ZESTRIL ® Лізиноприл

ZESTRIL ® - препарат на основі лізиноприлу

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Антигіпертензивні засоби - інгібітори АПФ не пов'язані

Показання до діїМеханізм дослідження та клінічна ефективність Застосування і дозування інструкціїПереваги Вагітність і лактаціяІнтерактивніконтролікиНебачеві ефекти \ t

Напрямки застосування ZESTRIL ® Lisinopril

ZESTRIL ® використовується як в монотерапії, так і в комбінованій терапії при лікуванні високого кров'яного тиску.

ZESTRIL ® також застосовують у лікуванні симптоматичної серцевої недостатності та при короткочасному лікуванні (близько 6 тижнів) гемодинамічно стабільних пацієнтів, які перенесли інфаркт.

Як і інші інгібітори АПФ, ZESTRIL ® також використовується для лікування деяких діабетичних ускладнень, таких як діабетична нефропатія і гіпертонія.

Механізм дії ZESTRIL ® Lisinopril

ZESTRIL ®, що вводиться перорально, дозволяє всмоктувати його активний інгредієнт лізиноприл на шлунково-кишковому рівні. Максимальний пік плазми, однак, фіксується лише через 7 годин після його прийому. І час, необхідний для досягнення максимальної концентрації в крові, і біодоступність активного початку, у будь-якому випадку схильні до величезної міжосьової індивідуальності, що визначає також скромну варіабельність терапевтичної ефективності.

Антигіпертензивний ефект лізиноприлу, як видається, пов'язаний, головним чином, з його інгібуючою дією на ангіотензин I, що перетворює фермент, що проявляється зниженням рівнів ангиотензина II і, як наслідок, зменшення як у контракції клітин гладких м'язів судин, так і концентрації в крові альдостерону, обох факторів, що обумовлюють підвищення артеріального тиску. Хоча вищезгадана дія, здається, є найбільш затвердженою, нові гіпотези оцінюють здатність інгібіторів АПФ інгібувати фермент кининазу II, відповідальний за деградацію брадикініну, судинорозширювальної молекули. Цей механізм може виправдати терапевтичну ефективність цих молекул також у лікуванні гіпертензії з низьким рівнем реніну.

Кілька досліджень також показують, що лізиноприл може запобігати захворюванню серцево-судинними захворюваннями, знижуючи захворюваність і смертність, одночасно відіграючи захисну роль від ускладнень діабетичних захворювань, зокрема мікроальбумінурії.

Після його дії з періодом напіввиведення, який оцінюється приблизно в 12 з половиною годин, лізиноприл виводиться з сечею без змін через сечу.

Проведені дослідження і клінічна ефективність

1 ЛІЗИНОПРИЛ В МЕТАБОЛІЧНОМУ СИНДРОМІ

Враховуючи наявність інших біологічних ефектів, крім антигіпертензивної дії, було прийнято рішення про тестування препарату лізиноприлу при лікуванні складного стану, такого як метаболічний синдром, патологія, що характеризується гіпертонією, порушенням глюкози натще, зміненим ліпідемічним профілем, надмірною вагою і ожирінням, всі неминуче пов'язані з високим серцево-судинним ризиком. Призначення лізиноприлу як монотерапії протягом 12 тижнів гарантувало не тільки значне зниження артеріального тиску, але й помітне поліпшення метаболізму глюкози, що призвело до зниження постпрандиальной глікемії та інсулінемії.

2. ЕФЕКТИВНІСТЬ ЛІЗИНОПРИЛУ В КОНТРОЛІ МІКРОАЛЬБОМІНУРІЇ

Відомо, що лізиноприл є особливо ефективним лікарським засобом у лікуванні артеріальної гіпертензії, що забезпечує середнє падіння артеріального тиску приблизно на 15/18 мм рт.ст. протягом 4/8 тижнів лікування. Проте, розглянуте дослідження також оцінює іншу активність, а саме здатність протидіяти мікроальбумінурії, пов'язаної з гіпертензією. На відміну від інших антигіпертензивних препаратів з подібною терапевтичною ефективністю, лізиноприл може значно знизити мікроальбумінурію у пацієнтів з гіпертонічною хворобою.

3. ЛІЗИНОПРИЛЬ У ПОВ'ЯЗАНІ ТЕРАПІЇ

Дослідження COSMOS показує, як введення лізиноприлу в комбінованій терапії з бета-блокаторами може бути більш ефективним, ніж монотерапія, для зниження артеріального тиску і повідомлення про значення систолічного і діастолічного тиску в межах норми. Результати, також отримані з клінічної практики, показують переносимість комбінованого лікування, рівну тій, що спостерігається при одноразовій терапії.

