SELOKEN ® - препарат на основі метопрололового тартрату
Терапевтична група: бета-блокатори
Показання до діїМеханізм дослідження та клінічна ефективність Застосування і дозування інструкціїПереваги Вагітність і лактаціяІнтерактивніконтролікиНебачеві ефекти \ t
Показання до застосування SELOKEN ® Метопролол тартрат
SELOKEN ® призначений для лікування артеріальної гіпертензії, стенокардії, гострого інфаркту міокарда та аритмій, за винятком брадиаритмий.
SELOKEN ® можна також використовувати як терапевтичну підтримку при гіпертиреозі.
Механізм дії SELOKEN ® Metoprolol tartrate
Метопролол, активний інгредієнт, що міститься в препараті SELOKEN ®, приймається перорально, швидко і повністю всмоктується на рівні шлунково-кишкового тракту, досягаючи свого максимального плазмового піку приблизно через півтори години, при цьому концентрації вдвічі менше, ніж загальна доза ( важливий метаболізм першого проходу, який страждає препарат).
Залишилася частка діє, при терапевтичних концентраціях, вибірково на серцеві бета-1 рецептори, інгібуючи їх і зменшуючи активацію, індуковану катехоламінами. Цей біологічний механізм набуває форми негативного інотропного і хронотропного ефекту, що гарантує зниження частоти серцевих скорочень, інтенсивність скорочення міокарда і загалом серцевої роботи. Ці припущення є основою терапевтичної дії SELOKEN ®, яка, крім гарантії зниження нападів стенокардії, регулювання серцевого ритму, кращої толерантності до фізичних зусиль і кращої коронарної перфузії, також дозволяє значно знизити артеріальний тиск як у ортостатичне і кліностатичне положення.
Після його дії, з урахуванням періоду напіврозпаду близько 3/5 годин, метопролол усувається в гідроксильованій формі переважно через сечу.
Проведені дослідження і клінічна ефективність
МЕТОПРОЛОЛ ТА СИБУТРАМІН
Сибутрамін є препаратом, який традиційно використовується в лікуванні ожиріння, але часто асоціюється з серцебиттям і гіпертонією. Дані показують, що одночасне застосування метопрололу може значно знизити частоту розвитку гіпертонії та серцебиття, підвищивши відповідність лікування пацієнтам.
2.МЕТОПРОЛОЛ У ЛІКУВАННІ ГІПЕРТЕНЗІЇ
Це дослідження, проведене на майже 22 000 пацієнтів з помірною гіпертензією, перевірило ефективність введення 100 мг щоденного метопрололу протягом чотирьох тижнів. Результати, досить позитивні, показують, що в 85% випадків середній перепад тиску спостерігався з 162/95 мм рт.ст. до 148/87 мм рт.ст., з відмінною переносимістю близько 94% пацієнтів.
3.ВІДМІННОСТІ НЕВАСОДІЛЮЮЧИХ БЕТАБЛОКАНТІВ
Відомі антигіпертензивні та кардіопротекторні ефекти кардіоселективних бета-блокаторів, а не вазодилататорів, таких як метопролол. Незважаючи на цю терапевтичну роль, ці активні інгредієнти не гарантують значного зменшення товщини інтимної і середньої туніки, значно менше вазопротекторного ефекту. Також з цієї причини виникла потреба експериментувати з бета-адреноблокаторами третього покоління в клінічній практиці, які крім вищезгаданих ефектів гарантують важливу антиоксидантну дію, необхідну для захисту судин.
Спосіб застосування і дозування
SELOKEN ® 100 мг таблетки метопрололу тартрату або 200 мг метопрололу з пролонгованим вивільненням: при лікуванні гіпертонії рекомендовані дози включають використання однієї або двох таблеток 100 мг метопрололу на добу. Точна доза і період лікування повинні бути встановлені лікарем на основі фізіо-патологічних станів пацієнта та його відповіді на терапію.
При лікуванні серцевих аритмій, стенокардії та інфаркту очікувана добова доза варіюється від однієї до трьох таблеток, і обов'язком лікаря є встановлення корисної дози.
Ін'єкційний препарат метопрололу підходить виключно до лікарні, після чого слід проводити технічне обслуговування з таблетками.
У будь-якому випадку, перш ніж приймати SELOKEN ® Metoprolol Tartrate - НЕОБХІДНІ ВИМОГИ ТА ПЕРЕВІРКА ВАШОГО ЛІКУ.
