INDERAL ® - препарат на основі пропранололу гідрохлориду.
Терапевтична група: бета-блокатори
Показання до діїМеханізм дослідження та клінічна ефективність Застосування і дозування інструкціїПереваги Вагітність і лактаціяІнтерактивніконтролікиНебачеві ефекти \ t
Показання до застосування INDERAL ® Пропранолол
INDERAL ® використовується як терапевтична фармакологічна підтримка для тривалого лікування есенціальної гіпертензії. Оптимізація гіпотензивної ефективності також може бути досягнута завдяки одночасному застосуванню діуретиків або інших антигіпертензивних препаратів.
INDERAL ® також показаний при лікуванні стенокардії (у разі зниження ефективності звичайних, фармакологічних і немедикаментозних методів лікування), при лікуванні порушень серцевого ритму, в профілактиці мігрені, в контролі за тривожності і як доповнення до терапія тиреотоксикозом.
Механізм дії INDERAL ® Пропранолол
Пропранолол, що приймається через рот INDERAL ®, швидко всмоктується на шлунково-кишковому рівні, досягаючи максимальних концентрацій у плазмі протягом дуже короткого часу (1 - 2 години).
В основному він метаболізується в печінці, де за допомогою ефекту першого проходу дає початок фармакологічно активним метаболітам; Зв'язаний з білками плазми, він може вільно поширюватися через циркуляційний потік.
Терапевтичні ефекти пропранололу, некардіоселективного бета-блокатора і без внутрішньої симпатоміметичної активності, в основному обумовлені серцево-судинною дією, що здійснюється через конкурентне інгібування проти бета-адренергічних рецепторів. Ця активність призводить до зниження частоти і серцевого викиду, збільшення тривалості систоли і зниження артеріального тиску у спокої; ці ефекти дозволяють істотно знизити загальне споживання кисню міокардом і кардіологічної роботи.
Іншою важливою діяльністю, можливо головною, є антиаритмічна дія пропранололу, яка, як видається, здійснюється шляхом контролю частоти розряду тканини провідності серця.
Пряма антигіпертензивна дія, з іншого боку, хоча і широко спостерігається в різних клінічних випробуваннях, ще не була повністю охарактеризована.
Різні метаболіти, що утворюються на рівні печінки, потім виділяються з сечею.
Проведені дослідження і клінічна ефективність
Пропранолол у лікуванні тривожності
Наукова література показує ефективність пропранололу в лікуванні тривожних розладів, хоча молекулярний механізм дії ще не з'ясований.
Ймовірно, цей ефект пов'язаний з дією на центральну нервову систему через скромний прохід гематоенцефалічного бар'єру.
2.пропранолол І ГІПЕРТЕНЗІЯ
Ефективність пропранололу в лікуванні гіпертензії оцінювалася кількома дослідженнями. Хоча пропранолол не є препаратом першого вибору при лікуванні артеріальної гіпертензії, дослідження показують, що артеріальний тиск може бути знижений у 80% пацієнтів протягом декількох тижнів лікування.
3. ПРОПРАНОЛОЛ У ЛІКУВАННІ АЛЬЖЕЙМЕРА
Введення пропранололу у пацієнтів, які страждають хворобою Альцгеймера, гарантувало поліпшення симптомів з особливою ефективністю у зниженні агресії та підвищення кооперативності.
Спосіб застосування і дозування
INDERAL ® пропранолол 40 мг таблетки або 80 мг пропранололу з поступовим вивільненням: при лікуванні підвищеного кров'яного тиску рекомендована початкова доза становить 40 мг пропранололу, що приймається двічі на день.
Коригування дози можна передбачити як у випадку зниження терапевтичного ефекту, так і у разі зміни функції печінки; в обох ситуаціях лікар повинен завжди враховувати фізіопатологічну ситуацію пацієнта.
При лікуванні стенокардії 40 мг застосовують два або три рази на добу, збільшуючи дозування - під суворим медичним наглядом і якщо дійсно необхідно - до 240 мг / добу.
При лікуванні серцевих аритмій корисна доза, як видається, становить 40 мг тричі на день.
У всіх інших станах, для яких зберігається терапевтичне показання (тиреотоксикоз, тахікардія на тривожній основі тощо), ефективні дози становлять від 80 до 160 мг на добу.
