AULIN ® Німесулід

AULIN ® - препарат на основі німесуліду

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Нестероїдні протизапальні та протиревматичні препарати

Показання до діїМеханізм дослідження та клінічна ефективність Застосування і дозування інструкціїПереваги Вагітність і лактаціяІнтерактивніконтролікиНебачеві ефекти \ t

Показання до застосування AULIN ® Nimesulide

AULIN ® показаний при короткочасному симптоматичному лікуванні гострого запального або гінекологічного болю, такого, як у випадку дисменореї.

Механізм дії AULIN ® Німесулід

Німесулід, активний інгредієнт AULIN ®, є нестероїдним протизапальним препаратом, який через його особливі хімічні властивості і, зокрема, сульфоанилидную функціональну групу, є предком підкласу сульфаніламідів.

Цей некислотний активний інгредієнт, узятий через рот, досягає середовища шлунка, де він перетворюється в протонированную форму, він стає більш липорозчинним, перетинаючи клітинні мембрани дуже легко і таким чином підтримуючи біодоступність більше, ніж 50% загальної прийнятої дози.

Після досягнення плазмового піку приблизно через 2 години і зв'язування з білками плазми, німесулід розподіляється між різними органами і апаратами, де здійснює терапевтичну дію

Фактично, різні дослідження показали, що цей активний принцип може переважно впливати на COX2, гарантуючи:

Інгібування синтезу простагландинів, такого як PGE2, з провоспалительной, алгогенной і пірогенною дією;
Чутлива антиоксидантна дія, що перешкоджає вивільненню окислювальних агентів нейтрофілами і детоксикації організму від патогенної дії супероксидного аніона;
Захист хрящових тканин і позаклітинного матриксу шляхом інгібування деяких ферментів протеолітичною активністю і відомих як металопротеази.

Всі вищезгадані молекулярні механізми дії дозволяють німесуліду діяти як протизапальну та знеболюючу, зберігаючи захисну дію деяких простагландинів на здоров'я слизової оболонки шлунка.

Після активності через 3-5 годин він метаболізується цитохроміальною системою CYP2C9 до рівня печінки і згодом усувається у вигляді неактивного метаболіту переважно через сечу.

Проведені дослідження і клінічна ефективність

1. НІМЕЗУЛІД ЯК АНТИКАНСЕР

Eur J Med Chem. 2012 Jan; 47 (1): 432-44. Epub 2011 15 листопада.

Експериментальне дослідження, що оцінює ефективність інгібіторів COX2, таких як німесулід, при лікуванні пухлинних захворювань. Більш точно, було показано, що цей активний інгредієнт знижує ріст клітин раку молочної залози, що призводить до безпечної і терпимої фармакокінетичної точки зору.

2. НІМЕСУЛІД В ЗАХИСТУ НЕЙРОНАЛЬНОГО ПОРУШЕННЯ

J Нейротравма. 2012 1 травня, 29 (7): 1518-29. Epub 2012 Mar 29.

Дуже цікаве експериментальне дослідження, яке демонструє, як одночасний прийом німесуліду і сульфату магнію може зменшити пошкодження нейронів, викликане транзиторними ішемічними подіями.

3. АНГУІНАТ, ПОВ'ЯЗАНИЙ З ВИКОРИСТАННЯМ НІМЕСУЛІДУ

Звіт про важливі побічні ефекти, пов'язані з лікуванням німесулідом у 50-річного пацієнта з анкілозуючим спондилітом. У цьому випадку заочеревинне кровотеча ризикувало серйозно погіршити функцію нирок.

Спосіб застосування і дозування

AULIN ®

Таблетки німесуліду 100 мг;

Гранули для пероральної суспензії 50 або 100 мг німесуліду;

Супозиторій для ректального застосування від 200 мг німесуліду.

Для лікування гострого болю у дорослих, як правило, рекомендується приймати таблетку або саше по 100 мг німесуліду, двічі на день, переважно після їжі, або супозиторій 200 мг завжди двічі на день.,

Дозування може бути переглянута лікарем на підставі тяжкості захворювання, терапевтичної ефективності і, насамперед, одночасного наявності захворювань, що впливають на печінку і нирки.

Попередження AULIN ® Nimesulide

Терапію AULIN ® слід розуміти як короткочасну симптоматичну терапію, корисну для подолання гострих станів болю.

