CARDIOVASC ® гідрохлорид лерканидипина

CARDIOVASC ® - препарат на основі гідрохлориду лерканідипіну.

Терапевтична група: антагоніст кальцію з переважно судинним ефектом.

Показання до діїМеханізм дослідження та клінічна ефективність Застосування і дозування інструкціїПереваги Вагітність і лактаціяІнтерактивніконтролікиНебачеві ефекти \ t

Показання до застосування CARDIOVASC ® Lercanidipine hydrochloride

CARDIOVASC® - це препарат, призначений для лікування легкої або помірної гіпертензії.

Механізм дії CARDIOVASC ® Lercanidipine hydrochloride

CARDIOVASC ® представляє в якості активного початку лерканидипин, молекулу, що належить до сімейства дигідропіридину. Ця речовина швидко і повністю всмоктується в кишечнику і транспортується в кров, де вона досягає максимального піку між другим і третім годинами. Терапевтична дія лерканідипіну головним чином обумовлена S енантіомером, здатним зв'язувати і блокувати a1-рецептори повільних кальцієвих каналів, інгібуючи вхідний потік цього елемента і таким чином запобігаючи скорочення фіброзних гладких м'язів. Таким чином, антигіпертензивний ефект обумовлений чіткою дією активного початку на клітини артеріолярних м'язів, що дозволяє значно знизити периферичний судинний опір (судинорозширювальний ефект).

Лерканідипін характеризується повільним і пролонгованим дією, гарантованим постійністю на рівні клітинних мембран, після закінчення якого через 24 години він метаболізується цитохромами печінки і рівномірно виводиться через кал і сечу.

Проведені дослідження і клінічна ефективність

1. МОЖЛИВА РОЛЬ ЛЕРКАНІДИПІНА

Хоча ще в фазі експериментів in vitro, лерканідипін виявляється здатним запобігати проліферацію і диференціювання клітин гладких м'язів артеріол. Ця особлива здатність може не тільки сприяти антигіпертензивному ефекту, що проявляється миорелаксантной дією, але також зменшувати судинне потовщення, відповідальне за погіршення гемодинамічних властивостей.

2. АНТАГОНІСТИ КАЛЬЦІЮ ТА ПЕРІФЕРНА ЕМЕА: переваги лерканідипіну

Лерканідипін виявляється одним з найбезпечніших антагоністів кальцієвої дигидропиридиновой структури, які в даний час використовуються в клінічній практиці. Важливе дослідження в мета-аналізі показує, що частота периферичних набряків і, як наслідок, припинення медикаментозної терапії, значно зменшується у пацієнтів, які отримували лерканідипін, порівняно з іншими антагоністами кальцію.

3. ЕФЕКТИВНІСТЬ КОМБІНОВАНОЇ ТЕРАПІЇ У ЛІКУВАННІ ГІПЕРТЕНЗІЇ

Введення антагоністів кальцію і інгібіторів ренін-ангіотензинової системи є одним з найбільш перспективних комбінацій лікарських засобів при лікуванні гіпертензії. Ряд досліджень, здається, погоджується на більшу ефективність і безпеку комбінованої терапії в порівнянні з монотерапією з одним з двох препаратів, навіть у пацієнтів з гіпертонічною хворобою з метаболічними та органічними ускладненнями. Однак ефективність синергії між лерканидипином і еналаприлом у профілактиці серцево-судинних подій залишається уточненою.

Спосіб застосування і дозування

CARDIOVASC ® 10 мг таблетки лерканідипін: для лікування легкої та помірної гіпертонії рекомендується приймати по 1 таблетці на день. Під суворим медичним наглядом добову дозу можна збільшити до 2 таблеток, якщо після двох тижнів терапії не було досягнуто задовільного падіння тиску.

Прийом слід проводити не пізніше ніж за 15 хвилин до їжі, оскільки розмір і тип поглинання поживних речовин можуть змінити нормальний фармакокінетичний профіль CARDIOVASC ®

У будь-якому випадку, перед прийомом CARDIOVASC ® Lercanidipine hydrochloride - НЕОБХІДНІ ВИМОГИ ТА ПЕРЕВІРКА ВАШОГО ЛІКУ.

