диклофенак

загальність

Диклофенак - нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), що використовується при лікуванні запальних і хворобливих станів різних видів.

Диклофенак - хімічна структура

Диклофенак доступний у численних фармацевтичних композиціях, придатних для різних способів введення (пероральний, парентеральний, очний, ректальний і шкірний).

З хімічної точки зору, диклофенак відноситься до категорії похідних оцтової кислоти.

Приклади лікарських спеціальностей, що містять диклофенак

Deflamat ®
Dicloreum ®
Flector ®
Solaraze ®
Voltaren Emulgel ®

Показання до застосування

Для чого він використовує

Застосування диклофенака показано для симптоматичного лікування запалення та / або болю, викликаного:

Ревматоїдний артрит;
остеоартроз;
Анкілозуючий спондиліт;
періартрит;
бурсит;
тендиніт;
міозит;
ішіас;
подагра;
Травми, переломи або травми;
Розтягування, синці або спотворення;
Ортопедичні хірургічні втручання;
Камені в нирках.

Крім того, диклофенак може бути використаний для симптоматичного лікування первинної дисменореї (перорального введення) і для лікування запалення (на неінфекційній основі) переднього сегмента ока, зокрема після хірургії катаракти (введення оком).

попередження

Перед початком терапії диклофенаком при пероральному, ректальному або парентеральному застосуванні Ви повинні повідомити Вашого лікаря, якщо Ви перебуваєте в будь-якому з наступних станів:

Якщо у вас є звичка куріння;
Якщо у вас діабет;
Якщо ви страждаєте серцево-судинними захворюваннями (стенокардія, гіпертонія, тромби);
Якщо ви страждаєте від гіперхолестеринемії та / або гіпертригліцеридемії;
Якщо в анамнезі є виразки шлунково-кишкового тракту, перфорація та / або кровотеча;
Якщо ви страждаєте виразковим колітом або хворобою Крона;
Якщо у вас є історія хвороби нирок та / або печінки;
Якщо ви страждаєте - або страждали в минулому - від захворювань крові;
Якщо ви страждаєте від системного червоного вовчака;
Якщо ви страждаєте - або страждали в минулому - від астми, хронічного обструктивного захворювання легень (ХОЗЛ), поліпів носа або алергічного риніту;
Якщо ви плануєте завагітніти, як диклофенак може негативно вплинути на фертильність жінок.

Диклофенак, введений перорально, ректально або парентерально, може викликати виразки шлунково-кишкового тракту, перфорацію та / або кровотечу. Тому, якщо з'являються які-небудь шлунково-кишкові симптоми, необхідно негайно повідомити лікаря. Крім того, диклофенак, що вводиться за цими шляхами, також може викликати підвищений ризик інфаркту міокарда або інсульту, особливо при високих дозах і протягом тривалого періоду часу.

Диклофенак для шкіри слід застосовувати тільки до інтактної шкіри і ніколи не до травмованої шкіри.

Пацієнти, які носять м'які контактні лінзи, повинні уникати контактних лінз з диклофенаком для очного застосування, оскільки препарат надає їм відбілюючу дію.

Диклофенак, що вводиться перорально, ректально або парентерально, може викликати побічні ефекти, які можуть змінити здатність до водіння та / або використання техніки, тому слід дуже обережно.

взаємодії

На даний момент не існує відомих лікарських взаємодій між диклофенаком при шкірному застосуванні та при використанні очних та інших препаратів.

Натомість перед початком терапії диклофенаком при пероральному, ректальному або парентеральному застосуванні - через взаємодію з лікарськими засобами - вам слід повідомити лікаря, якщо ви вже приймаєте будь-який з наступних препаратів:

Інші НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2 (такі як, наприклад, целекоксиб і еторикоксиб);
Протидіабетичні препарати;
Антикоагулянтні препарати, такі як варфарин або гепарин;
Антиагреганти ;
Діуретики ;
Солі літію, що використовуються при лікуванні біполярного розладу;
Фенітоїн, протиепілептичний;
Кардіоактивні глікозиди, такі як, наприклад, дигоксин;
Хінолони, антибіотичні препарати;
Циклоспорин і такролімус, імуносупресивні препарати;
Метотрексат і пеметрексед, протипухлинні препарати;
Кортикостероїди ;
Колестипол і холестирамін, препарати, що використовуються для зниження рівня холестерину занадто високі;
Вориконазол, протигрибковий;
Антигіпертензивні препарати;
СИОЗС (селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну), антидепресанти;
Анксіолітичні препарати;
Deferasirox (Exjade ®), лікарський засіб, призначене пацієнтам, які піддаються частим переливанням крові;
Сульфінпіразон, препарат, що використовується при лікуванні гіперурикемії і подагри;
Зидовудин, що застосовується при лікуванні ВІЛ.

