бупренорфін

загальність

Бупренорфін є напівсинтетичним препаратом, що входить до класу опіоїдних анальгетиків. Це похідне тебаїну, природного алкалоїду, що видобувається з опійного маку.

Бупренорфін - хімічна структура

Бупренорфін є частковим агоністом опіоїдних рецепторів, який застосовується для лікування болю, і, в порівнянні з іншими опіоїдними знеболюючими засобами, може викликати менш виражену респіраторну депресію, толерантність і залежність.

Крім того, бупренорфін також використовується при лікуванні припинення опіоїдів.

Приклади лікарських спеціальностей, що містять бупренорфін

Бупренорфін - генеричний препарат
Бупренорфін Molteni ®
Бупренорфін Sun ®
Субоксон ® (у комбінації з налоксоном).
Subutex ®
Temgesic ®
Transtec ®

Показання до застосування

Для чого він використовує

Застосування бупренорфіну показано для лікування болю (як гострої, так і хронічної) від помірної до важкої і різного походження та природи (включаючи біль, викликану неопластичними захворюваннями).

Крім того, бупренорфін застосовують у програмах припинення опіоїдів у дорослих та підлітків старше 15 років.

попередження

Оскільки бупренорфін може викликати дихальну недостатність, препарат слід застосовувати дуже обережно у пацієнтів з захворюваннями легенів.

Бупренорфін слід застосовувати обережно і у пацієнтів, які страждають від таких захворювань:

Вірусний гепатит, дисфункція жовчних шляхів або інші порушення печінки;
Порушення функції нирок;
Мікседема або гіпотиреоз;
Хвороба Аддісона;
гіпотонія;
Токсичний психоз;
Гіпертрофія простати або стриктура уретри;
Порушення мозку супроводжуються підвищенням внутрішньочерепного тиску.

Оскільки бупренорфін може викликати толерантність і залежність, необхідно вжити всіх необхідних заходів, щоб пацієнти не зловживали або неправомірно вживали цей препарат. Фактично, терапія бупренорфіном повинна проводитися під суворим наглядом лікаря.

Бупренорфін може викликати симптоми абстиненції у осіб з сильною опіоїдною залежністю, але він пригнічує їх у осіб, які переривають використання цих речовин (тому його можна використовувати в терапії припинення опіоїдів).

Бупренорфін може змінювати здатність керувати машиною та / або користуватися ним, тому необхідно застосовувати особливу обережність.

Для тих, хто займається спортом, використання бупренорфіну без терапевтичної необхідності є допінгом і в будь-якому випадку може визначити позитивність допінгових тестів навіть тоді, коли препарат приймають для терапевтичних цілей.

взаємодії

Під час лікування бупренорфіном слід уникати споживання алкоголю та / або алкогольних препаратів. Це пояснюється тим, що алкоголь здатний посилювати вплив бупренорфіну.

Слід уникати одночасного застосування бупренорфіну та бензодіазепінів, або принаймні під суворим контролем лікаря, оскільки ця комбінація може викликати пригнічення дихання до смерті.

Перед початком лікування бупренорфіном ви повинні повідомити лікаря, якщо ви вже приймаєте інші ліки, які можуть пригнічувати центральну нервову систему, оскільки це може призвести до небезпечної та надмірної центральної депресії. До таких препаратів належать:

Інші опіоїдні анальгетики ;
Деякі види анестетиків ;
Деякі анксиолитики ;
Гіпнотичні седативні засоби ;
Деякі протикашльові засоби ;
Деякі типи антидепресантів ;
Антигістамінні препарати ;
Барбітурати ;
Антипсихотичні засоби ;
Клонідин та інші подібні препарати.

Бупренорфін не слід застосовувати пацієнтам, які приймають або вживали за останні два тижні препарати інгібітора моноаміноксидази (МАОІ).

Супутнє введення бупренорфіну та наступних препаратів може збільшити вплив самого бупренорфіну:

Антивірусні засоби, що використовуються для лікування ВІЛ, такі як, наприклад, ритонавір;
Макроліди, антибіотичні препарати;
Азольні протигрибкові засоби, такі як, наприклад, кетоконазол, ітраконазол і т.д .;
Гестоден, прогестин, що використовується як протизаплідний засіб;
Пероральні антикоагулянти ;
Галотан, загальний наркоз.

Вплив бупренорфіну може бути зменшений замість одночасного введення фенобарбіталу, карбамазепіну, фенитоина (антиепілептичних препаратів) і рифампіцину (антибіотик, який застосовується при туберкульозній терапії).

Тим не менш, це все ще гарна ідея повідомити лікаря, якщо ви приймаєте - або нещодавно приймали - будь-який вид медикаментів, включаючи безрецептурні ліки і трав'яні та гомеопатичні продукти.

Побічні ефекти

Бупренорфін може викликати різні типи побічних ефектів, але не всі пацієнти відчувають їх.

Нижче наведено деякі головні побічні ефекти, які можуть виникнути під час лікування бупренорфіном.

Розлади нервової системи

Терапія бупренорфіном може викликати:

Головний біль;
запаморочення;
седативний;
Труднощі концентрації;
Мовні розлади;
оніміння;
Горіння або поколювання;
запаморочення;
судоми;
Кома.

Психічні розлади

Лікування бупренорфіном може викликати:

ейфорія;
депресія;
плутанина;
порушена;
Порушення сну;
занепокоєння;
кошмари;
Зниження лібідо.