Попередження CARDIOVASC ® Lercanidipine hydrochloride

До і під час введення CARDIOVASC ® необхідно проводити ретельний моніторинг артеріального тиску, щоб правильно встановити план лікування і відносну дозування.

Зниження терапевтичної дози може бути необхідним у пацієнтів з захворюванням печінки, для яких знижена функціональність цитохромних ферментів може призвести до зниження інактивації лерканідипіну, що призведе до посилення терапевтичного ефекту. Такий самий аргумент є природно повторюваним для використання препаратів і молекул, здатних впливати на активність цитохрому CYP 3A4.

Особливу обережність слід приділяти пацієнтам, які страждають нирковою недостатністю, шлуночковою дисфункцією, ішемією серця і дисфункцією вузла передсердної синуси.

CARDIOVASC ® представляє лактозу серед допоміжних речовин, яка може бути небезпечною у пацієнтів з лактазною недостатністю, галактоземією або синдромом мальабсорбції глюкози / галактози.

Деякі симптоми, пов'язані з терапією CARDIOVASC ®, такими як запаморочення, головний біль, астенія та сонливість, хоча і рідкісні, можуть зменшити сприйнятливі та реактивні можливості пацієнта, перешкоджаючи керуванню транспортними засобами та використанням техніки.

ВАГІТНІСТЬ І ВИХРАННЯ

Незважаючи на наявність експериментальних досліджень, проведених на тваринах, які показують відсутність тератогенних і мутагенних ефектів лерканідипіну на плід, вади розвитку плода, затримка росту, що спостерігаються для інших активних інгредієнтів тієї ж терапевтичної категорії та подібної хімічної структури, і Відсутність клінічних випробувань на людях свідчить про те, щоб уникнути застосування CARDIOVASC ® протягом усього періоду вагітності.

Протипоказання також поширюються на період грудного вигодовування, враховуючи можливу секрецію препарату в грудне молоко з не вивченими або передбачуваними ефектами.

взаємодії

Як відомо, цитохромні печінкові ферменти, відповідальні за метаболізм лерканідипіну, є дуже сприйнятливими до інгібуючої та індукуючої дії різних препаратів і молекул, тому CARDIOVASC ® може взаємодіяти з:

Бета-блокатори з метаболізмом печінки (метопрополом), фенитоин, астемізол, аміодарон та інші індуктори CYP 3A4, що призводить до підвищення активності цього ферменту і відносного зниження рівнів у плазмі та біологічної ефективності лерканідипіну;
Інгібітори CYP3A4, такі як сік грейпфрута і циклоспорин, мають підвищену біодоступність лерканідипіну і потенціювання терапевтичних ефектів.

В обох випадках може бути необхідним коригування дозування для зменшення потенційних побічних ефектів.

Крім того, антигіпертензивний ефект CARDIOVASC ® може бути посилений шляхом одночасного застосування антигіпертензивних препаратів і алкоголю.

Протипоказання CARDIOVASC ® Lercanidipine hydrochloride

CARDIOVASC ® протипоказаний при підвищеній чутливості до одного з його компонентів, важких захворюваннях печінки та нефропатії, застійної серцевої недостатності, стенокардії і недавнього інфаркту. Протипоказання неминуче поширюються на жінок у період вагітності та лактації, або в період фертильного віку при відсутності захисної контрацептивної терапії.

Небажані ефекти - Побічні ефекти

Введення CARDIOVASC ® добре переноситься, причому частота побічних реакцій не перевищує 2%. Серед найбільш поширених наслідків є запаморочення, периферичні набряки, тахікардія, серцебиття і головний біль. Швидше виникають клінічно значущі симптоми, такі як судинні, нервові, шкірні та шлунково-кишкові симптоми.

Вищезгадані ефекти можуть бути частішими, а також супроводжуються серйозними ускладненнями, такими як епізоди підвищеної стенокардії та інфаркту міокарда, зокрема в групах ризику.