ACTIVELLE ® - естрадіол + норетистерон

ACTIVELLE ® є препаратом на основі гемогідрату естрадіолу + норетістерону ацетату

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Жіночі статеві гормони - прогестин і естроген, двофазна комбінація

Показання до діїМеханізм дослідження та клінічна ефективність Застосування і дозування інструкціїПереваги Вагітність і лактаціяІнтерактивніконтролікиНебачеві ефекти \ t

Показання до застосування ACTIVELLE ® - естрадіол + норетистерон

ACTIVELLE ® зазвичай використовується у фармакологічному лікуванні симптомів менопаузи у постклимактеричних жінок.

Присутність естрогенів і прогестинів також дозволяє запобігти виникненню хронічних патологічних станів, таких як остеопороз, тому використовуються для профілактики остеопорозу у жінок у постменопаузі з високим ризиком патологічних переломів.

Механізм дії ACTIVELLE ® - естрадіол + норетистерон

Терапія замісної гормони тепер використовує пов'язані з прогестином еструси для поліпшення постклимактерических симптомів при збереженні стану здоров'я пацієнта.

Менопауза насправді неминуче супроводжується прогресуючим зниженням функції яєчників, що призводить до зниження виробництва естрогенів через різні вазомоторні розлади, такі як припливи, і неврологічні розлади, такі як безсоння, зміни настрою і депресії.

Екзогенне введення естрогенів дозволяє контролювати вищезгадані симптоми, покращуючи якість життя жінок у постменопаузі, компенсуючи таким чином фізіологічне падіння цих гормонів.

Однак, незважаючи на важливу і неминучу терапевтичну активність, естрогени взагалі і естрадіол в першу чергу представляють інтенсивну індукуючу активність по відношенню до клітин ендометрію, відповідальних за гіперплазію і в деяких випадках карциноми.

Цей важливий ризик, на щастя, контролюється одночасним прийомом синтетичних прогестагенів, таких як норетистерон, які, крім буферизації проліферативної активності клітин ендометрію, сприяють контролю клімактеричних симптомів і профілактиці остеопорозу.

Проведені дослідження і клінічна ефективність

1. АКТИВЕЛЬНИЙ І СУДИННИЙ РИЗИК

Середньострокове дослідження, що демонструє, що прийом ACTIVELLE ® суттєво не впливає на серцево-судинний і цереброваскулярний ризик, як і інший прогестаген, як ANGELIQ.

2. АКТИВНА КЛІНІЧНА ЕФЕКТИВНІСТЬ

Робота, що описує, як введення ACTIVELLE є ефективним у зниженні менопаузальних вазомоторних симптомів усього за 3 місяці лікування, забезпечуючи досягнення нормального рівня естрадіолу в сироватці.

3. АКТИВЕЛЬНА ТА МАМОГРАФІЧНА ЩІЛЬНІСТЬ

Припущення про низьку дозу прогестагену естросу, незалежно від використовуваної схеми дозування (безперервної або циклічної), як видається, не визначає будь-якого типу збільшення мамографічної щільності. Цей параметр важливий для зниження ризику розвитку пухлинних захворювань.

Спосіб застосування і дозування

ACTIVELLE ®

1 мг гемогідрату естрадіолу і 0, 5 мг таблеток, покритих норетістерону ацетатом:

фармакокінетичні властивості естрадіолу і норетистерону дозволяють правильно здійснювати замісну гормональну терапію, приймаючи одну таблетку в день, щодня одночасно.

У цьому випадку не повинно бути періодів призупинення, оскільки це суцільна комбінована терапія.

Попередження ACTIVELLE ® - естрадіол + норетистерон

Споживанню ACTIVELLE ® обов'язково повинно передувати ретельне медичне обстеження, яке може бути корисним для перевірки припису доцільності та можливої присутності лейоміоми (міоми матки) або ендометріозу, історії тромбоемболічних розладів, факторів ризику естроген-залежних пухлин., напр. спадкова схильність (родичі 1-го ступеня з раком молочної залози), гіпертонія, захворювання печінки, цукровий діабет з або без ураження судин, жовчнокам'яна хвороба, мігрень або головний біль (важкий), системний червоний вовчак, історія гіперплазії ендометрія, епілепсія та остеосклероз потенційні фактори ризику, здатні підвищити ризик розвитку серйозних побічних ефектів, пов'язаних з терапією прогестагеном естрогену, такими як емболічні та неопластичні тромбоутворення.

У цих випадках важливо, щоб лікар ретельно оцінив співвідношення витрат і вигод, контролюючи стан здоров'я пацієнта через періодичні перевірки.

ACTIVELLE ® містить лактозу таким чином, що її прийом у пацієнтів з дефіцитом ферменту лактази, глюкозою / галактозою або непереносимістю лактози може бути пов'язаний з важкими шлунково-кишковими розладами.

ВАГІТНІСТЬ І ВИХРАННЯ

Відсутність клінічних випробувань, здатних охарактеризувати профіль безпеки ACTIVELLE ® при прийманні під час вагітності, і наявність експериментальних досліджень, здатних продемонструвати токсичність високих естрогенних доз на здоров'я плода, поширюють протипоказання і до вагітності.

Крім того, враховуючи здатність естрадіолу і норетистерону проникати у молочний фільтр і концентруватися в грудному молоці, це розширює вищезгадане протипоказання також до наступного періоду грудного вигодовування.

взаємодії

Одночасне споживання активних інгредієнтів, що індукують цитохромні ферменти, такі як примідон, фенітоїн, барбітурати, карбамазепін (застосовуються для лікування епілепсії), рифампіцин (для лікування туберкульозу), ампіцилін, тетрациклін, гризеофульвін (антибіотики, що використовуються для лікування інфекційні захворювання), ритонавір, модафініл і іноді звіробій (hypericum perforatum), може збільшити кліренс естрадіолу і норетистерону, що містяться в ACTIVELLE ®, знижуючи його терапевтичний ефект.

Також корисно пам'ятати, що використання статевих гормонів може викликати відхилення в деяких лабораторних показниках, пов'язаних з функцією щитовидної, печінкової, ниркової та надниркової залоз.

Протипоказання ACTIVELLE ® - естрадіол + норетистерон

ACTIVELLE ® протипоказаний при підвищеній чутливості до активного інгредієнта або до однієї з його допоміжних речовин, при вагінальних кровотечах невідомого походження, раку молочної залози або залежних естроген-прогестинових пухлинах, змінах функції печінки та нирок, існуючих або попередніх тромбоемболічних процесах

Небажані ефекти - Побічні ефекти

Прийом ACTIVELLE ®, а також іншої естрози прогестагену, що використовується при замісної гормональної терапії, пов'язаний з численними побічними ефектами різного клінічного ступеня.

Нервовість і зміна настрою, мігрень, серцебиття, біль у животі, нудота, випадкові кровоточивість, набряк і збільшення ваги є найбільш поширеними, але клінічно контрольованими і легко регресивними побічними реакціями при припиненні терапії.

Навпаки, підвищена частота епізодів літіазу і панкреатиту жовчного міхура, емболічних тромбових подій і пухлинних патологій є в даний час основною проблемою, пов'язаною з прийомом прогестинів естрогенів протягом тривалих періодів часу і в особливих категоріях пацієнтів, які перебувають у небезпеці.