Спосіб застосування і дозування

ZESTRIL ® 5/10/20 мг безводних таблеток лізиноприлу:

для лікування артеріальної гіпертензії лікар повинен сформулювати початкову дозу на основі тяжкості патології, об'єктивної мети та можливого одночасного введення інших препаратів з антигіпертензивним ефектом, таких як діуретики. Зазвичай початкова доза знаходиться в діапазоні 5/10 мг на добу, але подвоюється протягом другої / четвертої тижня у фазі підтримки. У будь-якому випадку прийом ZESTRIL повинен бути обмежений один раз на день одночасно.
для лікування серцевої недостатності, як правило, введення ZESTRIL ® застосовується в синергії з іншими лікарськими засобами, що діють на серцево-судинну систему, такі як діуретики, наперстянки або бета-блокатори. Правильна комбінація, отже, відносна доза, повинна бути встановлена лікарем на підставі ступеня патології.
для лікування ускладнень діабету зазвичай застосовують прийом 20 мг на добу ZESTRIL, постійно контролюючи рівні артеріального тиску;
При лікуванні інфаркту міокарда зазвичай проводиться стаціонарна терапія, яка як така належним чином встановлюється після ретельної оцінки серцевої і судинної функції.

У будь-якому випадку, перш ніж приймати ZESTRIL ® Lisinopril - НЕОБХІДНІ ВИМОГИ ТА ПЕРЕВІРКА ВАШОГО ЛІКУ.

Попередження ZESTRIL ® Lisinopril

Застосування ZESTRIL ®, особливо на початковій фазі лікування, може бути пов'язане з симптоматичною та тимчасовою гіпотензією, яка значно частіше зустрічається у хворих з порушенням функції серця, гіповолемією або під дією діуретиків та антигіпертензивних препаратів. У цьому випадку необхідно переглянути дозування і постійно контролювати рівень артеріального тиску.

Для пацієнтів похилого віку і у всіх випадках зниженої функції нирок слід зберігати однакову обережність у правильному дозуванні препарату, при якому, з урахуванням ниркової елімінації лізиноприлу, можуть виникати відхилення від нормальної фармакокінетики з посиленням біологічних ефектів. активний.

Крім того, в окремих категоріях пацієнтів з ризиком (ураженим стенозом ниркової артерії, імуносупресією, нирковою недостатністю) було б доцільно контролювати рівень сечовини крові і креатиніну та кількість гранулоцитів крові.

Додаткові запобіжні заходи були б необхідні у випадку використання пацієнтами, які підлягають супутній терапії калій-зберігаючими діуретиками або добавками калійних солей і гіпоглікемічними препаратами, для яких слід контролювати концентрацію калію і глюкози в крові відповідно.

Терапія інгібіторами АПФ також може бути пов'язана з лицьовим ангіоневротичним набряком, що призводить до труднощів дихання; за таких обставин необхідно забезпечити негайне призупинення дії препарату та застосування практики, необхідної для уникнення задушення. Цей побічний ефект виявляється статистично частішим у пацієнтів африканської етнічної належності, в яких терапевтична ефективність інгібіторів АПФ значно зменшується.

Терапія антигіпертензивними препаратами в цілому та, зокрема, інгібіторами АПФ, може призвести до зменшення сприйнятливості та реактивності потенціалу пацієнта, що призводить до небезпеки водіння автомобіля та використання техніки.

ВАГІТНІСТЬ І ВИХРАННЯ

Застосування ZESTRIL ® сильно протипоказано під час вагітності, враховуючи наявність численних досліджень, що показують тератогенну та фетатоксичну дію інгібіторів АПФ.

Якщо приймати під час грудного вигодовування, його слід припинити, враховуючи неонатальний токсичний потенціал цієї фармацевтичної категорії.

взаємодії

ZESTRIL ®, як і інші препарати інгібіторів АПФ, може взаємодіяти з широким спектром активних інгредієнтів, з подальшою зміною нормальної терапевтичної ефективності. Точніше, антигіпертензивний ефект лізиноприлу може бути посилений шляхом одночасного застосування різних видів гіпотензивних препаратів, трициклічних антидепресантів, антипсихотичних засобів, анестетиків та діуретиків.

На додаток до антигіпертензивного ефекту, калій-зберігаючі діуретики можуть значно підвищити концентрацію в крові цього елемента, збільшуючи ризик для здоров'я пацієнта.

Антигіпертензивний ефект, з іншого боку, може бути зменшений при одночасному застосуванні нестероїдних протизапальних препаратів.

Кілька досліджень показують, що ZESTRIL ® може допомогти функціональності гіпоглікемічних препаратів, що призводить до значних і потенційно небезпечних глікемічних крапель, якщо вони не плануються належним чином.

Протипоказання до застосування ZESTRIL ® Lisinopril

ZESTRIL ® протипоказаний при підвищеній чутливості до одного з його компонентів, у випадку спадкового ангіоневротичного набряку або у зв'язку з попередніми фармакологічними методами лікування інгібіторами АПФ, у випадку важкого порушення функції нирок і в період вагітності та лактації.

Небажані ефекти - Побічні ефекти

Здається, що більшість пацієнтів добре переносять ZESTRIL ®, хоча в літературі описані побічні реакції. Як правило, найбільш поширені побічні ефекти також є тимчасовими і клінічно неактуальними; вони включають запаморочення, головний біль, гіпотензію, сухий кашель, діарею і блювоту. На додаток до цього, є й інші небажані ефекти, які мають велике значення, але, очевидно, рідше, такі як зміна функції нирок, шкірний висип, еритема і ангіоневротичний набряк (у випадках гіперчутливості), риніт, зміни серцево-судинної функції, гіпоглікемія, нейтропенія і гіперкаліємія.,