наркотики

Селегилин

загальність

Селегілін є активним інгредієнтом, що належить до інгібіторів моноаміноксидази класу В (інакше відомий акронім MAO-B). Більш конкретно, селегілін є селективним і оборотним інгібітором МАО-В.

Завдяки своїй селективності селегілін широко застосовується при лікуванні хвороби Паркінсона, або окремо, або в комбінації з леводопою.

Приклади спеціальних лікарських засобів, що містять селегілін

  • Jumex®
  • Selecom®
  • Egibren®

Терапевтичні показання

Застосування селегіліну показано для лікування:

  • Хвороба Паркінсона;
  • Симптоматичні паркінсонізми;
  • Первинний психоорганічний синдром.

попередження

Перед початком терапії селегіліном дуже важливо повідомити лікаря, якщо:

  • Ви страждаєте від серцево-судинних розладів, таких як гіпертонія, аритмії або важка стенокардія;
  • Один страждає від психозу;
  • Ви страждаєте, або страждали в минулому, від виразкової хвороби;
  • Ви страждаєте від важкої печінкової та / або ниркової дисфункції;
  • Вживаються інші препарати, що діють на центральну нервову систему;
  • Потрібно пройти операцію, для якої необхідна загальна анестезія.

Крім того, селегілін не слід застосовувати у пацієнтів у віці до 18 років, оскільки в даній категорії пацієнтів немає ознак для конкретного застосування цього активного інгредієнта.

Після використання селегіліну можуть виникнути побічні ефекти, які можуть змінити здатність керувати транспортними засобами та / або машинами; отже, ця діяльність повинна бути призупинена під час прийому препарату.

Нарешті, слід пам'ятати, що для тих, хто здійснює спортивну діяльність, використання даного препарату без терапевтичної необхідності є допінгом і - навіть якщо його застосовують для терапевтичних цілей - все одно може викликати позитивність допінгових тестів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Застосування селегіліну в комбінації з такими препаратами протипоказано:

  • Симпатоміметики, оскільки існує підвищений ризик виникнення гіпертензії;
  • < Трициклічні антидепресанти, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну ( SSRI ), інгібітори зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну ( SNRI ) і антидепресанти в цілому, через побічні ефекти - іноді дуже серйозні -, які можуть виникати в центральній нервовій системі;
  • Petidina (опіоїд);
  • Інші інгібітори моноаміноксидази, як серйозні побічні ефекти на центральну нервову систему і серцево-судинну систему, можуть виникнути.

Крім того, не рекомендується одночасно використовувати селегілін та оральні контрацептиви, оскільки вони можуть підвищити біодоступність самого селегіліну.

Одночасне застосування селегіліну та антикоагулянтів та / або наперстянки потребує ретельного моніторингу пацієнтів.

Однак перед початком терапії селегіліном необхідно повідомити лікареві, якщо ви приймаєте - або нещодавно приймали - будь-який вид медикаментів, включаючи ліки, що відпускаються за рецептом, ліки без рецепта, рослинні продукти та гомеопати.

Побічні ефекти

Як і будь-який інший препарат, селегілін може викликати різні побічні ефекти, хоча не всі пацієнти відчувають їх.

Тип побічних ефектів і інтенсивність, з якою вони відбуваються, можуть змінюватися від індивідуума до індивідуума, в залежності від чутливості кожного пацієнта до одного і того ж препарату.

Основні побічні ефекти, які можуть виникнути під час терапії селегіліном, будуть коротко описані нижче.

Розлади нервової системи

Під час лікування селегіліном може статися наступне:

  • головний біль;
  • запаморочення;
  • Запаморочення.

Психічні розлади

Терапія селегіліном може сприяти виникненню безсоння, порушень сну і змін настрою.

Серцево-судинні розлади

Під час прийому селегіліну може виникнути брадикардія, суправентрикулярна тахікардія та / або ортостатична гіпотензія.

Інші побічні ефекти

Інші побічні ефекти, які можуть виникнути під час терапії селегіліном:

  • Алергічні реакції у чутливих осіб;
  • нудота;
  • Зміна аналізів крові для визначення функції печінки;
  • Сухість у роті;
  • Шкірні реакції;
  • Підвищене сексуальне бажання.

передозування

У разі надмірних доз селегіліну може виникнути гіпертензія.

Тому, якщо ви підозрюєте передозування селегіліном, негайно зверніться до лікаря і зверніться до найближчого відділення невідкладної допомоги.

Механізм дій

Як згадано, селегілін є інгібітором моноаміноксидази типу В.

Більш докладно, цей активний принцип здатний вибірково зв'язувати, навіть якщо оборотно, конкретний ділянку дії, присутній у вищезгаданих ферментах. Взаємодія селегілін-ферменту викликає інгібування останнього, що, отже, більше не здатне метаболізувати дофамін, тим самим збільшуючи його доступність і сприяючи його дії.

Хвороба Паркінсона характеризується саме зниженою допамінергічною передачею в нігрострітальних зонах.

Крім того, коли селегілін вводиться в комбінації з леводопою, він продовжує його дію завдяки його здатності знижувати метаболізм дофаміну. Через цю здатність селегіліну, таким чином, можна зменшити дозу введеної леводопи, таким чином сприяючи зменшенню побічних ефектів, але не змінюючи її терапевтичної ефективності.

Спосіб застосування і доз

Селегілін доступний у фармацевтичних препаратах, придатних для перорального введення у вигляді таблеток і перорального розчину.

Лікування хвороби Паркінсона і паркінсонізму

Для лікування хвороби Паркінсона і паркінсонізму селегілін доступний у вигляді таблеток.

При застосуванні в якості монотерапії доза активного інгредієнта, що звичайно вводиться, становить 10 мг на добу, що приймається в одноразовій дозі вранці, або в два прийоми, один вранці і один вдень.

Коли, з іншого боку, селегілін використовується у поєднанні з іншими лікарськими засобами для лікування хвороби Паркінсона, звичайна початкова доза, що застосовується, становить 5-10 мг на добу, що приймається одноразовим введенням вранці, або ділиться на дві частини. окремі адміністрації (один вранці і один вдень).

Однак у пацієнтів з акінезією і дискінезією рекомендована доза селегіліну становить 10 мг на добу.

Лікування первинного психоорганічного синдрому

Для лікування первинного психо-органічного синдрому селегілін доступний як у вигляді таблеток, так і у вигляді перорального розчину.

Звичайна доза становить 10 мг активного інгредієнта на добу, що приймається в одноразовій дозі вранці.

Вагітність і лактація

Враховуючи терапевтичні показання селегіліну, цей препарат навряд чи буде використовуватися у пацієнтів дітородного віку.

Однак, через потенційні ризики, які можуть існувати, використання селегіліну під час вагітності, як правило, протипоказане.

Не відомо, чи виводиться цей активний інгредієнт з грудним молоком, тому в якості запобіжного заходу протипоказано також застосування препарату у грудних мам.

Протипоказання

Застосування селегіліну протипоказано у наступних випадках:

  • Відома гіперчутливість до селегіліну;
  • Якщо ви страждаєте від важких моторних розладів НЕ через дефіцит дофаміну;
  • Якщо ви страждаєте від виразки шлунка або активної виразки дванадцятипалої кишки;
  • Якщо ви перебуваєте на терапії антидепресантами будь-якого роду, симпатоміметиками, лінезолідом (антибіотиком) або опіоїдами (такими як петидин);
  • Якщо ви приймаєте інші інгібітори моноаміноксидази;
  • Під час вагітності;
  • Під час грудного вигодовування.