Попередження SELOKEN ® Metoprolol tartrate
Враховуючи високу селективність до нормальної терапевтичної дози, і помірну ліпофільність, що перешкоджає SELOKEN ® досягати дихальних шляхів, можна поширити його застосування також на пацієнтів з захворюваннями дихальних шляхів, підданих бета-2 агоністи лікарської терапії.
Подібним чином, SELOKEN ® можна застосовувати у пацієнтів з серцевою недостатністю, якщо вони адекватно лікуються до і під час терапії.
Хоча метопролол є кардіоселективним антагоністом рецепторів бета 1, можливо, хоча і мінімально, що активний інгредієнт перешкоджає метаболізму глюкози, маскуючи деякі ознаки і симптоми гіпоглікемії.
Особливу увагу необхідно приділити перед операцією, оскільки анестетичні препарати, що використовуються в операційній, могли б підкреслити негативний інотропний ефект метопрололу і серйозно поставити під загрозу здоров'я пацієнта. Тому доцільно негайно повідомити анестезіолога або організувати призупинення терапії у корисні терміни. Необхідно пам'ятати, що у разі призупинення терапії доцільно передбачити поступове зниження дозування, щоб уникнути реактивних реакцій, потенційно шкідливих.
SELOKEN ® містить лактозу, тому він може викликати побічні реакції на шлунково-кишковий інтерес у пацієнтів, які страждають від непереносимості глюкози / галактози або від дефіциту ферменту лактази.
Metoprolol, здається, не заважає звичайним навичкам керування автомобілем і навичкам використання транспортних засобів.
ВАГІТНІСТЬ І ВИХРАННЯ
Як і інші антигіпертензивні препарати, навіть за відсутності адекватної клінічної літератури, доцільно уникати введення метопрололу протягом усієї вагітності, щоб уникнути гемодинамічних та серцево-судинних ефектів, небезпечних для здоров'я плода.
Хоча терапевтичні дози SELOKEN ®, як видається, не досягають концентрації метопрололу, шкідливого для новонародженого в грудному молоці, доцільно призупинити грудне вигодовування під час терапії цим препаратом.
взаємодії
Метопролол зазнає печінковий метаболізм першого проходу, підтримуваний певними ізоформами цитохрому Р450; отже, молекули, здатні взаємодіяти з цим ферментом, можуть змінювати нормальні концентрації метопрололу і роблять терапевтичний відповідь непередбачуваним. Точніше, антиаритмічні засоби, антидепресанти, антипсихотики, інгібітори ЦОГ-2, алкоголь і гідралазин можуть підвищити концентрацію метопрололу, тоді як рифампіцин може зменшити їх.
Блокатори кальцієвих каналів, такі як верапаміл або дилтіазем, і антиаритміки можуть підвищити негативний інотропний і хронотропний ефект, тоді як супутнє введення глікозидів дигіталісу може збільшити час проведення атріовентрикулярної і визначати брадикардію.
У пацієнтів, які отримують супутню гіпоглікемічну терапію, можливо, доведеться коригувати дозування, враховуючи вплив метопрололу на обмін вуглеводів.
Протипоказання SELOKEN ® Метопролол тартрат
SELOKEN ® протипоказаний при підвищеній чутливості до одного з його компонентів, у разі брадикардії, повноцінної атріовентрикулярної блокади, серцевої недостатності, яка не реагує на цифрову терапію або неадекватно лікуваного, кардіогенного шоку, при терапії агоністами бета-рецепторів. і при нирковій недостатності або порушенні функції нирок.
Небажані ефекти - Побічні ефекти
SELOKEN ® добре переноситься, навіть якщо особливо на початковому етапі лікування збільшується захворюваність шлунково-кишковими розладами, порушеннями сну, втому, втомою, брадикардією і холодними кінцівками.
Рідше зустрічалися випадки тромбоцитопенії, гіпотензії, брадикардії, гранулоцитопенії, бронхоспазму, зниження серцевої функції і реакцій гіперчутливості, для яких необхідно було призупинити терапію. У будь-якому випадку призупинення лікування повинно відбуватися поступово, особливо у пацієнтів з погіршенням функції серця.
примітки
SELOKEN ® може продаватися тільки за рецептом лікаря.
Застосування SELOKEN ® у спортсменів, за відсутності терапевтичної необхідності, для зниження фізіологічної реакції на стрес і пов'язаних з ним симптомів (тремтіння кінцівок, підвищення артеріального тиску, збільшення емоційної напруженості і т.д.) є практикою DOPANT.