Серцево-судинні розлади

Терапія бупренорфіном може сприяти виникненню гіпотензії або гіпертонії, тахікардії або брадикардії, ортостатичної гіпотензії та колапсу кровообігу.

Шлунково-кишкові розлади

Лікування бупренорфіном може викликати нудоту, блювоту, печію та запори.

Розлади шкіри та підшкірної тканини

У процесі бупренорфіну може відбутися терапія: \ t

Почервоніння шкіри;
сверблячка;
Exanthema (особливо після тривалого періоду лікування);
потовиділення;
Шкірні висипання.

Інші побічні ефекти

Інші побічні ефекти, які можуть виникнути під час лікування бупренорфіном:

Толерантність і залежність;
Алергічні реакції у чутливих осіб;
Розлади зорового та міозу;
Дзвін у вухах;
Порушення затримки сечі та сечовипускання;
Труднощі ерекції;
дисменорея;
набряк;
слабкість;
Реакції на місці введення (коли препарат вводять парентерально або місцево).

передозування

Симптоми, які можуть виникати при прийомі надлишкових доз бупренорфіну:

Miosi;
седативний;
гіпотонія;
Нудота і блювота;
Респіраторна депресія до зупинки дихання;
Серцево-судинний колапс;
Смерть.

Антидотом при передозуванні бупренорфіну є налоксон.

У будь-якому випадку, якщо ви підозрюєте передозування, негайно зверніться до лікаря і зверніться в найближчу лікарню.

Механізм дій

Бупренорфін є частковим агоністом μ і κопіоїдних рецепторів.

Ці рецептори розташовані вздовж больових шляхів, присутніх в нашому тілі, і їх завдання полягає саме в модулюванні нейропередачі болючих стимулів. Точніше, коли ці рецептори стимулюються, відбувається індукція аналгезії.

Таким чином, бупренорфін - як частковий агоніст - здатний активувати μ і κ рецептори, викликаючи таким чином анальгезію.

Крім того, той факт, що бупренорфін є частковим агоністом таких рецепторів, також дозволяє використовувати його в терапії припинення опіоїдів для зменшення симптомів, викликаних синдромом відміни.

Режим використання - дозування

Бупренорфін доступний для перорального введення (у формі сублінгвальних таблеток), для парентерального введення (у вигляді розчину для ін'єкцій) і для місцевого введення (у вигляді трансдермального пластиру).

Під час лікування бупренорфіном - щоб уникнути виникнення небезпечних побічних ефектів та уникнути розвитку толерантності та залежності - необхідно дотримуватися інструкцій лікаря, як щодо кількості препарату, так і щодо частоти прийому препарату. адміністрації та тривалість такого лікування.

Нижче наведені деякі показання щодо доз бупренорфіну, які зазвичай використовуються в терапії.

Лікування болю

Для лікування болю зазвичай застосовують парентеральний бупренорфін. Звичайною дозою, що застосовується у дорослих, є 0, 3-0, 6 мг препарату, що вводиться внутрішньом'язово або повільно внутрішньовенно кожні 6-8 годин, або за потреби.

Альтернативно, може бути використаний трансдермальний пластир на основі бупренорфіну. Ця конкретна фармацевтична композиція застосовується, насамперед, для лікування болю, викликаної неопластичними захворюваннями. Трансдермальні пластирі на основі бупренорфіну доступні в різних дозах і дозволяють поступове вивільнення лікарського засобу з плином часу.

Пластир зазвичай має тривалість дії чотири дні, тому рекомендується застосовувати один пластир за один раз і замінювати його після цього періоду. Незважаючи на те, що в будь-якому випадку необхідно дотримуватися інструкцій лікаря.

Оскільки недостатньо даних щодо безпечного використання трансдермального пластиру на основі бупренорфіну у дітей та підлітків у віці до 18 років, його застосування в цій категорії пацієнтів не рекомендується.

Припинення опіоїдів

При лікуванні припинення опіоїдів бупренорфін застосовують у вигляді сублінгвальних таблеток.

Доза препарату повинна бути встановлена лікарем. Зазвичай терапію починають з невеликих кількостей препарату, який буде поступово збільшуватися лікарем до досягнення оптимальної дози.

Вагітність і лактація

Як правило, застосування бупренорфіну під час вагітності не рекомендується (особливо протягом останнього періоду), тому що препарат може викликати пригнічення дихання і синдром відміни (особливо якщо вагітна жінка зробила її хронічним).

Крім того, бупренорфін виділяється з грудним молоком, тому його застосування також протипоказане під час грудного вигодовування.

Протипоказання

Застосування бупренорфіну протипоказано у наступних випадках:

У пацієнтів з відомою гіперчутливістю до самого бупренорфіну;
У хворих з залежністю від інших опіоїдних анальгетиків (тільки у випадку препаратів на основі бупренорфіну зі специфічними показаннями для лікування болю);
У хворих з дихальною недостатністю;
У хворих на гострий алкоголізм або делірій тремен;
У пацієнтів, які приймають - або які нещодавно взяли - IMAO;
У хворих з печінковою недостатністю;
У хворих на міастенію;
Під час вагітності;
Під час грудного вигодовування.

Крім того, коли бупренорфін використовується для лікування болю, його застосування протипоказане дітям у віці до 12 років. Коли, з іншого боку, бупренорфін використовується в лікуванні відміни опіоїдів, його застосування протипоказано підліткам у віці до 15 років.