive, див.
Tredaptive не слід застосовувати у пацієнтів, які можуть бути гіперчутливими (алергічними) до нікотинової кислоти, ларопіпранту або будь-яких інших інгредієнтів. Його також не слід застосовувати у пацієнтів з проблемами печінки, активними виразками шлунка або артеріальними кровотечами.
Чому Tredaptive було схвалено?
Комітет з лікарських засобів для лікування людини (CHMP) вирішив, що переваги Tredaptive переважають ризики для лікування дисліпідемії, особливо у пацієнтів з комбінованою змішаною дисліпідемією та у пацієнтів з первинною гіперхолестеринемією, і рекомендував вивільнення дозвіл на маркетинг для Tredaptive.
Додаткова інформація про Tredaptive:
3 липня 2008 року Європейська Комісія видала дозвіл на продаж для компанії Tredaptive, що діє на всій території Європейського Союзу, компанії Merck Sharp & Dohme Ltd.
Повний EPAR для Tredaptive можна знайти тут.
Останнє оновлення цього резюме: 05-2008.
