ібупрофен

загальність

Ібупрофен являє собою нестероїдний протизапальний препарат (або НПЗП) з анальгетичну, протизапальну та жарознижувальну активність. Завдяки цим численним властивостям ібупрофен доступний у численних фармацевтичних композиціях, придатних для різних шляхів введення (пероральний, місцевий, вагінальний, ректальний, внутрішньом'язовий та внутрішньовенний) для лікування різних розладів.

Ібупрофен - хімічна структура

Крім того, деякі фармацевтичні препарати, що містять ібупрофен у певних дозах, продаються як лікарські препарати без рецепта, тому як препарати, які не вимагають надання медичного рецепту для їх видачі.

З хімічної точки зору ібупрофен є похідним пропіонової кислоти.

Приклади лікарських спеціальностей, що містять ібупрофен

Arfen ®
Actigrip лихоманка і біль ®
Brufen ®
Moment ®
Nurofen ®
Pedea ®
Лихоманка Вікс і біль ®

Показання до застосування

Для чого він використовує

Застосування ібупрофену показано для лікування:

Слабкий або помірний біль різного походження - головний біль, біль внаслідок випадкової або спортивної травми, зубний біль, післяпологовий біль, дисменорея, різні види післяопераційного болю - у дорослих і дітей (пероральне або ректальне введення) );
Лихоманка і біль, пов'язані з простудою у дорослих і дітей (пероральне або ректальне введення);
Остеоартрит у всіх його формах і місцях (пероральне введення);
Неспецифічні запалення жіночих статевих шляхів (вагінальне введення);
Попередня та післяопераційна профілактика в гінекологічній хірургії (вагінальне введення);
Синяки, вивихи, болі і вивихи м'язів, ригідність шиї (місцеве введення);
Запалення ревматичного і травматичного характеру м'язів, сухожиль, суглобів і зв'язок (місцеве введення);
Гострі хворобливі епізоди у разі запальних розладів опорно-рухового апарату (внутрішньом'язове введення).

З іншого боку, внутрішньовенний ібупрофен застосовують у новонароджених з патентним артеріальним протоком (див. Зареєстровану спеціальність Pedea ®). Цей стан може викликати проблеми з серцем у новонароджених. Призначення внутрішньовенного введення ібупрофену дозволяє закрити артеріальний проток у новонароджених, де це не відбувається спонтанно.

попередження

Ібупрофен не слід застосовувати одночасно з іншими НПЗЗ, оскільки це може збільшити ризик шлунково-кишкового кровотечі, виразки або перфорації, іноді з летальним результатом.

Проте ібупрофен може викликати перфорацію шлунково-кишкового тракту і кровотечі навіть при використанні окремо, тому, якщо з'являються які-небудь шлунково-кишкові симптоми, необхідно негайно повідомити лікаря.

Пацієнтів з гіпертонією та пацієнтів із застійною серцевою недостатністю, які повинні починати терапію ібупрофеном, слід ретельно контролювати наявність побічних ефектів.

Через можливі побічні ефекти, які можуть виникнути на рівні нирок, необхідно стежити за функцією нирок у пацієнтів, які тривалий час отримують ібупрофен.

Ібупрофен слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з бронхіальною астмою, хронічним ринітом або алергічними захворюваннями.

Якщо під час лікування ібупрофеном виникає будь-який тип алергічної реакції, лікування препаратом слід негайно припинити і негайно звернутися до лікаря.

Призначення ібупрофену слід робити обережно у пацієнтів з порушенням функції серця, печінки та / або нирок.

Ібупрофен - як і багато інших НПЗП - може продовжити час кровотечі. Тому пацієнтів, які страждають від порушень коагуляції, які потребують початку терапії ібупрофеном, слід ретельно контролювати.

Ібупрофен для вагінального введення не слід застосовувати у випадках важкого специфічного або неспецифічного вульвовагініту.

