тобрамицина

Тобрамицин - антибіотик, що належить до класу аміноглікозидів, що походить від ферментації Streptomyces tenebrarius .

Тобрамицина - Хімічна структура

Тобрамицин доступний у різних фармацевтичних композиціях, включаючи розпушуючий розчин, інгаляційний порошок, очні краплі, офтальмологічну мазь і розчин для внутрішньом'язового або внутрішньовенного введення.

Показання до застосування

Для чого він використовує

Застосування тобраміцину показано для лікування:

Інфекції сечовивідних шляхів (парентеральне введення);
Септицемія (парентеральне введення);
Кісткові інфекції (парентеральне введення);
Інфекції шкіри та м'яких тканин (парентеральне введення);
Інфекції шлунково-кишкового тракту (парентеральне введення);
Менінгіт (парентеральне введення);
Інфекції бронхів і легенів (парентеральне введення);
Інфекції очей і очної присадки (очне введення);
Інфекції легенів, викликані бактеріями, що належать до роду Pseudomonas, включаючи інфекції, викликані Pseudomonas aeruginosa (інгаляційне введення).

Крім того, парентеральний тобраміцин може бути використаний як препарат другого вибору при лікуванні інфекцій кишкової палички та стафілококів.

попередження

Тобрамицин є ототоксичним і нефротоксичним (відповідно, токсичним для вуха і до нирок), тому перед початком лікування препаратом і протягом тривалого часу препарату необхідно проводити регулярні перевірки функції нирок і слуху.,

Коли тобраміцин вводять парентерально, концентрації в крові повинні регулярно контролюватися, щоб не досягти занадто високих рівнів препарату, що може полегшити виникнення ототоксичності та / або нефротоксичності.

Тобрамицин слід застосовувати з обережністю у новонароджених та недоношених дітей, оскільки їх нирки ще не дозріли.

При виникненні будь-яких ознак ниркової токсичності або токсикозу отовестибулярної дії, лікування тобраміцином слід негайно припинити.

Коли тобраміцин вводять шляхом інгаляції, він може викликати кашель, герметичність у грудях або хрипи. Якщо це трапиться, лікування препаратом має бути призупинено, і лікар повинен негайно повідомити, хто вирішить, що робити.

Застосування тобраміцину може сприяти розвитку вторинних інфекцій (суперінфекцій) від стійких бактерій або грибів.

Тобрамицин може посилювати м'язову слабкість у пацієнтів з раніше існуючою важкою міастенією або вже існуючою хворобою Паркінсона.

Тобрамицин може викликати побічні ефекти, які можуть вплинути на здатність керувати машиною або працювати з машинами, тому слід застосовувати обережність.

взаємодії

Слід уникати одночасного застосування тобраміцину та інших нефротоксичних та / або ототоксичних препаратів. Серед цих препаратів ми згадуємо:

Бацитрацин, ванкоміцин, віоміцин, поліміксин В або колістин, інші антибіотичні препарати;
Канаміцин, гентаміцин, амікацин, неоміцин, стрептоміцин або паромоміцин, інші аміноглікозиди;
Цисплатин та інші сполуки платини, що використовуються в терапії раку;
Амфотерицин В, протигрибковий;
Циклоспорин або такролімус, імуносупресивні препарати, що використовуються в профілактиці відторгнення трансплантата;
Цефалоридин, цефалотин та інші цефалоспорини;
Потужні діуретики, такі як этакринная кислота, фуросемід або маніт .

У будь-якому випадку, все ще необхідно повідомити свого лікаря, якщо ви приймаєте - або якщо ви недавно - лікарські засоби будь-якого виду, включаючи лікарські препарати без рецепту і трав'яні та / або гомеопатичні продукти.

Побічні ефекти

Тобрамицин може викликати різні види побічних ефектів, хоча не всі пацієнти відчувають їх. Це пов'язано з різною чутливістю, яку кожна людина має до лікарського засобу. Тому не говориться, що побічні ефекти відбуваються все з однаковою інтенсивністю в кожній людині.

