Фентаніл - фентаніл

загальність

Фентаніл - також відомий як фентаніл або фентаніл - це опіатний препарат, отриманий з морфіну, відомого алкалоїду, екстрагованого з опійного маку. У порівнянні з його попередником - який вже має виражені анальгетичні властивості - він має ефект 30-80 разів вище, але менший період напіввиведення (близько години проти трьох морфінів).

Фентаніл - хімічна структура

Фентаніл зазвичай вводять до або після операції - як анестетик або як післяопераційний седативний / анальгетик - і при лікуванні хронічного болю пухлинного походження.

Фентаніл доступний у фармацевтичних композиціях, придатних для перорального введення, інгаляції, трансдермального (через застосування трансдермального пластиру) і парентерально.

Приклади лікарських спеціальностей, що містять фентаніл

Effentora ®
Durogesic ®
Instanyl ®
Ionsys ®
PecFent ®

Терапевтичні показання

Використання фентанілу показано для:

Лікування проривної болю у хворих на пухлинні захворювання, які вже знаходяться на терапії іншими опіоїдними анальгетиками для лікування хронічної ракової болю. Епізодичний інтенсивний біль - це раптове загострення болю, що вже страждає на онкологічних хворих;
Лікування хронічної пухлинної болю.

Крім того, як згадувалося, фентаніл використовується в анестезіологічному полі перед операцією і як післяопераційний седативний та / або аналгетичний засіб.

попередження

Перед прийомом фентанілу необхідно повідомити лікаря, якщо:

Є травма голови;
Ви страждаєте від респіраторних захворювань;
Ви страждаєте від міастенії;
Це гіпотеза та / або брадикардія;
Ви страждаєте від захворювань печінки та / або нирок;
Ви страждаєте від пухлин головного мозку або якщо ви страждаєте від внутрішньочерепної гіпертензії.

Слід уникати одночасного прийому фентанілу та алкоголю, оскільки це підвищує сонливість, викликану фентанілом.

При використанні трансдермального пластиру на основі фентанілу необхідно повідомити лікаря, якщо відбувається лихоманка. Це пояснюється тим, що швидкість вивільнення ліків з пластиру зростає, якщо пацієнт має високу температуру тіла. Коли температура тіла перевищує 39 ° С, внаслідок цього передозування може значно знизити центр дихання і змусити пацієнта вступити в кому. З цієї ж причини слід уникати впливу джерел тепла, у тому числі штучних (електричні ковдри, сауни, гарячі ванни, пряме і тривале вплив сонячних променів). Щоб зменшити ризик передозування, пацієнт повинен також суворо дотримуватися того, що призначив лікар, і попереджень на інформаційному листі.

Фентаніл може знижувати здатність керувати машиною та / або працювати, тому слід уникати цих заходів.

Для тих, хто займається спортом, використання фентанілу без терапевтичної необхідності є допінгом і в будь-якому випадку може визначити позитивність допінгових тестів навіть тоді, коли препарат приймають для терапевтичних цілей.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Супутнє застосування фентанілу та наступних препаратів може збільшити вплив самого фентанілу:

Азольні протигрибкові засоби, такі як кетоконазол, ітраконазол та ін;
Макроліди, антибіотичні препарати;
Деякі противірусні засоби, такі як, наприклад, ритонавір;
Інгібітори моноаміноксидази (або МАОІ), препарати, що застосовуються при лікуванні хвороби Паркінсона і депресії;
Препарати, що містять алкоголь .

Навпаки, одночасне введення фентанілу та бупренорфіну або пентазоцину може зменшити вплив самого фентанілу.

Крім того, фентаніл може посилювати дію препаратів, які здатні викликати сонливість. Серед них ми згадуємо:

Інші опіоїдні знеболюючі засоби ;
Загальні анестетики ;
Релаксанти м'язів ;
Антидепресанти ;
Анксиолитики ;
Антипсихотичні засоби ;
Деякі антигістамінні препарати ;
Клонідин, антигіпертензивний препарат.

Однак завжди корисно повідомити лікаря, якщо ви приймаєте - або якщо ви нещодавно - будь-які медичні препарати, в тому числі безрецептурні лікарські засоби та рослинні та гомеопатичні продукти.

Побічні ефекти

Фентаніл може викликати кілька побічних ефектів, хоча не всі пацієнти відчувають їх.

Нижче наведені деякі з основних побічних ефектів, які можуть виникнути під час медикаментозної терапії.

Розлади нервової системи

Лікування фентанілом може викликати: \ t

Надмірна сонливість;
запаморочення;
Головний біль;
втома;
Відсутність енергії;
слабкість;
Зміна почуття смаку;
Зміна нюху.

Психічні розлади

Терапія фентанілом може викликати:

ейфорія;
депресія;
параноя;
плутанина;
дезорієнтація;
Порушення сну;
занепокоєння;
порушена;
Перепади настрою.

Шлунково-кишкові розлади

Лікування фентанілом може викликати нудоту, блювоту та запор.

Розлади шкіри та підшкірної тканини

Терапія фентанілом може сприяти виникненню:

Шкірні висипання;
сверблячка;
Потовиділення.

