кломіпрамін

Кломіпрамін є препаратом, що належить до класу трициклічних антидепресантів (ТКА). Це дуже потужний антидепресант, синтезований вперше в 1960-х роках.

Кломіпрамін - хімічна структура

Кломіпрамін входить до переліку основних лікарських засобів, складених Всесвітньою організацією охорони здоров'я (ВООЗ); список із переліком усіх препаратів, які повинні бути присутніми в базовій системі охорони здоров'я.

Показання до застосування

Для чого він використовує

Застосування кломіпраміну показано в наступних випадках:

Ендогенна депресія;
Реакційна депресія;
Невротична депресія;
Замаскована депресія;
Інволютивні форми депресії;
Депресія, пов'язана з шизофренією;
Депресія, пов'язана з розладами особистості;
Синдроми депресивної сприйнятливості та старіння;
Депресія, пов'язана з хронічними больовими станами;
Депресія, пов'язана з хронічними соматичними розладами;
Обсесивно-компульсивні синдроми;
фобії;
Напади паніки;
Хронічні хворобливі стани.

попередження

Депресія підвищує ризик суїцидальних думок, самостійної поведінки і самогубства. Покращення депресивного стану може не відбутися відразу після прийому кломіпраміну, тому необхідно ретельно контролювати пацієнтів до досягнення зазначеного поліпшення.

Кломіпрамін не слід призначати дітям та підліткам у віці до 18 років.

У пацієнтів, які страждають панічними атаками, підвищення тривожності може статися на початку лікування кломіпраміном; цей парадоксальний ефект, однак, зникає з продовженням терапії.

Кломіпрамін може призвести до збільшення психотичних станів у хворих на шизофренію.

Слід дотримуватися обережності при застосуванні кломіпраміну у пацієнтів, які страждають від вже існуючих серцево-судинних захворювань, особливо у пацієнтів, які страждають серцево-судинною недостатністю.

Введення кломіпраміну пацієнтам з порушеннями припадків - або пацієнтами з епілептичними захворюваннями - слід проводити тільки під суворим наглядом лікаря. Оскільки цей ефект залежить від дози, доцільно не перевищувати максимально допустиму добову дозу.

Через його антихолінергічну дію кломіпрамін слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з анамнезом очної гіпертензії та / або глаукоми.

Особливу обережність слід застосовувати при введенні кломіпраміну у пацієнтів, які страждають печінковою, нирковою та / або пухлиною надниркових залоз, оскільки може виникнути гіпертонічна криза.

Застосування кломіпраміну у хворих на гіпертиреоз - або тих, хто приймає препарати щитовидної залози - може призвести до збільшення побічних ефектів серця.

Під час лікування кломіпраміном рекомендується періодично перевіряти рівень лейкоцитів у крові.

Раптове переривання лікування слід уникати через побічні ефекти, які можуть виникнути.

взаємодії

Слід уникати одночасної терапії кломіпраміном і інгібіторами моноамінооксидази (MAOI) через побічні ефекти, які можуть виникнути.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну ( SSRI ), такі як, наприклад, флуоксетин, флувоксамін і пароксетин, можуть підвищувати плазмові концентрації кломіпраміну, збільшуючи тим самим його токсичні ефекти.

Супутнє введення кломіпраміну та інших антидепресантів, здатних збільшити передачу серотоніну, може сприяти появі серотонінового синдрому.

Супутнє введення кломіпраміну та сечогінних препаратів може викликати гіпокаліємію (тобто зниження вмісту калію в крові) з наступним виникненням серцевих проблем.

Кломіпрамін може підвищити дію седативних, гіпнотичних, анксіолітичних і анестетичних препаратів.

Супутнє введення кломіпраміну та нейролептичних препаратів може підвищити концентрацію антидепресантів у плазмі, знизити поріг нападів і сприяти виникненню нападів.

Супутнє застосування кломіпраміну та тиоридазина (антипсихотичного препарату) може викликати серйозні порушення ритму серця.

Кломіпрамін може підвищити антикоагулянтну дію варфарину .

Токсичні ефекти кломіпраміну на очі, сечовий міхур, кишечник і центральну нервову систему можуть бути збільшені при одночасному застосуванні фенотіазинів (групи препаратів з антипсихотичною та антигістамінною активністю), антигістамінних препаратів і атропіну .