У будь-якому випадку - незалежно від способу застосування, - рекомендується повідомити лікаря, якщо ви приймаєте або нещодавно приймали будь-який вид медикаментів, включаючи лікарські препарати без рецепту і лікарські препарати і гомеопатичні препарати.

Побічні ефекти

Диклофенак може викликати кілька побічних ефектів, хоча не всі пацієнти відчувають їх. Це залежить від чутливості, яку кожна людина має до препарату.

Нижче наведено деякі побічні ефекти, які можуть виникнути під час терапії диклофенаком.

Розлади крові та лімфатичної системи

Терапія на основі диклофенаку може призвести до:

Апластична анемія;
Гемолітична анемія;
агранулоцитоз;
лейкопенія;
Тромбоцитопенія.

Алергічні реакції

Диклофенак може викликати алергічні реакції у чутливих осіб. Ці реакції можуть відбуватися у вигляді гіпотензії, набряку Квінке і анафілактичного шоку.

Шлунково-кишкові розлади

Лікування диклофенаком може викликати:

Нудота і блювота;
Діарея або запор;
Геморагічна діарея;
мелена;
гематемезис;
Болі в животі;
метеоризм;
анорексія;
гастрит;
Виразки шлунково-кишкового тракту, перфорація та / або кровотеча;
коліт;
Загострення виразкового коліту і хвороби Крона у пацієнтів, які страждають від неї;
Панкреатит.

Розлади нервової системи

Терапія диклофенаком може викликати:

Головний біль;
запаморочення;
сонливість;
парестезії;
поштовхи;
Зміни в сенсі смаку;
судоми;
Асептичний менінгіт.

Психічні розлади

Під час лікування диклофенаком може виникнути дезорієнтація, збудження, депресія, дратівливість, безсоння, кошмари, тривога і психотичні реакції.

Серцево-судинні розлади

Диклофенак може сприяти виникненню гіпертензії, васкуліту, серцебиття, серцевої недостатності та інфаркту міокарда.

Гепатобіліарні порушення

Лікування диклофенаком може викликати підвищення рівня трансаміназ крові та сприяти виникненню печінкової недостатності, гепатиту та жовтяниці.

Розлади нирок і сечовивідних шляхів

Терапія диклофенаком може викликати гостру ниркову недостатність, гематурію, протеїнурію, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром і нирковий папілярний некроз.

Розлади шкіри та підшкірної тканини

Лікування диклофенаком може викликати:

Висипання на шкірі;
кропив'янка;
екзема;
еритема;
Мультиформна еритема;
Синдром Стівенса-Джонсона;
Токсичний епідермальний некроліз;
Ексфоліативний дерматит;
алопеція;
Реакції фоточутливості;
Бульозний дерматит;
Фіолетовий або алергічний пурпур;
Сверблячка.

Інші побічні ефекти

Інші побічні реакції, які можуть виникнути під час терапії диклофенаком:

астма;
Порушення зору;
Дзвін у вухах;
Погіршення слуху;
запаморочення;
астма;
набряк;
Реакції на місці ін'єкції (коли препарат дається парентерально);
Свербіж, почервоніння, печіння очей (при введенні диклофенаку через око).

передозування

Якщо вживаються передозування диклофенаком, може виникнути наступне:

блювота;
діарея;
запаморочення;
Дзвін у вухах;
Шлунково-кишкові кровотечі;
Судоми.

Оскільки не існує специфічного антидоту, у разі передозування лікування є лише симптоматичним і підтримуючим.

У будь-якому випадку, якщо ви підозрюєте передозування диклофенаком, негайно зверніться до лікаря або зверніться до найближчої лікарні.

Механізм дій

Диклофенак проявляє свою протизапальну та знеболюючу дію шляхом інгібування циклооксигенази (або ЦОГ).

Циклооксигеназа є ферментом, з якого відомі три різні ізоформи: COX-1, COX-2 і COX-3.

ЦОГ-1 є конститутивною ізоформою, зазвичай присутня в клітинах і залучена в механізми клітинного гомеостазу.

ЦОГ-2, з іншого боку, є індукованою ізоформою, що продукується запальними клітинами (запальними цитокінами), активованими. Завданням цих ферментів є перетворення арахідонової кислоти в простагландини, простацикліни і тромбоксани.

Простагландини - зокрема, простагландини G2 і H2 - беруть участь у запальних процесах і опосередковують больові відповіді.

Отже, при інгібуванні циклооксигенази 2, диклофенак перешкоджає продукції простагландинів, відповідальних за біль і запалення.

