сульпірид

Сульпірид є атиповим антипсихотичним препаратом, що відноситься до класу бензамідових похідних. Це нейролептичний препарат, тобто препарат, який може сильно пригнічувати центральну нервову систему.

Сульпірид - хімічна структура

Його хімічна структура аналогічна структурі метоклопраміду, протиблювотного препарату (тобто, антивоміто).

Показання до застосування

Для чого він використовує

Застосування сульпіриду показано для лікування:

Хронічні і гострі психози, такі як шизофренія і біполярний розлад;
Тривожно-депресивний психоневроз з ценестопатією і соматизацією.

попередження

Сульпірид слід застосовувати з обережністю в маніакальних станах і в маніакальних фазах тривожно-депресивного психоневрозу. У цих випадках може бути корисною асоціація з седативним засобом.

Оскільки сульпірид виділяється з нирки, слід звернути увагу на введення препарату у хворих з нирковою недостатністю.

Особливу обережність слід застосовувати при введенні сульпіриду у пацієнтів, які страждають хворобою Паркінсона; крім того, ці пацієнти повинні постійно контролюватися.

Оскільки сульпірид може викликати судомні напади, пацієнти з епілепсією - або з анамнезами судомних розладів - слід ретельно контролювати.

Велика увага повинна приділятися застосуванню сульпіриду у пацієнтів, які страждають артеріальною гіпертензією, серцевою недостатністю, у пацієнтів, які страждають серцево-судинними захворюваннями або мають сімейний анамнез подовження інтервалу QT (інтервал часу, необхідний для міокарда шлуночків деполяризувати і реполяризувати).

Підвищений ризик розвитку цереброваскулярних подій спостерігався у пацієнтів з деменцією і оброблений сульпіридом.

Велику обережність слід застосовувати при введенні сульпіриду у пацієнтів з високим ризиком інсульту.

Оскільки сульпірид може сприяти утворенню тромбів, препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з клінічною історією - в т.ч.

Сульпирид може викликати нейролептичний злоякісний синдром (SNM), в цьому випадку необхідно негайно припинити лікування препаратом.

У пацієнтів з агресивною поведінкою або збудженням з імпульсивністю сульпірид слід вводити в поєднанні з седативним засобом.

Сульпірид може викликати підвищення рівня глікемії, тому пацієнтів з діабетом - або тих, у яких ризик діабету - слід контролювати.

Оскільки сульпірид може викликати зниження рівня лейкоцитів у крові, ці рівні повинні регулярно контролюватися.

Сульпірид може викликати несприятливі ефекти, які можуть вплинути на здатність керувати машинами та працювати з ними.

взаємодії

Слід уникати одночасного прийому сульпіриду та інших нейролептиків .

Сульпірид здатний посилювати дію препаратів, таких як, гіпотензивні, гіпотензивні, гіпнотичні, транквілізатори, анестетики і анальгетики .

Одночасне введення сульпіриду та препаратів, що продовжують інтервал QT, збільшує ризик розвитку серцевих аритмій. Серед цих препаратів ми згадуємо:

β-блокатори ;
Блокатори кальцієвих каналів, такі як верапаміл і дилтіазем ;
Клонідин, антигіпертензивний препарат;
Digitalici ;
Антиаритмічні засоби, такі як, наприклад, хінідин і аміодарон ;
Інші антипсихотичні засоби, такі як пімозид, галоперидол і тиоридазин ;
Антидепресанти, такі як - наприклад - іміпрамін ;
Еритроміцин, антибіотик;
Алофантрин, протималярійний препарат.

Сульпірид не слід призначати одночасно з лікарськими засобами, що викликають зміни концентрації електролітів, такі як:

Діуретики, які викликають гіпокаліємію (тобто знижують рівень калію в крові);
Проносні ;
Амфотерицин В, протигрибковий;
Глюкокортикоїди ;
Тетракозактид, синтетичний аналог адренокортикотропного гормону.

Алкоголь потенціює седативний ефект сульпіриду, тому цього асоціації слід уникати.

Абсорбція сульпіриду зменшується у разі одночасного введення антиацидних препаратів або сукральфату (цитопротекторного засобу, що використовується при лікуванні виразки дванадцятипалої кишки і шлунка).

Одночасне застосування сульпіриду та літію збільшує ризик екстрапірамідних побічних ефектів (симптоми, подібні до Паркінсона).

Побічні ефекти

Сульпірид може викликати багато побічних ефектів, але не всі пацієнти виявляють їх. Це пов'язано з різною чутливістю, яку кожна людина має до лікарського засобу.

Нижче наведені основні побічні ефекти, які можуть виникнути після терапії сульпіридом.

Серцеві порушення

Лікування сульпіридом може призвести до аритмій, шлуночкової тахікардії, фібриляції передсердь, подовження інтервалу QT і зупинки серця. Були також випадки раптової смерті.

Судинні патології

Терапія сульпіридом може викликати ортостатичну гіпотензію, що є раптовим падінням артеріального тиску при переході від лежачого або сидячого положення до вертикальної позиції.

Крім того, препарат може викликати навіть смертельні венозні тромбоемболії (включаючи тромбоемболії легеневої артерії), тромбоз глибоких вен і гіпертонію.

Ендокринні розлади

Лікування сульпіридом може викликати гіперпролактинемію, тобто підвищення концентрації гормону пролактину в крові.

Шлунково-кишкові розлади

Сульпірид може викликати нудоту, сухість у роті і гіперсалівацію.

