Що таке Rapamune?
Rapamune являє собою лікарський засіб, що містить діючу речовину сиролімус, доступну у вигляді перорального розчину (1 мг / мл) і у вигляді трикутних таблеток (білий: 1 мг; жовтий: 2 мг).
Для чого використовується Rapamune?
Rapamune застосовується для профілактики відторгнення трансплантата нирки у дорослих пацієнтів з ризиком низького або помірного відторгнення. Застосування Rapamune рекомендується в комбінації з циклоспорином і кортикостероїдами (іншими протиотрутними препаратами) протягом 2-3 місяців. Після закінчення цього часу Rapamune можна застосовувати в підтримуючої терапії в комбінації з кортикостероїдами, але тільки якщо лікування циклоспорином може бути припинено.
Ліки можна отримати лише за рецептом.
Як застосовується Rapamune?
Лікування Rapamune повинно бути розпочато, а потім проведене спеціалістом з пересадки.
Rapamune застосовується як початкова доза 6 мг якнайшвидше після трансплантації, а потім 2 мг один раз на день протягом 2-3 місяців. Рівні сиролімусу слід контролювати в крові пацієнта, регулюючи дозу для отримання адекватних рівнів (від 4 до 12 нг / мл). Rapamune слід приймати через чотири години після кожної дози циклоспорину. Споживання Rapamune має бути регулярним, з їжею або без їжі.
Після цього періоду Rapamune можна використовувати як "підтримуючу терапію" у пацієнтів, які можуть припинити прийом циклоспорину. У цих випадках дозу циклоспорину слід усунути поступово протягом 4-8 тижнів, тоді як доза Rapamune збільшується, щоб отримати рівні крові сиролімусу приблизно 12-20 нг / мл. У середньому, доза Rapamune зросла в чотири рази.
Доступна інформація про безпеку та ефективність Rapamune у пацієнтів у віці до 18 років є недостатньою для того, щоб можна було рекомендувати ліки в цій віковій групі.
Як працює Rapamune?
Активним інгредієнтом, що міститься в Rapamune, є сиролімус, імуносупресивний агент, який діє шляхом інгібування конкретного білка, званого «специфічною мішенню рапамицина для ссавців» (mTOR). Опинившись всередині тіла, сиролімус зв'язується з білком, що знаходиться в клітинах, і виробляє «комплекс», який блокує mTOR. Враховуючи, що mTOR бере участь у множенні
активованих Т-лімфоцитів (лейкоцитів, відповідальних за напад на трансплантований орган), Rapamune зменшує кількість цих глобул, отже, ризик відторгнення.
Які дослідження були проведені на Rapamune?
Rapamune був предметом двох основних досліджень, що включали в цілому 1 295 пацієнтів з трансплантацією нирки, з ризиком низького або помірного відторгнення. Перше дослідження (719 пацієнтів) порівняли дозу Rapamune у пероральному розчині з азатіоприном (іншим препаратом проти відторгнення), у той час як друге дослідження (576 пацієнтів) порівняли дозу Rapamune у пероральному розчині з плацебо (фіктивна терапія). ). Лікарські засоби використовувалися крім циклоспорину та кортикостероїдів. Ефективність вимірювали шляхом спостереження за кількістю невдалих методів лікування (через відхилення або втрату нової нирки або смерті) через шість місяців.
Два дослідження досліджували Rapamune як підтримуючу терапію на термін до п'яти років з 765 пацієнтів, які відповіли на початкове лікування 2-3 місяці і які зуміли припинити прийом циклоспорину.
Інше дослідження порівняло ефективність перорального розчину і таблеток.
Які вигоди від Rapamune показали під час досліджень?
Rapamune виявився більш ефективним, ніж плацебо, і настільки ж ефективним, як азатіоприн у поєднанні з циклоспорином і кортикостероїдами. У першому дослідженні 19% пацієнтів, яким затверджена доза Rapamune була додана невдало після шести місяців (53 з 284), порівняно з 32% тих пацієнтів, яким додавали азатіоприн ( 52 з 161). У другому дослідженні показник відмов був нижчим серед пацієнтів, у яких було додано Rapamune (30%; 68 з 277) порівняно з пацієнтами, у яких було додано плацебо (48%, 62 з 130).
Дослідження використання в якості підтримуючої терапії показали, що тривале лікування Rapamune ефективно впливає на виживання нової нирки, покращуючи її функцію і артеріальний тиск, після зупинки циклоспорину.
Інше дослідження показало, що пероральний розчин і таблетки однаково ефективні для запобігання відторгненню.
Який ризик пов'язаний з Rapamune?
Найбільш поширені побічні ефекти, пов'язані з Rapamune (спостерігаються у більш ніж 1 пацієнта у 10), - це інфекція сечовивідних шляхів (органи, через які протікає сеча), тромбоцитопенія (низький рівень тромбоцитів), анемія (низький рівень еритроцитів) гіпокаліємія (низький рівень калію в крові), гіпофосфатемія (низький рівень фосфату в крові), гіперхолестеринемія (високий рівень холестерину в крові), гіперглікемія (високий рівень цукру в крові), гіпертригліцеридемія (високий рівень тригліцеридів у крові, тип жиру), головний біль, лімфоцеле (накопичення рідини навколо нирки), гіпертонія (високий кров'яний тиск), біль у животі, діарея, запор, нудота, акне (прищі), артралгія (біль у суглобах), периферичні набряки ( набряки, як правило, в ногах), пірексія (лихоманка), біль, збільшення лактатдегідрогенази в крові (індекс руйнування тканин) і підвищення рівня креатиніну в крові (маркер) проблеми з нирками). Знижуючи активність імунної системи, Rapamune також може підвищити ризик розвитку раку, особливо лімфом і раку шкіри. Повний список всіх побічних ефектів, про які повідомляли при застосуванні Rapamune, див.
Rapamune не слід застосовувати у пацієнтів, які можуть бути гіперчутливі (алергічні) до сиролімусу або будь-якого з інших компонентів.
Рекомендується з обережністю при одночасному введенні Rapamune з іншими лікарськими засобами. Для отримання додаткової інформації див.
Чому Rapamune було схвалено?
Комітет з лікарських засобів для людини (CHMP) вирішив, що переваги, пов'язані з Rapamune, перевищують ризики у запобіганні відторгненню органів у дорослих пацієнтів, які перенесли трансплантацію нирки з низьким або помірним імунологічним ризиком, і тому рекомендується надання дозволу на продаж Rapamune.
Докладніше про Rapamune:
14 березня 2001 року Європейська Комісія видала Wyeth Europa Ltd. дозвіл на продаж для компанії Rapamune, що діє в усьому Європейському Союзі. Дозвіл на маркетинг було поновлено 14 березня 2006 року.
Для повної версії оцінки Rapamune (EPAR) натисніть тут.
Останнє оновлення цього резюме: 11-2008.