У будь-якому випадку, перш ніж приймати інгредієнти, потрібно пропранолол - припис і контроль власного лікаря.
Попередження INDERAL ® Пропранолол
Перед початком терапії INDERAL ® доцільно ретельно оцінити фізіопатологічні стани пацієнта. Насправді, особлива увага в управлінні необхідна у випадку пацієнтів, які страждають від недостатньо лікуваної серцевої недостатності (для якої препарат протипоказаний), у пацієнтів з атріовентрикулярним блоком першого ступеня та у пацієнтів із зменшеною функцією печінки. які можуть потребувати коригування дози.
Необхідно також враховувати, що пропранолол може маскувати деякі класичні ефекти гіпоглікемії, такі як тремор, так що, особливо у хворих на цукровий діабет, постійний моніторинг рівня глікемії буде доцільним.
Крім того, бета-блокатори, здається, підвищують чутливість до алергенів, посилюючи їх симптоматику.
Якщо необхідно призупинити терапію, було б доцільно забезпечити поступове зменшення дозування, щоб уникнути реакційних побічних реакцій. Більш того, можливі побічні ефекти, такі як запаморочення, головний біль і сонливість, можуть зробити використання техніки та керування транспортними засобами небезпечними.
ВАГІТНІСТЬ І ВИХРАННЯ
Хоча було виявлено, що активний інгредієнт не містить ембріотоксичних і тератогенних ефектів, прийом INDERAL® під час вагітності та лактації протипоказаний для можливих гемодинамічних змін, що зумовлюють зниження потоку плаценти і метаболізму, який може бути на підставі ускладнень, навіть летальних на момент пологів.
Було б доцільно призупинити грудне вигодовування під час терапії INDERAL ® через можливу секрецію активного інгредієнта в грудному молоці.
взаємодії
Враховуючи множинні шляхи, в яких бере участь пропранолол, різні препарати і активні інгредієнти можуть змінювати фармакокінетичні властивості цього препарату.
Точніше:
- Супутнє застосування дигідропіридину може визначати частоту гіпотензивних криз;
- Введення циметидину, гідралазину, лікарських засобів на основі ерготаміну, дигідроерготаміну, інгібіторів простагландинів, глікозидних препаратів, антиаритміків, алкоголю та препаратів з антидепресивною дією може змінити нормальні фармакокінетичні характеристики пропранололу, викликаючи зміну біологічних ефектів з підвищеною частотою захворювання. побічних реакцій.
Крім того, враховуючи потенційне збільшення інсулінового ефекту та маскування дії пропранололу на деякі ознаки гіпоглікемії, необхідно контролювати рівень глюкози в крові у пацієнтів з діабетом і, можливо, виправляти дозування гіпоглікемічного препарату.
INDERAL ® Пропранолол Протипоказання
INDERAL ® протипоказаний пацієнтам з бронхіальною астмою або бронхопатіями, підвищеною чутливістю до одного з його компонентів, вираженою брадикардією, кардіогенним шоком, гіпотензією, метаболічним ацидозом, нирковою недостатністю, атріовентрикулярним блоком, монотерапією феохромоцитомою, стенокардією принцеса і захворюванням вузлів груди.
Небажані ефекти - Побічні ефекти
Хоча INDERAL ® з'являється, з добре переносимих клінічних досліджень і постмаркетингового досвіду, особливо на початковій фазі лікування, незначні побічні ефекти, такі як
відчуття холоду в кінцівках, запаморочення, головний біль, порушення сну і шлунково-кишкові розлади.
В окремих категоріях пацієнтів ризику спостерігалося також наявність брадикардії, гіпотензії, респіраторних труднощів, галюцинацій, розладів настрою та зміни деяких гемато-клінічних показників.
У більшості випадків всі перераховані вище симптоми виявилися тимчасовими; тому призупинення прийому INDERAL ® поступово повертається до норми.
примітки
INDERAL ® продається тільки за рецептом лікаря.
використання INDERAL ® у спортсменів, за відсутності терапевтичної необхідності, для зменшення фізіологічної реакції на стрес і пов'язаних з ним симптомів (тремтіння кінцівок, збільшення артеріального тиску, збільшення емоційного напруження тощо) є практикою DOUBLE.
