NORVASC ® амлодипін безилат

NORVASC ® є препаратом на основі амлодипіну безилата

Терапевтична група: антагоніст кальцію з переважно судинним ефектом.

Показання до діїМеханізм дослідження та клінічна ефективність Застосування і дозування інструкціїПереваги Вагітність і лактаціяІнтерактивніконтролікиНебачеві ефекти \ t

Показання до застосування NORVASC ® амлодипін бесілат

NORVASC ® використовується в лікуванні артеріальної гіпертензії як в монотерапії, так і в поєднанні з іншими антигіпертензивними препаратами у пацієнтів, які не реагують.

Він також застосовується у випадку грудної жаби внаслідок хронічного стенозу, або внаслідок вазоконстрикції і коронарного вазоспазму, а також у разі стійкості до лікування нітратами або бета-блокаторами.

Механізм дії NORVASC ® амлодипін безилат

NORVASC ® зазвичай приймають перорально, дозволяючи амлодипіну бесилата всмоктуватися на шлунково-кишковому рівні, генеруючи активний інгредієнт амлодипін з біодоступністю від 65% до 80%, протягом 6/12 год. від адміністрації.

Терапевтичний ефект NORVASC ®, таким чином, обумовлений його активним інгредієнтом амлодипіном, який здатний вибірково зв'язуватися з повільними кальцієвими каналами гладкої і міокардіальної м'язової клітини, запобігаючи вхідний потік кальцію, необхідний для ініціювання скорочувальних механізмів. Ця біологічна дія - на системному рівні - перетворюється на зниження судинного опору, що призводить до антигіпертензивної дії та зменшення роботи серця; ці ефекти, у поєднанні з розширенням коронарних артерій, гарантують кращу оксигенацію міокарда, що відповідає за антиангінальний і захисний ефект проти серцевої ішемії різних видів.

Після завершення його дії амлодипін метаболізується в печінці в неактивні похідні і усувається переважно через сечу.

Захисна роль серцево-судинної системи дозволяє NORVASC ® знижувати смертність і захворюваність, пов'язані з серцево-судинними захворюваннями, підвищуючи виживаність у пацієнтів з серцевою недостатністю і пов'язаними з ними захворюваннями.

Проведені дослідження і клінічна ефективність

1. АНТАГОНІСТИ АМЛОДИПА ТА КАЛЬЦІЮ У ПРОФІЛАКТИЦІ БОЛЕЗНИ ПАРКІНСОНА

Все більше і більше експериментальних даних показують, що деякі антагоністи кальцію, що належать до сімейства дидропіридинів, можуть перетинати гематоенцефалічний бар'єр і діють вибірково на кальцієві канали типу L, виражені там, надаючи нейро-захисну дію проти хвороби Паркінсона.

Незважаючи на ці докази, безумовно, необхідні додаткові дослідження та краща молекулярна характеристика, що може виправдати цю дію.

2. ЕФЕКТИВНІСТЬ КОМБІНОВАНОЇ ТЕРАПІЇ З АМЛОДИПІНОМ В ЛІКУВАННІ ГІПЕРТЕНЗІЇ \ t

Помірна гіпертензія в даний час є особливо частим станом у світі. Різні клінічні випробування щодня перевіряють ефективність і переносимість антигіпертензивної терапії, навіть у комбінації. Це дослідження показує, як комбінована терапія між олмесартаном і амлодипіном може гарантувати середнє зниження систолічного кров'яного тиску приблизно на 30 мм рт.ст. і близько 17 мм рт. Ст. Для діастолічного, що дозволяє швидко повертатися до нормальних діапазонів, з високим рівнем дотримання і переносимості.

3. АМЛОДИПІН І ПІДВИЩЕННЯ ЯКОСТІ ЖИТТЯ

Це дослідження, проведене на більш ніж 8000 пацієнтів, які страждають артеріальною гіпертензією та факторами супутньої патології, показало, що введення амлодипіну і олмесартану протягом приблизно 18 тижнів гарантувало не тільки поліпшення артеріального тиску і функції серця, але й позитивна еволюція загальної якості життя пацієнта, безумовно покращує відповідність.

Спосіб застосування і дозування

Таблетки NORVASC ® 5/10 мг амлодипіну бесілату: для лікування гіпертонічної хвороби пропонується 5 мг один раз на день. У разі зменшення відповіді та відсутності терапевтичного ефекту лікар може вирішити - після ретельної оцінки органічної картини пацієнта - збільшити дозу, щоб подвоїти її.

У будь-якому випадку, перед прийомом NORVASC ® амлодипін бесілат - НЕОБХІДНІ ВИМОГИ ТА ПЕРЕВІРКА ЛІКУ.

Попередження NORVASC ® Амлодипін безилат

Враховуючи печінковий метаболізм амлодипіну, у пацієнтів з печінковою недостатністю спостерігається зміна нормальних фармакокінетичних властивостей цього активного інгредієнта, що призводить до зміни біологічної ефективності. У цьому випадку необхідно регулювати дозу для мінімізації будь-яких побічних ефектів, зберігаючи при цьому терапевтичну дію NORVASC ®

Однак, для пацієнтів похилого віку або пацієнтів зі зниженою функцією нирок дозування не потрібні.

Хоча немає прямого зв'язку між прийомом амлодипіну та порушенням здатності до керування або застосуванням техніки, деякі з найбільш поширених побічних ефектів, пов'язаних з антигіпертензивною терапією, таких як запаморочення і сонливість, можуть призвести до зниження нормальної проникності та реактивної здатності пацієнта, що робить зазначені дії небезпечними.

ВАГІТНІСТЬ І ВИХРАННЯ

Експериментальні дослідження на тваринах показали тератогенний і мутагенний ефект амлодипіну на плоді. Крім того, кілька досліджень, проведених на антагоністах кальцію, узятих під час вагітності, показали зниження кровотоку плода при порушенні нормального розвитку.

З цих причин ми не рекомендуємо використовувати NORVASC ® протягом усього періоду вагітності та годування груддю.

взаємодії

На відміну від багатьох інших антагоністів кальцію, амлодипін не взаємодіє з циметидином, дигоксином, варфарином і циклоспорином.

Крім того, одночасне введення інших антигіпертензивних препаратів також виявляється дуже безпечним, для якого не було необхідним коригування дозування.

Протипоказання NORVASC ® амлодипін безилат

NORVASC ® протипоказаний при підвищеній чутливості до одного з його компонентів і важкому порушенню функції печінки.

Небажані ефекти - Побічні ефекти

NORVASC ® добре переноситься пацієнтами, які проходять терапію. У різних проведених дослідженнях більшість спостережуваних побічних ефектів були скромними і не мали клінічної значимості. Серед найбільш поширених можна назвати головний біль, набряк, втома, сонливість, біль у животі, нудоту, серцебиття і запаморочення.

У пацієнтів, особливо сприйнятливих до терапії, або з анамнезом кардіоваскулярних захворювань, також спостерігалася підвищена частота аритмій, біль у грудях та інфаркт міокарда.

Випадки гіперчутливості зустрічаються рідко, з реакціями переважно дерматологічного характеру (шкірні висипання і еритема).