Під час терапії кломіпраміном слід уникати прийому симпатоміметичних препаратів через можливе погіршення побічних ефектів серцево-судинної системи.

Супутнє введення кломіпраміну та антигіпертензивних препаратів може викликати ортостатичну гіпотензію.

Слід уникати одночасного застосування кломіпраміну та антиаритмічних препаратів.

Деякі типи фенотіазину, галоперидолу (антипсихотик) і циметидину (препарат, що використовується для лікування виразки шлунка) може затримати елімінацію кломіпраміну, підвищуючи тим самим концентрацію крові і збільшуючи ризик несприятливих ефектів.

Супутнє введення кломіпраміну та естрогену може викликати зниження ефективності антидепресанту і в той же час збільшення його побічних ефектів.

Побічні ефекти

Кломіпрамін може викликати різні види побічних ефектів. Типи побічних ефектів і інтенсивність, з якою вони відбуваються, змінюються від однієї людини до іншої, це відбувається тому, що кожна людина має свою чутливість до препарату і, відповідно, кожен пацієнт реагує на терапію по-різному.

Нижче наведені основні побічні ефекти, які можуть виникнути після терапії кломіпраміном.

Психічні розлади

Кломіпрамін може викликати різні психічні розлади, включаючи:

Психічна плутанина;
дезорієнтація;
галюцинації;
занепокоєння;
агітація;
Порушення сну;
кошмари;
Хибні уявлення заважають;
агресивність;
Mania;
гіпоманія;
Помилки пам'яті;
деперсоналізація;
Погіршення депресії;
Психотичні симптоми.

Розлади нервової системи

Кломіпрамін може викликати запаморочення, тремор, головний біль, міоклонію (короткочасне і мимовільне скорочення м'язів або групи м'язів), парестезії, порушення мови і утруднення підтримки концентрації. Крім того, кломіпрамін може викликати судоми.

Антихолінергічні ефекти

Через антихолінергічну дію кломіпрамін може викликати:

Сухість у роті;
потовиділення;
запор;
Порушення зору та погіршення зору;
Порушення сечовипускання;
Затримка сечі;
Мідріаз (розширення зіниці);
Гарячі спалахи;
глаукома;
Зміни в сенсі смаку.

Серцеві порушення

Терапія кломіпраміном може викликати аритмії, підвищення артеріального тиску, зміни в проведенні серцевого імпульсу та клінічно значущі зміни в ЕКГ (електрокардіограмі).

Крім того, кломіпрамін може викликати ортостатичну гіпотензію, тобто різке падіння артеріального тиску після переходу від положення сидячи або лежачи в вертикальне положення.

Шлунково-кишкові розлади

Лікування кломіпраміном може викликати нудоту, блювоту, діарею, абдомінальний дискомфорт і анорексію.

Гепатобіліарні порушення

Після прийому кломіпраміну може спостерігатися підвищення рівня трансаміназ в крові. Крім того, гепатит може виникати з або без жовтяниці.

Розлади шкіри та підшкірної тканини

Терапія кломіпраміном може викликати алергічні реакції шкіри, які виникають у вигляді шкірних висипів, вуликів, свербежу і реакцій фоточутливості. Крім того, кломіпрамін може викликати набряк і алопецію.

Ендокринні розлади

Лікування кломіпраміном може сприяти виникненню синдрому неналежної секреції антидіуретичного гормону (SIADH).

Зміни функції крові та кісткового мозку

Терапія кломіпраміном може призвести до зниження функції кісткового мозку, що призводить до зниження виробництва клітин крові.

Зокрема, може виникнути лейкопенія (тобто зменшення кількості лейкоцитів у крові з подальшою підвищеною сприйнятливістю до інфекцій) і тромбоцитопенії (тобто зменшення кількості тромбоцитів у крові з підвищеним ризиком аномальних кровотеч та / або кровотеч).,

Кломіпрамін також може викликати пурпуру . Цей термін відноситься до набору патологій, що характеризуються появою невеликих плям на шкірі, органах і слизових оболонках внаслідок розриву дрібних кровоносних судин.

Симптоми переривання

Якщо лікування кліміпраміном раптово припиняється, можуть виникати так звані симптоми абстиненції. Ці симптоми - нудота, блювота, болі в животі, діарея, безсоння, тривога, нервозність і головний біль.

