ALDOMET ® Metildopa

ALDOMET ® є препаратом на основі метилдопа

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Антигіпертензивні засоби - антиадренергічні речовини з центральною дією

Показання до діїМеханізм дослідження та клінічна ефективність Застосування і дозування інструкціїПереваги Вагітність і лактаціяІнтерактивніконтролікиНебачеві ефекти \ t

Показання до застосування ALDOMET ® Metildopa

ALDOMET ® показаний при лікуванні всіх форм середньої або важкої артеріальної гіпертензії.

Механізм дії ALDOMET ® Metildopa

ALDOMET ®, прийнятий перорально, має непередбачувану фармакокінетику, оскільки його абсорбція і його біодоступність мають тенденцію істотно відрізнятися від індивідуума до індивідуума, досягаючи від 8 до 62%. Його біологічна дія має тенденцію зберігатися приблизно 24 години, тоді як ліквідація в основному доручається нирковому шляху.

Антигіпертензивний ефект обумовлений активним інгредієнтом, що міститься в ALDOMET ®, відомим як метилдопа, який здатний - через різні механізми - знижувати симпатичну функціональність організму. Модальність дії цього активного початку передбачає інгібування рецепторів вазомоторних центрів центральної нервової системи (ефект, який, ймовірно, здійснюється метаболітом альфа-метилнорадреналіну) і периферичний антиадренергічний ефект, що перешкоджає активності L-допа-декарбоксилази ( який каталізує перетворення L-допа в дофамін, катехоламін, який діє на симпатичну нервову систему, що викликає прискорення серцебиття і підвищення артеріального тиску).

Проведені дослідження і клінічна ефективність

1 МЕТІЛДОПА І ГІПЕРТЕНЗІЯ

Метилдопа була - з 70-х до 80-х років - одним з найбільш використовуваних препаратів при лікуванні первинної гіпертензії. Його використання потім поступово замінювалося більш ефективними фармацевтичними класами з меншою кількістю побічних ефектів. Однак це дослідження, проведене в мета-аналізі приблизно на 595 дослідженнях, показало ефективність метилдопи в дозах 500 мг / 2000 мг на добу для зниження артеріального тиску. Точніше, середнє зниження досягло 13 мм рт. Ст. Для максимуму і 8 мм рт.

2. МЕТІЛДОПА І ГЕПАТОТОСИЧНІСТЬ В БЕРЕМЕННІ

Він відомий як один з побічних ефектів, пов'язаних з терапією метилдопою, як токсичність для печінки. На жаль, література багата в таких випадках, в яких введення метилдопи призвело до значного зниження функції печінки, із зміною лабораторних показників навіть у вагітних. На щастя, значення та функція печінки повернулися до нормального діапазону після припинення терапії.

3. МЕТІЛДОПА І АНЕМІНА

Гемолітична анемія є одним з найбільш ризикованих побічних ефектів прийому метилдопи. Хоча патогенний механізм цієї побічної реакції ще не з'ясований, у міжнародній літературі містяться нові випадки гемолітичної анемії, деякі з яких дуже серйозні.

Спосіб застосування і дозування

Таблетки ALDOMET ® methyldopa 250/500 мг: доза атаки для лікування гіпертонії включає введення 2/3 таблеток на добу по 250 мг протягом перших 48 годин. Як тільки спостерігається ефект, який зазвичай відбувається протягом 12/24 годин після перорального введення, необхідно регулювати дозу відповідно до цілей і отриманих перших результатів.

Максимально дозволена доза ALDOMET® ніколи не повинна перевищувати 2 г на добу; якщо ця дозування виявляється неефективною, можна вдатися до одночасного введення тиазидних діуретиків, які здаються особливо ефективними для сприяння антигіпертензивному дії метилдопи. У цьому випадку - і, можливо, в інших випадках одночасного прийому антигіпертензивних препаратів - лікар повинен відрегулювати дозу обох, щоб отримати хороший контроль артеріального тиску.