Гепатобіліарні порушення

Лікування сульпіридом може викликати підвищення рівня печінкових ферментів в крові.

Розлади нервової системи

Терапія сульпіридом може сприяти:

седативний;
сонливість;
Порушення сну;
Екстрапірамідні симптоми;
поштовхи;
Акатісія (психомоторний синдром, що характеризується нездатністю залишатися на місці);
гіпертонія;
дискінезія;
дистонії;
гіпокінезія;
Тардівна дискінезія, що спостерігається приблизно через три місяці лікування;
Судоми.

Злоякісний нейролептичний синдром

Нейролептичний злоякісний синдром є неврологічним розладом, що характеризується:

лихоманка;
зневоднення;
М'язова ригідність;
акінез;
потовиділення;
тахікардії;
аритмія;
Зміни в стані свідомості, які можуть прогресувати до ступору і коми.

У разі появи таких симптомів необхідно негайно припинити терапію сульпіридом і негайно звернутися до лікаря, який почне симптоматичну підтримуючу терапію.

Розлади репродуктивної системи та грудей

Лікування сульпіридом може викликати біль і / або збільшення грудей, галакторею (аномальну секрецію молока) як у жінок, так і у чоловіків, аменорея (відсутність менструального циклу), ненормальний оргазм і еректильна дисфункція. Повідомлялося також про випадки гінекомастії, тобто розвитку молочної залози у чоловіків.

Алергічні реакції

Прийом сульпіриду у чутливих суб'єктів може викликати алергічні реакції. Ці реакції можуть виникати у вигляді вуликів, задишки, гіпотензії та анафілактичного шоку.

Розлади крові та лімфатичної системи

Терапія сульпіридом може викликати порушення гемолімфопоетичної системи, системи, відповідальної за вироблення клітин крові. Ці порушення можуть призвести до зниження рівня білих кров'яних крові в крові, що призводить до підвищеної сприйнятливості до скорочення інфекцій.

Інші побічні ефекти

Інші несприятливі наслідки, які можуть виникнути в результаті прийому сульпіриду:

безсоння;
плутанина;
Макулопапулярні висипання;
Спастичний кривавий;
Тризмус (спастична контрактура м'язів щелепи).

передозування

Не існує специфічного антидоту в разі передозування сульпіридом, тому терапія є лише симптоматичною і підтримуючою. Гемодіаліз може бути корисним, завдяки чому сульпірид може бути частково видалений з організму.

Симптоми, які можуть з'явитися після передозування препарату, складаються з дискінетичних проявів із спазматичним кривошею, випинанням мови, тризмусом. У деяких випадках може виникнути важкий паркінсонічний синдром і кома.

Якщо ви підозрюєте передозування сульпіриду, негайно зверніться до лікаря і зверніться в найближчу лікарню.

Механізм дій

Патогенез шизофренії сьогодні ще не зовсім зрозумілий. Однак виявляється, що мезолімбічні і мезокортикальние допамінергічні шляхи (тобто нейрональні шляхи, які експлуатують нейромедіатор дофаміну) втягуються в етіологію цього психічного захворювання.

Сульпірид є антагоністом рецептора D2 дофаміну, як центрально, так і периферично, і саме ця дія дає їй антипсихотичні властивості.

Режим використання - дозування

Сульпирид може вводитися перорально у вигляді таблеток або капсул. Доступні різні дози. Препарат також доступний у флаконах для внутрішньом'язового введення.

Дозування сульпіриду повинна бути встановлена лікарем на індивідуальній основі.

Дози лікарського засобу, які зазвичай використовуються, наведені нижче.

У будь-якому випадку доцільно ніколи не перевищувати максимальну дозу 1 г сульпіриду на добу.

У пацієнтів похилого віку може бути необхідним зменшення кількості введеного препарату, а максимальна добова доза зменшується до 300 мг.

Пероральне введення

Зазвичай використовувану дозу сульпіриду варіює від 150 мг до 600 мг препарату на добу, що вводиться в розділених дозах. Лікар може вирішити змінити дозування відповідно до відповіді пацієнта на терапію.

Внутрішньом'язове введення

Цей тип застосування застосовують у терапії гострих і хронічних психозів. Звичайна доза становить 200-300 мг сульпіриду на добу, що вводиться в розділених дозах.

Вагітність і лактація

У новонароджених, чиї матері приймали сульпірид в останньому триместрі вагітності, можуть виникнути такі симптоми, як тремор, м'язова ригідність, м'язова слабкість, сонливість, збудження, респіраторні проблеми та труднощі при прийомі їжі.

Крім того, сульпірид виділяється з грудним молоком і може завдати серйозної шкоди немовляті.

З причин, згаданих вище, слід уникати застосування сульпіриду вагітними жінками - встановленими або передбачуваними - і матерями, які годують грудьми.

Протипоказання

Застосування сульпіриду протипоказано у наступних випадках:

Відома гіперчутливість до сульпіриду;
У хворих на феохромоцитому - вид пухлини, що вражає наднирники;
У пацієнтів, які страждають пролактиномами (пухлинами гіпофіза, що індукують збільшення секреції пролактину) і пухлинами молочної залози;
У пацієнтів, які приймають леводопу та інші антипаркинсоновие препарати;
У хворих, що страждають гострою порфірією (рідкісне захворювання, обумовлене зміною активності ферменту, що бере участь у синтезі гемової групи, присутньої в гемоглобіні);
У педіатричних пацієнтів;
Під час вагітності встановлено або передбачено;
Під час грудного вигодовування.