Пантопразол являє собою препарат, що належить до класу інгібіторів протонної помпи (ІПП), хімічна структура якого дуже схожа на прогенитор цієї фармацевтичної категорії: омепразол.
Пантопразол продається під назвою декількох зареєстрованих спеціальностей, включаючи Pantecta ®, Pantopan ®, Pantorc ® і Peptazol ®. Назва генеричного препарату таке ж, як і активний інгредієнт: пантопразол.
Пантопразол - пролекарство, яке діє після протонирования і активації в парієтальних клітинах шлунка; на цьому рівні він ковалентно зв'язується з залишками цистеїну, які знаходяться на люминальній поверхні ферменту H + / K + / ATPase, в свою чергу, пов'язані з протонним насосом, який інгібується цим зв'язком, що призводить до блокування секреції соляної кислоти у шлунку.
Пантопразол, при нейтральному pH, є слабшим інгібітором протонної помпи (приблизно в 3 рази), ніж омепразол, тоді як при кислотному рН вищевказана інгібуюча здатність більше, ніж у омепразолу і лансопразолу. При лікуванні гастриту ефективність пантопразолу при загоєнні виразки шлунка була подібна до ефективності омепразолу, тоді як при лікуванні виразки дванадцятипалої кишки пантопразол був більш ефективним, ніж омепразол, з точки зору рубцювання та зменшення секреції кислий.
Пантопразол швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті після перорального введення, тому присутність їжі уповільнює його всмоктування.
Пантопразол має період напіввиведення в межах від 0, 9 до 1, 9 годин; однак ця характеристика не впливає на її тривалість дії, оскільки пантопразол, як і всі ІПП, незворотно інгібує протонний насос до синтезу нового протонного насоса.
Дози і спосіб застосування
Пантопразол вводять у формі шлунково-стійких таблеток, оскільки це амфотерна молекула, яка піддається деградації в кислому середовищі шлунка.
Перед призначенням дуже важливо, щоб пацієнт не страждав на неопластичну виразку (злоякісну виразку), особливо якщо він скаржиться на раптове зниження маси тіла, що супроводжується рецидивом дисфагії або блювотою; Пантопразол, по суті, звільнення симптомів цієї страшної хвороби приховував би справжню природу виразки і ускладнював правильний діагноз.
При введенні дози пантопразолу між 40 і 60 мг / день відбувається зниження шлункової секреції приблизно на 97% протягом 24 годин після прийому.
Наступні рекомендації щодо кількості лікарського засобу, який буде використовуватися при лікуванні різних захворювань, - це лише середні дози, які зазвичай використовуються в терапії. Фактично, дози, які слід приймати, відрізняються від пацієнта до пацієнта; тому, навіть якщо ваші дози відрізняються від зазначених у статті, не змінюйте їх з будь-якої причини, якщо тільки ваш лікар не порадить вам.
При лікуванні гастриту 40 мг / день пантопразолу застосовують при одноразовому введенні вранці, перед сніданком, протягом 4 тижнів. У важких випадках, якщо гастрит не зажив, лікування може тривати до 8 тижнів.
При лікуванні виразки дванадцятипалої кишки 40 мг / день пантопразолу вводять в одноразовій дозі вранці, перед сніданком, протягом 2 тижнів. Якщо виразка не заживає, ви можете продовжити лікування ще на два тижні, загалом на 4 тижні; альтернативно дозу можна збільшити до 80 мг / день.
Для гастроезофагеальної рефлюксної хвороби 20 мг / день пантопразолу вводять в одноразовій дозі, до або під час сніданку, протягом 2-4 тижнів, тоді як у більш важких випадках дозу можна збільшити до 40 мг / день і продовжити лікування до 8 тижнів. При проведенні підтримуючої терапії приймається доза 20 мг / день, яка у разі рецидиву може бути подвоєна до 40 мг / день, а потім знову знижена до 20 мг / день після усунення рецидиву.
При ерадикаційному лікуванні Helicobacter pylori, при триразовій терапії, використовують 80 мг / день пантопразолу, розділених на два прийоми разом з антибіотиками: кларимицином 1000 мг / добу, також розділеним на два прийоми щодня, і амоксицилін 2000 мг / день (або метронідазол 1000 мг / день), завжди розділяють на дві різні добові припущення.