Ібупрофен може викликати побічні ефекти, які можуть змінити здатність керувати машиною та / або використовувати їх, тому слід дуже обережно.

взаємодії

Супутнє застосування ібупрофену та наступних препаратів підвищує ризик розвитку виразки та шлунково-кишкових кровотеч:

Кортикостероїди ;
Інші НПЗЗ ;
Селективні інгібітори ЦОГ-2 ;
Ацетилсаліцилова кислота ;
Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (або СИОЗС ).

Ібупрофен може посилювати дію антикоагулянтних препаратів і інгібіторів агрегації тромбоцитів .

Ібупрофен може знижувати ефективність діуретиків і антигіпертензивних препаратів. Крім того, одночасне застосування діуретиків і ібупрофену може призвести до підвищеного ризику нефротоксичності, індукованої останнім.

У пацієнтів з порушенням функції нирок одночасне застосування ібупрофену та інгібіторів АПФ або антагоністів рецепторів ангіотензину II може призвести до подальшого погіршення функції нирок.

При одночасному прийомі ібупрофен може підвищити плазмову концентрацію фенітоїну (антиепілептичного засобу), солей літію (використовуються при лікуванні біполярного розладу) і кардіоактивних глікозидів .

Ібупрофен може знизити ліквідацію таких препаратів, як антибіотики аміноглікозиди і метотрексат (протираковий).

Моклобемід (антидепресант) може підвищити дію ібупрофену.

Холестирамін (препарат, що використовується проти високого холестерину) може призвести до зниження абсорбції ібупрофену в шлунково-кишковому тракті.

Супутнє прийом ібупрофену і циклоспорину або такролімусу (імуносупресивні препарати) може викликати підвищений ризик пошкодження нирок.

Супутній прийом препаратів ібупрофену та гінкго білоба може збільшити ризик кровотечі.

Одночасне введення хінолонів (антибіотиків) і ібупрофену може викликати підвищений ризик виникнення судом.

Ібупрофен може підвищити гіпоглікемічний ефект сульфонілсечовини .

Ритонавір (противірусний препарат) і пробенецид (препарат, що використовується для лікування гіперурикемії та подагри) може підвищити концентрацію ібупрофену в плазмі.

Алкоголь може викликати збільшення побічних ефектів, викликаних ібупрофеном, тому слід уникати цієї асоціації.

У будь-якому випадку, завжди корисно повідомити лікаря, якщо ви приймаєте - або якщо ви недавно - ліки будь-якого виду, включаючи лікарські засоби без рецепту і рослинні та гомеопатичні продукти.

Побічні ефекти

Ібупрофен може викликати різні побічні ефекти, хоча не всі пацієнти відчувають їх. Це залежить від різної чутливості, яку кожна людина має до препарату. Тому не говориться, що негативні ефекти відбуваються все з однаковою інтенсивністю в кожному індивіду.

Основні побічні ефекти, які можуть виникнути під час терапії ібупрофеном, наведені нижче.

Шлунково-кишкові розлади

Лікування ібупрофеном може викликати:

Виразкова хвороба;
Перфорація шлунково-кишкового тракту та / або кровотеча, іноді навіть смертельна;
нудота;
блювота;
Гематемез (тобто наявність крові в блювоті);
Діарея або запор;
метеоризм;
диспепсія;
Болі в животі;
Шлунковий піроз;
Виразковий стоматит;
гастрит;
панкреатит;
Погіршення коліту або хвороби Крона у пацієнтів, які його мають.

Алергічні реакції

Ібупрофен може викликати алергічні реакції у чутливих осіб. Ці реакції можуть відбуватися у вигляді:

бронхоспазм;
задишка;
сверблячка;
кропив'янка;
Porpora;
Набряк Квінке;
Синдром Стівенса-Джонсона;
Мультиформна еритема;
Токсичний епідермальний некроліз;
Анафілаксія (рідше).