Інші побічні ефекти

Терапія кломіпраміном може також викликати інші побічні ефекти, включаючи:

Алергічні реакції у чутливих суб'єктів;
Відчуття неможливості відпочинку;
Підвищений апетит;
Збільшення маси тіла;
Шум у вухах (т. Е. Слуховий розлад, що характеризується такими шумами, як гудіння, шипіння, свист тощо);
М'язова слабкість;
втома;
Розлади лібідо;
Гіпертрофія молочної залози;
Галакторея, тобто аномальна секреція молока у жінок, які не годують груддю;
М'язова гіпертонія.

передозування

Оскільки специфічного антидоту немає, лікування є суто симптоматичним у разі передозування кломіпраміном.

Симптоми, які можуть виникнути після передозування кломіпраміном, полягають у збільшенні побічних ефектів самого препарату, особливо тих впливів на серцево-судинну систему та центральну нервову систему.

Індукція блювоти і промивання шлунка може бути корисною. У будь-якому випадку, якщо ви підозрюєте, що прийняли передозування кломіпраміном, необхідно негайно звернутися до лікаря і відправитися до лікарні.

Механізм дій

Кломіпрамін є трициклічним антидепресантом і, як такий, здатний інгібувати зворотне поглинання серотоніну (5-НТ) і норадреналіну (НС) в межах пресинаптичного нерва.

Зокрема, кломипрамин зв'язується з транспортерами, відповідальними за зворотне поглинання NA і 5-HT, таким чином запобігаючи їх повторне поглинання. Таким чином, норадреналін і серотонін залишаються в синаптичній стінці протягом тривалого періоду часу і взаємодіють зі своїми рецепторами на постсинаптичному рівні завершення.

Тривале взаємодія рецепторів призводить до збільшення серотонінергічного і норадренергічного сигналу, що сприяє поліпшенню патологій, для яких вказується застосування препарату.

Режим використання - дозування

Кломіпрамін доступний у вигляді таблеток для перорального введення і як розчин для ін'єкцій для внутрішньом'язового або внутрішньовенного введення.

Дозування кломіпраміну повинна бути встановлена лікарем на індивідуальній основі відповідно до типу патології, яку необхідно лікувати, і відповідно до умов і клінічної картини кожного пацієнта.

У пацієнтів похилого віку може знадобитися коригування введеної дози кломіпраміну.

Дози препарату, які звичайно даються, наведені нижче.

Депресія, обсесивно-компульсивні синдроми, фобії

Для перорального прийому звичайна доза кломіпраміну становить 25 мг, що приймається 2-3 рази на день. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 250 мг препарату.

При внутрішньом'язовому введенні звичайна доза кломіпраміну становить 25-50 мг на добу. Згодом дозу можна збільшити.

Для внутрішньовенної інфузії звичайна доза кломіпраміну становить 50-75 мг - для розведення в 250-500 мл ізотонічного фізіологічного розчину - призначається раз на добу.

Напади паніки

Звичайна початкова доза становить 10 мг кломіпраміну на добу. Кількість препарату може бути збільшена - залежно від випадку і на розсуд лікаря - до максимуму 150 мг на добу.

Хронічні хворобливі стани

У цьому випадку звичайна доза кломіпраміну змінюється від 10 мг до 150 мг препарату на добу. Також необхідно мати на увазі можливу супутню терапію з аналгетичними препаратами.

Вагітність і лактація

Вагітні жінки - підтверджені або підозрювані - не повинні приймати кломіпрамін.

Матері, які годують грудьми, не повинні приймати препарат, оскільки кломіпрамін виводиться з грудним молоком.

Протипоказання

Застосування кломіпраміну протипоказано у наступних випадках:

Відома гіперчутливість до кломіпраміну або інших трициклічних антидепресантів, що належать до групи дибензоазепина;
У разі одночасної терапії з ІМАО;
У пацієнтів з глаукомою;
У хворих з гіпертрофією простати або іншими порушеннями сечостатевого тракту;
У пацієнтів, які страждають захворюваннями печінки та / або нирок;
У хворих з серцевою недостатністю та / або порушенням ритму міокарда і порушення провідності;
У пацієнтів, які страждають манією;
Під час вагітності та під час лактації;
У дітей і підлітків у віці до 18 років.