SELECTIN® Правастатин

SELECTIN ® є препаратом на основі натрієвої солі правастатина

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Гіполіпідемічний - інгібітор редуктази HMG-CoA

Показання до діїМеханізм дослідження та клінічна ефективність Застосування і дозування інструкціїПереваги Вагітність і лактаціяІнтерактивніконтролікиНебачеві ефекти \ t

Показання до застосування SELECTIN ® Правастатин

SELECTIN ® використовується як фармакологічне лікування змішаної дисліпідемії і гетерозиготної первинної або сімейної гіперхолестеринемії, коли відповідна дієта і здоровий спосіб життя не дали задовільних терапевтичних результатів.

SELECTIN ® також може бути використаний у профілактиці серцево-судинних захворювань у пацієнтів з попередньою історією хвороби коронарних подій, інфарктом міокарда, цереброваскулярними подіями і різними типами захворювань серцево-судинної системи.

SELECTIN ® також використовується при лікуванні гіперліпідемії після трансплантації у пацієнтів, які отримують імуносупресивну терапію.

Механізм дії SELECTIN ® Правастатин

Правастатин, прийнятий перорально, швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту, досягаючи своєї максимальної концентрації в плазмі приблизно через 1, 5 години від його прийому. Більшість препарату зазнає метаболізм першого проходу печінки з утворенням неактивних метаболітів, що зумовлює зниження абсолютної біодоступності правастатина до приблизно 17% від загальної прийнятої дози.

Активна пропорція селективно проникає в клітини печінки, надаючи пряме інгібування на фермент HMG-CoA редуктазу, необхідну для печінкового синтезу холестерину. Зниження рівня холестерину всередині гепатоцитів, за допомогою механізму позитивного зворотного зв'язку, збільшує експресію рецепторів ЛПНЩ на поверхні клітини, таким чином покращуючи поглинання ліпопротеїдів низької щільності (званих ЛПНП). Ця подвійна дія, що також супроводжується неминучим зниженням синтезу VLDL (попередників LDL), визначає помітне зниження концентрації LDL холестерину в крові вже після тижня лікування. Терапевтичний ефект, однак, має тенденцію до максимуму тільки на четвертому тижні від початку лікування.

Цей біологічний ефект, ймовірно, також підтримується плейотропною дією статинів, призводить до значного зниження серцево-судинного ризику і захворюваності на супутні захворювання.

Приблизно через півтори години від прийому правастатин значною мірою усувається через фекалії, а інша частина виводиться з сечею.

Проведені дослідження і клінічна ефективність

1 ЕФЕКТИВНІСТЬ ПРАВАСТАТИНИ

Це дослідження, проведене на пацієнтах з гіперхолестеринемією (загальний рівень холестерину більше 250 мг / дл) і гіпертензією, показало, що введення правастатина в дозах 20 і 40 мг на добу може гарантувати зниження загального холестерину на 27% і приблизно 35% холестерину ЛПНЩ, незалежно від типу антигіпертензивного лікування.

2. ПЛЕІОТРОПНА ЕФЕКТИВНІСТЬ ПРАВАСТАТИНИ

Ряд досліджень у всьому світі намагаються прояснити та виявити нелипид-знижувальні ефекти провастатина, ймовірно, залучених до профілактики серцево-судинних захворювань. Це дослідження, проведене in vitro на культурах клітин, показало, як провастатин може надавати потужне антиоксидантне і вазопротекторне дію через механізми, які не залежать від інгібування виробництва мевалоновой кислоти.

3. АНТИКАНСОВИЙ СТАТИН?

Кілька досліджень, які ще знаходяться в експериментальній фазі, підтримують протипухлинну дію статинів, що здійснюється через інгібування синтезу холестерину (необхідний елемент для формування клітинних мембран). Це клінічне випробування використовувало правастатин в якості ад'юванта для хіміотерапії при лікуванні поширеного раку шлунка, не отримуючи при цьому жодного поліпшення. Невідповідність між біологічною гіпотезою - підтвердженою експериментами in vitro - і клінічною практикою, не дозволяє нам висловити однозначну думку щодо цієї корисності.

