наркотики

ломустин

Ломустин є протираковим препаратом, що належить до класу алкілуючих агентів. Це дуже ліпофільний препарат і тому здатний переходити гематоенцефалічний бар'єр.

Ломустіна - Хімічна структура

Завдяки цій характеристиці, первинним застосуванням ломустину є лікування пухлин головного мозку.

Показання до застосування

Для чого він використовує

Ломустин показаний при лікуванні:

  • Пухлини головного мозку;
  • Лімфома Ходжкіна;
  • Рак молочної залози;
  • Рак легенів;
  • Рак підшлункової залози;
  • Рак яєчників;
  • меланома;
  • Множинна мієлома;
  • Рак шлунка;
  • Рак товстої кишки;
  • Рак нирок.

попередження

Ломустин слід приймати обережно, дотримуючись інструкцій лікаря, як щодо кількості препарату, так і в інтервалі часу між однією дозою та іншою.

Якщо ви забули прийняти дозу, ви не повинні повністю подвоїти наступну дозу, але вам необхідно повідомити онколога, який вирішить, що робити.

взаємодії

Супутній прийом ломустину та мелфалану (протиракового агента) може викликати геморагічний ентероколіт у дітей, які - у деяких випадках - були смертельними. Те ж саме може статися, якщо налідіксову кислоту (антибактеріальний препарат) вводять одночасно з ломустином.

Супутній прийом ломустина та циметидину (препарат, що використовується при виразці шлунка) може підвищити токсичність кісткового мозку.

Можливе підвищення ризику виникнення аномальних кровотеч через зміни функції тромбоцитів і настання тромбоцитопенії після одночасного прийому ломустина та таких препаратів, як:

  • Амінофілін - ефедрин гідрохлорид, комбінація препаратів, що застосовуються для лікування астми;
  • Метилдигоксин, кардіоактивний глюкозид з позитивною інотропною дією (збільшення сил серцевого скорочення), хронотропної і негативної дромотропи (відповідно зниження частоти серцевих скорочень і швидкості проведення серцевого імпульсу);
  • Теофілін та його солі, препарат, що використовується для лікування астми і бронхіту завдяки його розслаблюючому дії на гладку мускулатуру бронхів.
  • Теофілін - карбоцистеїн, асоціація сполук, що використовуються в відхаркувальних препаратах;
  • Теофілін - сальбутамол, асоціація лікарських засобів, що застосовуються для лікування астми.

Особливу увагу також слід приділяти одночасному застосуванню ломустина та ацетилсаліцилової кислоти, оскільки останні - володіють розріджувальними властивостями крові - можуть підвищити ризик кровотечі.

Вам потрібно повідомити лікаря, якщо ви приймаєте будь-які ліки, включаючи ліки без рецепта, трав'яні та / або гомеопатичні продукти.

Побічні ефекти

Ломустин-індуковані побічні ефекти можуть змінюватися в залежності від захворювання, що піддається лікуванню, дози введеного препарату і стану пацієнта. Крім того, існує велика варіабельність у відповідь на індивідуальну терапію.

Міелосуппрессія

Ломустин може викликати тимчасову мієлосупресію, тобто придушення активності кісткового мозку. Це придушення викликає зниження продукції всіх клітин крові. Зокрема, ломустин викликає виражену лейкопенію і тромбоцитопенію.

Лейкопенія полягає в зниженні рівнів лейкоцитів, що підвищує схильність до скорочення інфекцій.

Тромбопенія - це зниження кількості тромбоцитів у крові, що викликає синці і аномальне кровотеча з підвищеним ризиком кровотечі.

Шлунково-кишкові розлади

Ломустин може викликати нудоту, блювоту та діарею .

Блювота зазвичай відбувається через кілька годин після прийому препарату і може тривати до двох-трьох днів. Цей симптом контролюється з використанням антиеметичних препаратів; якщо - незважаючи на використання цих препаратів - блювота зберігається, необхідно повідомити лікаря.

Діарею можна лікувати антидіарейними препаратами і треба багато пити, щоб поповнити втрачені рідини.

слабкість

Лікування ломустином може викликати генералізовану втома і слабкість, тому важливо багато відпочивати. Препарат також може викликати млявість .

Втрата апетиту

Ломустин може викликати втрату апетиту з наступною втратою маси тіла .

Зниження функції печінки

Ломустин може викликати тимчасове зниження активності печінки . Таким чином, у пацієнтів, які отримують препарат, функцію печінки необхідно постійно контролювати протягом усього терміну терапії. Однак активність печінки повинна нормалізуватися в кінці лікування.

Порушення ротової порожнини

Під час терапії ломустином може виникнути сухість порожнини рота, біль і малі виразки . Щоб запобігти цим симптомам, важливо приймати багато рідини і регулярно чистити зуби м'якою зубною щіткою. Крім того, онколог може призначити спеціальні засоби для полоскання рота або ліки для протидії цим побічним ефектам.

Також може бути тимчасове зміна смаку, яке повернеться до нормального стану в кінці лікування.

Падіння волосся

Насправді, цей побічний ефект рідко виникає під час лікування ломустином. Волосся може розріджуватися або повністю відпадати. Навіть вії і волосся можуть впасти, але це тимчасовий побічний ефект. Волосся, волосся і вії почнуть відростати після закінчення лікування.

Легенева токсичність

Терапія ломустином може викликати як гостру легеневу токсичність, так і небезпечну для життя затримку легеневої токсичності. Це залежний від дози побічний ефект. Пацієнти, які приймали препарат в дитячому віці - або в ранньому юнацькому віці - піддаються більшому ризику розвитку затримки токсичності.

безпліддя

Ломустин може впливати на здатність до зачаття.

Інші побічні ефекти

Лікування ломустином може також викликати труднощі ходьби і зміни зору . Ці побічні ефекти досить рідкісні, але, якщо вони виникають, онколог повинен бути негайно поінформований.

Механізм дій

Ломустин є нітрозоуреєю, що належить до класу алкілуючих агентів. Лікарський засіб здатний розкладатися в клітинній водному середовищі; це розкладання призводить до отримання сполук, які володіють цитотоксичною (клітинно-токсичною) активністю. Активні сполуки, які утворюються при розкладанні лікарського засобу, здатні переплітати алкільні групи в межах подвійної нитки ДНК. Зміни, викликані таким чином на молекулу ДНК, перешкоджають коректній реплікації клітини і відправляють її до апоптозу (механізму запрограмованої загибелі клітин).

Режим використання - дозування

Ломустин доступний для перорального введення; він знаходиться у вигляді капсул, які можуть мати різні кольори. Капсули слід приймати з великою кількістю води, бажано натщесерце, перед сном.

Звичайна доза становить 120-130 мг / м2 поверхні тіла. При введенні в комбінації з іншими протипухлинними препаратами введена доза ломустина знижується на 20-50%.

У будь-якому випадку, дозування повинна вирішуватися онкологом відповідно до типу пухлини, що підлягає лікуванню, і відповідно до стану пацієнта.

Вагітність і лактація

Оскільки препарат може викликати серйозні пошкодження розвивається плоду, лікування Lomustine під час вагітності не рекомендується.

Добре, що обидві статі вживають заходів обережності, щоб уникнути будь-яких вагітностей протягом всього періоду лікування і протягом принаймні шести місяців після закінчення лікування.

Жінки, які отримують Lomustine, не повинні годувати грудьми.

Протипоказання

Терапія ломустином протипоказана у наступних випадках:

  • Відома гіперчутливість до ломустину;
  • Під час вагітності;
  • Під час грудного вигодовування.