Розлади нервової системи

Терапія на основі ібупрофену може викликати:

Головний біль;
запаморочення;
сонливість;
парестезії;
Асептичний менінгіт;
Оптичний неврит.

Психічні розлади

Під час лікування ібупрофеном може статися:

занепокоєння;
безсоння;
плутанина;
депресія;
Галюцинації.

Серцево-судинні розлади

Терапія ібупрофеном може сприяти виникненню гіпертензії, серцевої недостатності та серцебиття. Крім того, препарат підвищує ризик інфаркту міокарда і інсульту.

Розлади крові та лімфатичної системи

Лікування ібупрофеном може викликати:

лейкопенія;
тромбоцитопенія;
нейтропенія;
агранулоцитоз;
Апластична анемія;
Гемолітична анемія.

Розлади печінки

Терапія ібупрофеном може змінити функцію печінки і сприяти виникненню печінкової недостатності, гепатиту і жовтяниці.

Розлади нирок і сечовивідних шляхів

Лікування ібупрофеном може викликати інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром і ниркову недостатність.

Розлади шкіри та підшкірної тканини

Терапія ібупрофеном може викликати:

Висипання на шкірі;
кропив'янка;
сверблячка;
Porpora;
Реакції фотосенсибілізації.

Інші побічні ефекти

Інші побічні ефекти, які можуть виникнути під час лікування ібупрофеном:

набряк;
втома;
Відчуття загального нездужання;
Гострий набряк легенів;
астма;
Порушення зору;
Дзвін у вухах;
запаморочення;
Порушення слуху.

Характерні побічні ефекти місцевого введення ібупрофену

Після місцевого введення ібупрофену, випадки:

Почервоніння шкіри;
сверблячка;
роздратування;
Відчуття тепла або горіння;
Контактний дерматит;
Бульозні виверження різної сутності;
Реакції фоточутливості.

Побічні ефекти, пов'язані з внутрішньовенним введенням ібупрофену

На додаток до деяких з побічних ефектів, вже згаданих, після застосування внутрішньовенного ібупрофену, небажані ефекти, такі як:

Підвищення рівня креатиніну і натрію в крові;
Бронхолегенева дисплазія;
Крововилив всередину черепа і черепно-мозкова травма;
Некротичний ентероколіт;
Зниження обсягу виділеної сечі;
Наявність крові в сечі;
Затримка рідини.

передозування

Якщо надмірні дози ібупрофену приймаються перорально, ректально або внутрішньом'язово, можуть виникати симптоми, такі як:

Нудота і блювота;
Біль у шлунку;
млявість;
сонливість;
Головний біль;
запаморочення;
оніміння;
Кровотеча з шлунково-кишкового тракту;
Зміни функції нирок і печінки;
гіпотонія;
Дихальна депресія;
ціаноз;
Судоми (переважно у дітей).

Оскільки специфічного антидоту немає, терапія передозування ібупрофену є лише симптоматичною і підтримуючою.

У будь-якому випадку, якщо ви підозрюєте, що прийняли занадто багато ібупрофену пероральним, ректальним або внутрішньом'язовим шляхом, ви повинні негайно повідомити про це свого лікаря або звернутися до найближчої лікарні.

Що стосується ібупрофену, що призначається місцево і вагінально, на даний момент не повідомлялося про випадки гіпердозування.

Механізм дій

Ібупрофен - нестероїдний протизапальний препарат з протизапальною, знеболюючою і жарознижувальною активністю. Більш докладно, ібупрофен здатний виконувати ці дії шляхом інгібування циклооксигенази (або ЦОГ).

Циклооксигеназа є ферментом, з якого відомі три різні ізоформи: COX-1, COX-2 і COX-3.

ЦОГ-1 є конститутивною ізоформою, зазвичай присутня в клітинах і залучена в механізми клітинного гомеостазу.