Інші побічні ефекти

Інші побічні ефекти, які можуть виникнути під час лікування фентанілом, включають:

Толерантність і залежність;
Алергічні реакції у чутливих осіб;
Задишка або хрипи;
Дихальна депресія;
Сухість у роті і запалення слизової оболонки порожнини рота;
Біль у суглобах;
Жорсткість суглобів і м'язів;
Втрата апетиту;
Порушення зору;
Реакції на місці введення.

передозування

Якщо приймаються передозування фентанілу, такі симптоми, як:

Дихальна депресія;
брадикардія;
Сильна сонливість;
Волога й холодна шкіра;
Складність ходьби або розмови;
Запаморочення;
Плутанина.

Якщо підозрюється передозування фентанілом, необхідно негайно повідомити лікаря і звернутися за медичною допомогою.

Механізм дій

Фентаніл виконує свою болючу дію шляхом взаємодії з опіоїдними рецепторами мк.

Ці рецептори розташовані вздовж шляхів болю нашого тіла, і їх завдання полягає саме в модулюванні нейропередачі болючих подразників. Більш докладно, коли ці рецептори стимулюються, індукується аналгезія.

Фентаніл - як агоніст опіоїдних рецепторів μ - здатний активувати їх, тим самим надаючи свою дію знеболюючої дії.

Спосіб застосування і дозування

Фентаніл доступний для:

Пероральне введення у вигляді фармацевтичних рецептур, які дозволяють всмоктувати лікарський засіб в порожнині рота, такі як нерозчинні таблетки, під'язикові таблетки, нерозчинні таблетки для слизової оболонки порожнини рота і букальна плівка.
Введення шляхом інгаляції у вигляді назального спрею.
Трансдермальное введення у вигляді трансдермального пластиру.
Парентеральне введення у вигляді розчину для ін'єкцій.

Щоб уникнути появи небезпечних побічних реакцій під час лікування препаратом, необхідно скрупульозно дотримуватися всіх показань, наданих лікарем, як щодо кількості фентанілу, що приймається, так і щодо частоти введення та тривалості введення препарату. лікування.

Лікування проривної болю

Для лікування проривної болю фентаніл зазвичай вводять перорально або шляхом інгаляції.

Доза препарату, що підлягає введенню, повинна бути встановлена лікарем на індивідуальній основі. Як правило, починається лікування низькими дозами фентанілу і поступово збільшується до досягнення ідеальної дози.

Важливо пам'ятати, що фентаніл не слід застосовувати для лікування епізодичного гострого болю у пацієнтів, які регулярно не приймають опіоїдні препарати або які не приймали їх щонайменше протягом тижня, оскільки в цих випадках введення препарату може збільшити ризик Початок пригнічення дихання та / або зупинки дихання.

Крім того, добре знати, що застосування носового спрею протипоказане пацієнтам, які страждають від частого виникнення крові до носа.

Лікування хронічного болю

Для лікування хронічного болю використовується трансдермальний пластир на основі фентанілу.

Трансдермальні пластирі обладнані центральним резервуаром, що містить препарат; є плями з різними дозами, і кожна з них випускає дуже точну кількість (прямо пропорційну його поверхні) фентанілу протягом приблизно 72 годин.

Після першого застосування фентанілових пластирів достатні плазмові концентрації для оптимальної аналгезії досягаються лише через 10-14 годин.

Знову ж таки, лікар визначить оптимальну дозування для кожного пацієнта.

Використання фентанілу в анестезіологічному полі або як післяопераційний седативний / анальгетичний засіб

При застосуванні в анестезіологічному полі або в якості післяопераційного седативного / анальгетичного препарату фентаніл вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно.

Ліки вводяться тільки і виключно спеціалізованим персоналом.

Вагітність і лактація

Застосування фентанілу під час вагітності не рекомендується, за винятком випадків, коли лікар вважає це абсолютно необхідним. Зокрема, застосування препарату під час пологів протипоказано, оскільки може викликати пригнічення дихання у новонародженого.

Фентаніл виводиться з грудним молоком, тому годуючі матері не повинні приймати цей препарат. Якщо фентаніл все ще необхідний, грудне вигодовування необхідно припинити як під час лікування, так і протягом 48-72 годин після закінчення лікування.

У будь-якому випадку вагітні жінки та матері, які годують груддю, повинні завжди консультуватися зі своїм лікарем, перш ніж використовувати будь-який вид ліків.

Протипоказання

Застосування фентанілу протипоказано у наступних випадках:

У пацієнтів з відомою гіперчутливістю до того ж фентанілу;
У пацієнтів, які страждають від короткочасної болю, відмінної від епізодичного інтенсивного болю і з інших причин, таких як ураження, хірургія головного болю або мігрень (тільки тоді, коли фентаніл використовується для лікування проривної болю);
У пацієнтів з пригніченням дихання або хронічним обструктивним захворюванням легень (ХОЗЛ);
Під час вагітності (особливо під час пологів);
Під час грудного вигодовування.

Крім того, при застосуванні для лікування болю фентаніл протипоказаний дітям і підліткам у віці до 18 років; коли, з іншого боку, препарат використовується в анестезіологічному полі, його застосування протипоказане дітям у віці до двох років.