У будь-якому випадку, перш ніж приймати ALDOMET ® Metildopa - НЕОБХІДНИЙ ПРЕЗПИС І КОНТРОЛЬ ВАШОГО ЛІКУ.

Попередження ALDOMET ® Metildopa

Прийом ALDOMET ®, особливо у випадку високих доз, може бути пов'язаний зі сонністю і седацією, при значному збільшенні цих ефектів у пацієнтів похилого віку або пацієнтів з нирковими захворюваннями, з урахуванням різного метаболізму і зниженої екскреції активного інгредієнта.

Під час терапії ALDOMET ® спостерігалися також випадки гемолітичної анемії різного ступеня тяжкості, зміна гематокриту і лабораторних показників, зниження функції печінки і лихоманки, для чого необхідно було призупинити медикаментозну терапію. Отже, у перші тижні лікування необхідно було б проводити суворий медичний контроль, щоб уникнути можливого виникнення вищезгаданих ефектів, небезпечних для здоров'я пацієнта.

ALDOMET ® може також змінити тест Кумбса.

Як правило, суспензія медикаментозної терапії, враховуючи також короткий період напіврозпаду активного початку, визначає повернення до рівня попередньої терапії протягом 24 годин без будь-якого відскоку ефекту.

Сонливість і зниження уваги можуть виникнути після введення препарату ALDOMET ®, що призводить до небезпеки керування транспортними засобами або використання техніки.

ВАГІТНІСТЬ І ВИХРАННЯ

Різні дослідження, опубліковані в літературі, здаються згодними з відсутністю тератогенного ефекту ALDOMET ®, однак роль метилдопи в метаболізмі плоду ще не була повністю уточнена. Фактично відомо, що цей активний інгредієнт і його метаболіти можуть легко проходити плацентарний бар'єр і здійснювати свою біологічну дію також на плоді. Крім того, метилдопа в невеликій мірі секретується в грудне молоко, тому рекомендується припинити грудне вигодовування під час терапії ALDOMET ®

взаємодії

Можна посилити гіпотензивну терапевтичну дію ALDOMET ® шляхом одночасного введення інших антигіпертензивних препаратів. Синергія з тіазидними діуретиками здається особливо ефективною, в цьому випадку необхідна корекція дозування, щоб уникнути гострих гіпотензивних епізодів.

Частковий седативний ефект метилдопи може призвести до зменшення потреби в анестетиках у періопераційній фазі.

Біологічна ефективність ALDOMET ® замість інгібується введенням таких лікарських засобів, як трициклічні антидепресанти або нестероїдні протизапальні препарати, здатні визначати збільшення утримання води-фізіологічний розчин.

Протипоказання ALDOMET ® Metildopa

Враховуючи потенційні метаболічні ефекти метилдопи, введення ALDOMET ® не рекомендується у пацієнтів з печінковими та нирковими захворюваннями, навіть попередніми, а також при підвищеній чутливості до однієї зі складових препарату.

ALDOMET ® не ефективний у лікуванні гіпертонії у пацієнтів з феохромоцитомою.

Небажані ефекти - Побічні ефекти

Застосування ALDOMET ®, особливо у початковій фазі або після збільшення дози, може супроводжуватися седативним ефектом, сонливістю, запамороченням, слабкістю, головним болем, нудотою і спазмами живота.

Відомі також випадки, коли прийом препарату ALDOMET ® призвів до появи гемолітичної анемії, зміни лабораторних показників, включаючи гематокрит, лихоманку, імпотенцію, зниження лібідо, аменорею, гінекомастію і в найсерйозніших випадках. також брадикардія.

Ці ефекти, як правило, м'які і швидкоплинні, насправді вони, як правило, швидко регресують після припинення терапії.

У разі підвищеної чутливості до одного з компонентів ALDOMET ®, як правило, спостерігаються такі шкірні реакції, як пік, екзема та висипання.