ЦОГ-2, з іншого боку, є індукованою ізоформою, що продукується запальними клітинами (запальними цитокінами), активованими. Завдання цих ферментів полягає в перетворенні арахідонової кислоти, присутньої в нашому організмі, на простагландини, простацикліни і тромбоксани.

Простагландини - і особливо простагландини G2 і H2 (відповідно PGG2 і PGH2) - беруть участь у запальних процесах і опосередковують больові відповіді. Хоча простагландини типу Е (PGE) викликають підвищення температури тіла, тому вони викликають лихоманку.

Таким чином, ібупрофен - інгібуючий ЦОГ-2 - запобігає синтезу простагландинів, відповідальних за лихоманку, запалення і біль.

Однак дуже важливо зазначити, що ібупрофен не є селективним для ЦОГ-2, тому він також може інгібувати ЦОГ-1. Це останнє інгібування є початком деяких побічних ефектів, типових для всіх неселективних НПЗП (таких як шлунково-кишкові побічні ефекти).

Режим використання - дозування

Як згадувалося, ібупрофен доступний в різних фармацевтичних формах, придатних для різних способів введення. Докладніше, цей препарат доступний для:

Пероральне введення у вигляді таблеток з покриттям, таблеток, що диспергуються в ротовій порожнині, шипучих таблеток, м'яких капсул, гранул для перорального розчину, пероральних крапель та пероральної суспензії;
Вагінальне введення у вигляді вагінального розчину або порошку для гінекологічного застосування;
Місцеве введення у вигляді гелю для шкірного застосування або медикаментозного гіпсу;
Ректальне введення у вигляді супозиторіїв;
Внутрішньом'язове введення як ін'єкційного розчину для внутрішньом'язового застосування;
Внутрішньовенне введення у вигляді ін'єкційного розчину.

Вибір типу фармацевтичного препарату, який буде використовуватися, очевидно, залежить від типу захворювання, яке необхідно лікувати.

Кількість ібупрофену, який необхідно використовувати, повинна бути встановлена лікарем залежно від віку, ваги та стану кожного окремого пацієнта.

У будь-якому випадку, під час терапії ібупрофеном - щоб уникнути виникнення потенційно небезпечних побічних ефектів - абсолютно необхідно дотримуватися показань лікаря, як щодо кількості препарату, так і щодо частоти введення препарату. тривалість самої терапії.

Нижче наведені деякі вказівки на дози ібупрофену, які зазвичай використовуються в терапії.

Лікування болю різного походження, лихоманки і болю, пов'язаних із застудою і остеоартритом у всіх його формах

Для лікування болю різного походження, для лікування остеоартриту і для лікування лихоманки і болю, пов'язаної з простудою у дорослих і підлітків старше 12 років, в цілому ібупрофен використовується у вигляді таблетки (з покриттям, шипучі або диспергируемие), м'які капсули, гранули для перорального розчину або пероральні краплі.

Доза препарату, що буде використовуватися, повинна бути встановлена лікарем на індивідуальній основі відповідно до типу захворювання, що підлягає лікуванню, та відповідно до стану пацієнта. У будь-якому випадку максимальна добова доза 1 200 мг ібупрофену не повинна перевищуватися.

З іншого боку, ібупрофен у вигляді супозиторіїв або пероральної суспензії використовують для лікування болю різного роду і для лікування лихоманки і болю, пов'язаної з простудою у дітей від трьох місяців до 12 років.

Доза препарату повинна бути встановлена лікарем залежно від віку і маси тіла дитини.

Як правило, при застосуванні пероральної суспензії доза ібупрофену, що вводиться зазвичай, становить 20 мг / кг маси тіла на добу, що приймається у трьох роздільних дозах.

При використанні супозиторіїв не слід перевищувати максимальну добову дозу 20-30 мг препарату на кг маси тіла.