Спосіб застосування і дозування

Таблетки правастатина SELECTIN ® 20/40 мг: найбільш часто використовувана доза при лікуванні первинної гіперхолестеринемії становить від 10 до 40 мг на добу, що приймається за одну дозу, можливо, перед сном. Формулювання конкретної дози повинно проводитися лікарем після ретельної оцінки фізіо-патологічного стану пацієнта і після виключення можливих причин вторинної гіперхолестеринемії. Виходячи з терапевтичної мети і знайдених результатів можна передбачити коригування дозування, приблизно через 4 тижні, періоду, необхідного для отримання максимального терапевтичного ефекту.

У будь-якому випадку, перед проведенням будь-якого медикаментозного лікування було б доречно прийняти здоровий спосіб життя і гіполіпідичну дієту, яка буде продовжена навіть під час терапевтичного процесу.

При профілактиці серцево-судинних захворювань доза SELECTIN ®, що використовувалася в основному, становила 40 мг / добу, в той час як у після трансплантації гіперліпідемії в основному використовувалася доза 10 мг / день, щоб згодом адаптувати її у разі зниження терапевтичної відповіді.

У КОЖНОМУ СЛУЖБІ ПЕРЕД ВИКОРИСТАННЯМ SELECTIN ® Правастатин - НЕОБХІДНИЙ ПРЕЗПИС І КОНТРОЛЬ ВЛАСНОГО ЛІКУ.

Попередження SELECTIN ® Правастатин

Як і інші статини, терапія правастатином вимагає моніторингу функції печінки і трансаміназ. Дійсно, необхідно вживати цей препарат з обережністю у пацієнтів з анамнезом захворювання печінки, щоб уникнути - хоч і рідко - неприємних побічних ефектів.

Таку ж обережність слід дотримуватись щодо пацієнтів з попередньою історією міопатій або схильні до розвитку захворювань скелетних м'язів; у цих випадках необхідно було б періодично контролювати рівні креатинкінази, щоб уникнути епізодів рабдоміолізу. З іншого боку, таке ж спостереження не потрібно для пацієнтів, які не мають таких клінічних історій, за умови, що завжди відзначається відсутність болю в м'язах і стійка слабкість.

Враховуючи наявність лактози серед допоміжних речовин, SELECTIN ® може створити шлунково-кишкові проблеми у пацієнтів зі зниженою толерантністю до глюкози / галактози або з синдромом дефіциту ферменту лактази.

У світлі поточних досліджень і механізму дії препарату правастатин не повинен впливати на нормальний проміжок уваги пацієнта; тому, здається, він не змінює здатність керувати машиною або користуватися технікою.

ВАГІТНІСТЬ І ВИХРАННЯ

Кілька досліджень показали відсутність тератогенних ефектів правастатина на плоді; проте застосування SELECTIN ® сильно протипоказано під час вагітності, враховуючи важливість холестерину на етапах ембріогенезу та розвитку плода.

Грудне вигодовування також слід припиняти у випадку лікування правастатином, хоча частки активної речовини, виявленої в грудному молоці, незначно.

взаємодії

На відміну від багатьох інших статинів та інгібіторів ферменту HMG-CoA-редуктази, метаболізм правастатина в печінці не підтримується виключно цитохромом P450 3A4. Таким чином, ця характеристика знижує потенційні взаємодії з інгібіторами або індукторами (ацетилсаліцилова кислота, варфарин, циклоспорин ...) і зберігає свій фармакокінетичний профіль досить стабільним.

З іншого боку, необхідна коригування дози в разі супутнього прийому інших препаратів з ліпід-знижувальною дією.

Протипоказання SELECTIN ® Правастатин

SELECTIN ® протипоказаний при підвищеній чутливості до одного з його компонентів, різних видів захворювань печінки і в період вагітності та лактації.

Небажані ефекти - Побічні ефекти

Різні дослідження, проведені на переносимість і безпечність правастатина, показали, що частота побічних ефектів порівнянна з такою, що спостерігається в контрольній пробі. Найбільш поширені побічні реакції були відносно незначними і генералізованими, такі як діарея, нудота, блювота, метеоризм, запаморочення і астенія.

Більш серйозні реакції, пов'язані з скелетними, серцево-судинними і печінковими м'язами, були значно рідше і тимчасово, настільки, що вони швидко зникали після припинення терапії.