Нижче наведені основні побічні ефекти, які можуть виникнути під час терапії тобраміцином.

Розлади нирок і сечовивідних шляхів

Лікування тобраміцином може викликати:

Зміни в функції нирок, що виникають при підвищенні загальної і сечовини в крові сечовини азоту і креатинінемії;
олігурія;
цилиндрурия;
Підвищена протеїнурія.

Розлади вуха та лабіринту

Терапія тобраміцином може викликати:

запаморочення;
Шум у вухах, слуховий розлад, що характеризується сприйняттям свисту, дзижчання, шипіння, дзвінків тощо;
Втрата слуху;
Втрата слуху.

Нервово-м'язовий блок і параліч дихання

Лікування тобраміцином може викликати нервово-м'язове блокування, що супроводжується паралічем дихання, що вимагає негайного лікування.

Крім того, вторинне або тривале апное може виникнути у анестезованих пацієнтів і в терапії препаратом.

Розлади шкіри та підшкірної тканини

Лікування тобраміцином може викликати:

Шкірні висипання;
сверблячка;
кропив'янка;
зміна кольору шкіри;
Суха шкіра;
Запалення шкіри.

Шлунково-кишкові розлади

Терапія тобраміцином може викликати нудоту, блювоту та діарею.

Розлади нервової системи

Лікування тобраміцином може викликати головний біль, сонливість, розумову сплутаність і дезорієнтацію.

Зміни складу крові

Використання тобраміцину може призвести до:

Підвищення рівня крові печінкових трансаміназ;
Підвищена концентрація лактатдегідрогенази крові;
Гіпокальціємія, гіпомагнезіємія, гіпонатріємія і гіпокаліємія відповідно знижують кількість кальцію, магнію, натрію і калію в крові;
Лейкопенія, тобто зменшення кількості лейкоцитів у крові;
Лейкоцитоз, тобто збільшення кількості лейкоцитів у крові;
Еозинофілія, тобто збільшення кількості еозинофілів у крові;
анемія;
Тромбоцитопения, тобто зниження кількості тромбоцитів у крові.

Побічні ефекти типові для очного введення

На додаток до деяких з побічних ефектів, описаних вище, тобраміцин, що вводиться через око, може викликати:

Очний дискомфорт;
Почервоніння очей;
Запалення поверхні ока;
Погіршення зору;
Розмитість зору;
Стирання рогівки;
Набряк очей і повік;
Сухість очей;
Очну секрецію або свербіж;
Збільшення розриву.

Побічні ефекти, характерні для інгаляційного введення

Окрім деяких раніше описаних побічних ефектів, лікування інгаляційним тобраміцином може викликати:

кашель;
хрипота;
слинотеча;
Запалення мови;
Галасливе дихання;
Сухість слизової оболонки;
Кров у мокроті;
Горло і біль у грудях;
Задишка;
Виробництво мокротиння вище норми;
Перетягування грудей;
Труднощі дихання.

передозування

У разі передозування тобраміцином, що вводиться парентерально, може виникнути ниркова, слухова та / або вестибулярна токсичність, нервово-м'язове блокування, параліч дихання або дихальна недостатність. Ці симптоми вимагають негайного лікування.

Нервово-м'язову блокаду можна лікувати солями кальцію і починати необхідну підтримуючу терапію.

Гемодіаліз може бути корисним для усунення надмірної кількості тобраміцину з кровотоку.

Якщо ви використовуєте більше очних крапель або більше офтальмологічної мазі, ніж запропонована, замість цього потрібно промити око теплою водою і негайно повідомити про це лікаря.

У разі інгаляційних препаратів, якщо надходить надмірна доза тобраміцину, голос може стати дуже сильним, і в будь-якому випадку необхідно негайно звернутися до лікаря.

Механізм дій

Тобрамицин є аміноглікозидом і, таким чином, проявляє свою антимікробну дію, перешкоджаючи синтезу бактеріального білка.

Синтез білка в клітинах бактерій відбувається завдяки рибосомам. Ці органели складаються з рибосомальної РНК і білків, пов'язаних один з одним, утворюючи дві субодиниці: субодиницю 30S і субодиницю 50S.