Для профілактики гастриту, викликаного безперервним застосуванням нестероїдних протизапальних препаратів, 20 мг / день пантопразолу використовується в одному прийомі перед сніданком.
При лікуванні синдрому Золлінгера-Еллісона доза атаки становить 80 мг пантопразолу на добу в одну ранкову дозу; тільки пізніше, на підставі індивідуальної терапевтичної реакції, вирішується доза, яка найбільш підходить для окремого пацієнта. Однак у пацієнтів похилого віку не рекомендується перевищувати дозу 40 мг / добу.
Протипоказання та попередження для застосування
Метаболізація пантопразолу великою сім'єю ферментів CYP450 включає серію взаємодій з іншими препаратами, які метаболізуються однією і тією ж ферментативною сім'єю. Одним з препаратів, до яких слід звернути увагу, є клопідогрель. Інгібітори протонної помпи знижують біодоступність клопідогрелю шляхом інгібування метаболізму ізоферменту, перетворюючи його в активну форму (навіть клопідогрель є про-препаратом). Однак пантопразол є інгібітором протонної помпи, який має найменшу інгібуючу дію на анти-агрегативну активність клопідогрелю.
Іншим лікарським засобом, який стає менш біодоступним, коли приймають разом з пантопразолом, є азатанавір; оскільки поглинання цього препарату вимагає кислотного рН шлунка, не рекомендується приймати його разом з пантопразолом.
Завдяки дослідженню на тваринах було підтверджено, що коли діазепам приймають разом з пантопразолом, терапевтична ефективність діазепаму зростає; тому доцільно приділяти особливу увагу при прийомі двох препаратів одночасно.
Прийом пантопразолу разом з варфарином може призвести до збільшення антикоагулянтного ефекту останнього внаслідок метаболічних взаємодій між двома активними речовинами; тому, рекомендується проводити моніторинг пацієнтів, які приймають ці препарати одночасно, особливо слід дотримуватися обережності, коли прийом пантопразолу переривається.
У пацієнтів з сильно зниженою функцією печінки не рекомендується приймати більше 20 мг пантопразолу на добу; альтернативно, ви можете приймати 40 мг / добу на альтернативні дні.
Вагітність і грудне вигодовування
Застосування інгібіторів протонного насоса під час вагітності відбувається для лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. З клінічних досліджень in vivo щодо прийому пантопразолу під час вагітності не було негативного впливу на плід або пери або постнатальну токсичність.
Дослідження щурів показало, що пантопразол виводиться з грудним молоком до значення, що не перевищує 0, 02% від прийнятої дози. Також було видно, що препарат проходить через плаценту і що цей пасаж посилюється по мірі прогресування вагітності; однак певні дані не доступні для людей. Тому перед початком терапії пантопразолом доцільно враховувати переваги лікування для матері та будь-які ризики, які може спричинити це лікування для плода.
Стороні і небажані ефекти
Найбільш поширені побічні ефекти пантопразолу включають, як і всі інгібітори протонної помпи, ті, які пов'язані зі шлунково-кишковою системою, такі як: діарея, нудота, блювота, метеоризм і сухість у роті. Серед цих побічних ефектів найбільш поширеним у пацієнтів, які отримували пантопразол, є діарея, яка зустрічається у близько 4% піддослідних. Дослідження, проведене з використанням лансопразолу, омепразолу та пантопразолу, показало, що пантопразол викликає менше побічних ефектів, ніж лансопразол, але більше, ніж омепразол.
Після побічних ефектів шлунково-кишкового тракту найбільш частими є головні болі, головний біль, запаморочення, сонливість, втома і нервозність. З вищезазначених побічних ефектів найбільшою мірою проявляється головний біль, який вражає близько 1, 4% пацієнтів, які отримували пантопразол.
Інші побічні ефекти, які можуть виникнути, але з ще меншою частотою, - це дерматологічні, такі як свербіж і висипання на шкірі, про які повідомлялося приблизно у 0, 5% пацієнтів, які приймали пантопразол.