Однак варто пам'ятати, що диклофенак не є селективним інгібітором ЦОГ-2, тому він також може інгібувати ЦОГ-1. Це останнє інгібування є джерелом деяких побічних ефектів, характерних для всіх неселективних НПЗП.

Режим використання - дозування

Диклофенак доступний для:

Пероральне введення у вигляді твердих капсул, перорального розчину, таблеток, гранул для перорального розчину і розчинних таблеток.
Ректальне введення у вигляді супозиторіїв.
Парентеральне введення (внутрішньом'язово або підшкірно) в якості розчину для ін'єкцій.
Дермальне введення у вигляді гелю, піни шкіри, дерматологічного розчину і медикаментозного пластиру.
Очне введення у вигляді очних крапель.

Щоб уникнути виникнення небезпечних побічних ефектів під час лікування препаратом, дуже важливо дотримуватися інструкцій лікаря, як щодо кількості диклофенаку, так і щодо тривалості самого лікування.

Нижче, однак, наведені деякі показання щодо доз диклофенаку, які зазвичай вводяться в терапії.

Однак, щоб знати точну дозування кожної фармацевтичної композиції, див. Ілюстративні листівки індивідуальних лікарських засобів.

Пацієнтам похилого віку може знадобитися коригувати дози диклофенаку, які зазвичай використовуються.

Пероральне введення

При пероральному застосуванні дози диклофенаку, як правило, становить 50-100 мг на добу, залежно від тяжкості симптомів, представлених пацієнтами. Дозу можна збільшити до максимум 150 мг препарату на добу.

Ректальне введення

Коли диклофенак застосовують ректально, рекомендована доза становить 50 мг 1-3 рази на день або 100 мг 1-2 рази на день.

Парентеральне введення

При внутрішньом'язовому введенні дозу диклофенаку, яка зазвичай використовується, становить 25-75 мг на добу, залежно від тяжкості симптомів, представлених пацієнтами. Якщо лікар вважає це за необхідне, він може вирішити збільшити добову дозу до максимум 150 мг.

Шкірне введення

При використанні гелю на основі диклофенаку рекомендується проводити 3-4 аплікації на день.

При використанні піни шкіри, однак, доцільно застосовувати 1-3 додатки на день.

У разі медикаментозного гіпсу доцільно наносити 1-2 плями та замінювати їх кожні 12-24 години, згідно з призначенням лікаря.

Очне введення

Очні краплі на основі диклофенаку використовуються для лікування запалення переднього сегмента ока (на неінфекційній основі) і, зокрема, після хірургії катаракти. Дозування препарату повинна бути встановлена лікарем на індивідуальній основі.

Вагітність і лактація

Протягом першого та другого триместру вагітності диклофенак слід застосовувати тільки у випадку, якщо лікар вважає це абсолютно необхідним.

Проте в третьому триместрі вагітності препарат протипоказаний через пошкодження, яке він може завдати плоду (серцево-легенева токсичність, порушення функції нирок і тривале час кровотечі при народженні) і матері (пригнічення скорочень матки з наступною затримкою або продовженням пологів і збільшення часу кровотечі).

Крім того, застосування диклофенаку також протипоказано грудним матерям.

Протипоказання

Застосування диклофенаку пероральним, ректальним або парентеральним шляхом протипоказано у наступних випадках:

У пацієнтів з відомою гіперчутливістю до того ж диклофенаку (навіть коли препарат вводять шкірно або окулярно);
У пацієнтів з відомою підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти, до інших НПЗП або до аналгетично-антипіретиків (навіть коли препарат вводять за допомогою шкірного шляху);
У пацієнтів, які перенесли напад астми, кропив'янку або гострий риніт після введення інших НПЗП (навіть коли препарат вводять через шкіру або око);
У хворих з постійною виразкою шлунково-кишкового тракту, перфорацією та / або кровотечею;
У пацієнтів, які перенесли перфорацію або шлунково-кишкові кровотечі після прийому інших НПЗП;
У хворих з порушенням функції кісткового мозку;
У пацієнтів, які проходять інтенсивну сечогінну терапію;
У хворих з порушеннями коагуляції;
У хворих на серцево-судинні захворювання;
У пацієнтів з важкою печінковою та / або нирковою недостатністю;
В останньому триместрі вагітності (навіть при введенні препарату через шкіру і око);
Під час лактації (навіть при введенні препарату через шкіру і око).

Крім того, застосування диклофенаку протипоказано дітям і підліткам у віці до 14 років, коли препарат вводять перорально, ректально або дермально, у підлітків до 16 років при застосуванні медикаментозного пластиру на основі диклофенаку. і у підлітків у віці до 18 років, коли препарат вводять парентерально.