Завданням рибосоми є переведення РНК, що надходить з ядра клітини, і синтезування білків, для яких вона кодує.

Тобрамицин зв'язується з 30S рибосомальною субодиницею і, таким чином, може запобігти зв'язуванню РНК з рибосомою, а також може викликати "неправильне тлумачення" самої РНК, змушуючи рибосоми синтезувати "неправильні" білки, які називаються не-білками. -senso.

Деякі з цих безглуздих білків включені в мембрану бактеріальних клітин, що змінює їх проникність. Зміна проникності мембрани дозволяє вводити в клітину інший антибіотик, тим самим викликаючи загальний блок синтезу білка.

Режим використання - дозування

Як зазначено у вступі даної статті, тобраміцин доступний для:

Введення шляхом інгаляції у вигляді розпилюваного розчину або капсул, що містять порошок для інгаляції;
Введення оком у вигляді очних крапель або очної мазі;
Внутрішньом'язове або внутрішньовенне введення як ін'єкційний розчин.

Нижче наведені деякі вказівки на дози тобраміцину, які зазвичай використовуються в терапії.

У будь-якому випадку - якщо вважається необхідним - лікар може змінювати дозу введеного тобраміцину і тривалість лікування.

Введення шляхом інгаляції

При використанні розчину на основі тобраміцину, що підлягає розпиленню, рекомендується приймати препарат два рази на день (з інтервалом в дванадцять годин між одним введенням та іншим) протягом принаймні 28 днів терапії з наступною 28-денною паузою. без прийому препарату. Цикл слід повторювати, доки лікар не прийме рішення про припинення терапії.

При використанні капсул, що містять порошок для інгаляції з відповідним інгалятором, рекомендована доза тобраміцину становить чотири капсули два рази на день з інтервалом в дванадцять годин між одним введенням і іншим.

Введення на око

При застосуванні очні краплі на основі тобраміцину рекомендується прищепити дві краплі препарату в кон'юнктивальний мішок чотири рази на день в гострих формах і тричі на день у хронічних формах або за призначенням лікаря.

Якщо використовуються очні краплі з пролонгованим вивільненням, рекомендується прищеплювати краплю препарату в кон'юнктивальний мішок вранці і одну краплю ввечері, або за рецептом лікаря.

Офтальмологічну мазь необхідно наносити в кон'юнктивальний мішок 2-4 рази на день згідно з призначенням лікаря.

Внутрішньом'язове або внутрішньовенне введення

Доза тобраміцину, що звичайно дається у дорослих, становить 3-6 мг / кг маси тіла, що приймається в разовій дозі.

У дітей доза тобраміцину, що звичайно використовується, становить 6-7, 5 мг / кг ваги тіла на добу, вводиться в 3-4 прийоми і регулярно.

У новонароджених і недоношених дітей доза тобраміцину, що вводиться зазвичай, становить 4 мг / кг маси тіла на добу, що приймається у двох розділених дозах на відстані дванадцять годин один від одного.

У хворих з нирковою недостатністю будуть надані незначні дози тобраміцину порівняно з тими, які зазвичай використовуються.

Вагітність і грудне вигодовування

Використання тобраміцину, що вводиться парентерально вагітним жінкам, протипоказано, оскільки препарат здатний переходити плаценту і може завдати шкоди плоду. Застосування парентерального тобраміцину також протипоказано матерям, які годують грудьми через можливе пошкодження, яке він може завдати новонародженому.

Що стосується препаратів на основі тобраміцину, що вводяться шляхом інгаляції або офтальмологічними засобами, вагітні жінки та матері, які годують груддю, - перш ніж приймати ці препарати - повинні обов'язково звернутися до лікаря, який вирішить, що робити.

Протипоказання

Застосування тобраміцину протипоказано у наступних випадках:

У пацієнтів з відомою гіперчутливістю до самого тобраміцину;
У пацієнтів з відомою гіперчутливістю до інших аміноглікозидів;
Під час вагітності та під час лактації (тільки тоді, коли тобраміцин вводять парентерально).