З цієї причини, і враховуючи, що частота побічних ефектів пропорційна тривалості терапії, було б доречно обмежити споживання німесуліду якомога швидше.

Особливу обережність слід приділяти пацієнтам, які страждають печінковою, нирковою або шлунково-кишковою патологією, які повинні проконсультуватися зі своїм лікарем, перш ніж приймати АУЛІН і погоджуючись періодично контролювати ефективність і безпеку терапії.

Якщо з'являються будь-які побічні ефекти, пацієнт повинен негайно звернутися до свого лікаря, враховуючи можливість негайного припинення терапії.

Таблетки AULIN ® містять лактозу, тому його застосування не рекомендується у пацієнтів з непереносимістю лактози, дефіцитом лактазного ферменту та синдромом мальабсорбції глюкозо-галактози.

Гранулят AULIN ® для пероральної суспензії замість цього містить сахарозу, що робить його незначним у пацієнтів, які страждають від спадкових синдромів непереносимості фруктози, мальабсорбції глюкози / галактози та дефіциту сахарозо-ізомальтази.

ВАГІТНІСТЬ І ВИХРАННЯ

Враховуючи здатність німесуліду значно знижувати продукцію простагландинів, молекули, корисні для забезпечення правильного ембріонального і ембріонального розвитку, застосування АУЛІН ® протипоказано протягом всієї вагітності.

Фактично різні дослідження показують, що введення НПЗП при гестації може істотно підвищити ризик розвитку вад у дихальній і серцево-судинній системах майбутньої дитини, збільшуючи при цьому ризик кровотеч і ускладнень на момент пологів.

взаємодії

Подібно до інших нестероїдних протизапальних препаратів, німесулід також може взаємодіяти з різними активними інгредієнтами, здатними змінювати як його фармакокінетичні, так і фармакодинамічні характеристики та профіль безпеки.

З цієї причини пацієнт повинен звернути особливу увагу на одночасне припущення:

Діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи ангіотензину II, метотрексат і циклоспорин, здатні підвищити нимесулид ниркової токсичності;
Вальпроєву кислоту, фенофібрати, саліцилати, толбутамид, здатні конкурувати з нимесулидом для зв'язування з активним сайтом, таким чином знижуючи його терапевтичну ефективність;
Активні інгредієнти, здатні змінювати моторику шлунка, тим самим викликаючи значні відмінності в абсорбції лікарського засобу;
Антибіотики та субстрати цитохромних ферментів, для змін, що впливають на фармакокінетичні та фармакодинамічні властивості;
НПЗП та опіоїди, враховуючи підвищений анальгетичний ефект їх взаємодії;
Антикоагулянти, враховуючи підвищений ризик кровотечі, пов'язані з одночасним використанням НПЗП.

Протипоказання AULIN ® Німесулід

Застосування АУЛІН ® протипоказано при підвищеній чутливості до активного інгредієнта або до однієї з його допоміжних речовин, печінкової та ниркової недостатності, виразки шлунка та шлунково-кишкових патологій і важкої серцевої недостатності.

Небажані ефекти - Побічні ефекти

Незважаючи на те, що німесулід має пряму інгібуючу активність переважно по відношенню до COX2, знижуючи ризик побічних реакцій шлунково-кишкового тракту, корисно пам'ятати, як терапія AULIN ® може визначити появу:

Дерматологічні реакції на алергічній основі, такі як висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка і набряки;
Гематологічні реакції, такі як анемія, нейтрофілія, тромбоцитопенія, цитопенія гранул;
Центральні реакції, такі як сонливість, головний біль, безсоння і запаморочення;
Серцево-судинні реакції, такі як тахікардія і гіпертонія;
Шлунково-кишкові реакції, такі як епігастральна біль, нудота, блювота, діарея і гастральгія;
Метаболічні реакції, такі як гіперкаліємія;
Респіраторні реакції на алергічній основі, такі як астма, задишка і бронхоспазм;
Сечостатеві розлади, такі як дизурія, олігурія і ізольована гематурія;
Зміни в функції печінки.

У більшості випадків, однак, ці побічні ефекти вразили пацієнтів, схильних або підданих неадекватному і тривалому лікуванню.