Лікування неспецифічних запалень жіночого статевого тракту та до- та післяопераційної профілактики при гінекологічній хірургії \ t

У цьому випадку ібупрофен застосовують у вигляді вагінального розчину, або ібупрофену у вигляді порошку для гінекологічного використання, який повинен бути розчинений у воді перед його використанням.

Як правило, рекомендується проводити 1-2 вагінальні поливи в день. У будь-якому випадку до цих пір необхідно дотримуватися інструкцій лікаря.

Лікування синців, розтягувань, ригідності шиї, м'язових болів і розривів

Ібупрофен зазвичай використовується як гель для місцевого лікування цих станів. Як правило, рекомендується наносити гель 2-4 рази на день безпосередньо на уражену ділянку. У будь-якому випадку зазначені дози ніколи не повинні перевищуватися, не звертаючись до лікаря.

Лікування ревматичних і травматичних запалень м'язів, сухожиль, суглобів і зв'язок

У цьому випадку ібупрофен можна використовувати як лікувальний гіпс. Рекомендується застосовувати тільки один патч і замінювати його кожні 24 години. Лікування не повинно тривати більше 14 днів. Навіть у цьому випадку необхідно дотримуватися інструкцій лікаря.

Лікування гострих хворобливих епізодів у разі запальних розладів опорно-рухового апарату

Для лікування гострих хворобливих епізодів у разі запальних розладів опорно-рухового апарату, зазвичай ібупрофен застосовують у вигляді ін'єкційного розчину для внутрішньом'язового застосування. Дозування повинна бути встановлена лікарем на індивідуальній основі відповідно до тяжкості симптомів, представлених кожним пацієнтом.

Лікування патентного артеріального протоку у новонароджених

У цьому випадку ібупрофен слід давати немовлятам внутрішньовенно.

Ін'єкцію слід проводити тільки та виключно спеціалізованим медичним працівником у спеціалізованому відділенні інтенсивної терапії новонароджених.

Дозу ібупрофену, яку слід вводити, повинна вирішувати лікар залежно від ваги тіла новонародженого.

Вагітність і лактація

Протягом першого та другого триместру вагітності ібупрофен слід застосовувати тільки в тому випадку, якщо лікар вважає це абсолютно необхідним і в будь-якому випадку його слід застосовувати протягом найкоротшого часу і при найменших можливих дозах.

З іншого боку, у третьому триместрі вагітності препарат протипоказаний через потенційне пошкодження, яке він може спричинити плоду (серцево-легенева токсичність, порушення функції нирок і тривале час кровотечі) і матері (пригнічення скорочень матки з подальшою затримкою або пролонгацією пологів). і збільшення часу кровотечі).

Крім того, оскільки ібупрофен може виводитися з грудним молоком, його застосування також протипоказано матерям, що годують грудьми.

У будь-якому випадку, ця категорія пацієнтів повинна завжди звертатися за порадою до лікаря, перш ніж приймати будь-які препарати.

Протипоказання

Залежно від типу фармацевтичного препарату, що містить ібупрофен, який необхідно використовувати, протипоказання можуть бути різними. Тому, знати всі специфічні протипоказання, див. Ілюстративні листівки про окремі лікарські засоби.

Основними випадками, в яких не вказується застосування ібупрофену, є:

У пацієнтів з відомою гіперчутливістю до самого ібупрофену або до інших нестероїдних протизапальних препаратів;
У пацієнтів, які перенесли і страждають шлунково-кишковими кровотечами або пептичними виразками;
У пацієнтів з попередньою історією перфорації або кровотечі з боку шлунково-кишкового тракту після прийому інших НПЗП;
У пацієнтів, які перенесли церебральну кровотечу;
У пацієнтів з важкою серцевою недостатністю;
У пацієнтів з важкими порушеннями функції печінки та / або нирок;
У хворих з сильною дегідратацією;
У дітей до 12 років (за винятком фармацевтичних препаратів, спеціально призначених для дітей);
Під час вагітності;
Під час грудного вигодовування.