Fenitoina: Що це таке? Як це працює? Показання, побічні ефекти та протипоказання І.Ранді

загальність

Фенітоїн є активним інгредієнтом, який використовується при лікуванні епілепсії та судом .

Він доступний в різних фармацевтичних композиціях, придатних як для перорального введення, так і для парентерального введення .

Фенитоин може бути включений до складу лікарських засобів або індивідуально, як єдиний активний інгредієнт, або в комбінації з іншими активними речовинами, корисними для лікування епілепсії (як правило, вони є барбітуратами ). Рішення використовувати один тип ліків, а не іншого, залежить від лікаря, який оцінить потреби кожного пацієнта.

З хімічної точки зору, фенітоїн слід розглядати як похідну гідрантоїну, іншу молекулу, здатну здійснювати антиепілептичну діяльність. Не дивно, що фенітоїн також відомий як дифенилгидантоин . IUPAC назва фенитоина становить 5, 5-дифенилимидазолидин-2, 4-діон.

Приклади спеціальностей Лікарські засоби, що містять фенітоїн

• Aurantin®
• Dintoina®
• Dintoinale®
• Metinal-Idantoin L

Терапевтичні показання

Коли вказується застосування Фенітоїну?

Вказівки на фенітоїн можуть бути різними в залежності від концентрації активного інгредієнта, присутнього в використовуваному лікарському засобі, і в залежності від шляху введення, через який лікарський засіб вводиться.

Фенитоин парентерально

Використання фенитоина парентерально показано у всіх наступних випадках:

• Лікування тонічно-клонічного епілептичного стану (велике зло);
• Лікування судом, що супроводжуються втратою свідомості ;
• Профілактика та лікування судом, які можуть виникнути під час або після нейрохірургічної операції або після травм головного мозку ;
• Лікування серцевих аритмій, коли звичайна терапія виявилася неефективною; зокрема, коли порушення серцевого ритму викликані лікарськими засобами, що підвищують силу серцевого скорочення (наперстянки).

Фенитоин у роті

Застосування фенитоина перорально вказується при лікуванні: \ t

• Первинні генералізовані епілептичні напади (за винятком малого зла);
• Часткові епілептичні напади ;
• Серцеві аритмії, коли препарати першого вибору не дали задовільних результатів;
• Невралгія трійчастого нерва .

Фенитоин асоціюється з барбітуратами

Медикаменти, що містять фенитоин у комбінації з барбітуратами (як правило, метилфенобарбітал та / або фенобарбітал), показані при лікуванні:

• Первинні генералізовані епілептичні напади (велике зло);
• Часткові епілептичні напади ;
• Психомоторна епілепсія .

Зверніть увагу

Введення лікарських препаратів фенітоїну та барбітурату відбувається лише тоді, коли окремі активні інгредієнти, що вводяться у відповідних дозах, не здатні виробляти бажані антиепілептичні ефекти.

попередження

Попередження та запобіжні заходи щодо застосування фенітоїну

Перед початком терапії фенитоином ви повинні повідомити лікаря, якщо ви перебуваєте в одній або декількох з наступних ситуацій:

• Якщо ви страждаєте від гіпотензії, серцевої недостатності або інших серцево-судинних захворювань ;
• Якщо ви страждаєте від нирок та / або захворювань печінки ;
• Ви страждаєте від діабету ;
• Один страждає від порфірії ;
• Якщо ви залежні від алкоголю .

У будь-якому випадку, як запобіжний захід, перед початком лікування на основі фенітоїну, доцільно повідомити лікаря про стан вашого здоров'я і наявність будь-якого типу розладу або патології.

На додаток до того, що було сказано, важливо пам'ятати, що до лікаря необхідно негайно звернутися, якщо під час або відразу після лікування фенитоином з'являються такі симптоми та симптоми:

• Суїцидальні ідеї;
• Серцеві аритмії;
• гіпотонія;
• Синдром пурпурової рукавички (це синдром, що характеризується набряком, знебарвленням шкіри і болем);
• Серйозні шкірні реакції;
• Тромбоцитопенія, лейкопенія або панцитопенія;
• Збільшені лімфатичні вузли;
• Розлади центральної нервової системи.

Зверніть увагу

Призначення фенітоїну - або самостійно, або в поєднанні з барбітуратами - може змінити здатність керувати машинами та / або використовувати їх. Таким чином, слід уникати подібної діяльності під час терапії на основі згаданих вище активних інгредієнтів.

Фармакологічні взаємодії

Взаємодія між фенітоїном та іншими препаратами

Перед початком терапії фенитоином, внаслідок можливої ​​взаємодії з лікарськими засобами, необхідно повідомити лікаря, якщо ви приймаєте або нещодавно приймали один або більше з наступних препаратів:

• Опіоїдні анальгетичні препарати;
• Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗП);
• Інші протисудомні препарати;
• Кортикостероїдні препарати;
• Бензодіазепіни та інші психотропні препарати;
• Антибіотики, протигрибкові та антиретровірусні препарати;
• Протиракова хіміотерапія;
• Блокатори кальцієвих каналів і антигіпертензивні препарати;
• Гастропротекторні препарати;
• статини;
• Імуносупресивні препарати;
• Гіпоглікемічні препарати;
• Гіперглікемічні препарати;
• Пероральні контрацептиви та препарати на основі естрогенів;
• Антикоагулянтні препарати;
• Bronchodilators;
• Анестетичні препарати;
• Препарати на основі вітаміну D.

Крім того, необхідно повідомити лікаря, якщо ви приймаєте продукти на основі гіперікума ( Hypericum perforatum, або звіробою), рослини з відомими антидепресантними властивостями, оскільки активні речовини, що містяться в ній, можуть перешкоджати лікувальному дії фенитоина.

Нарешті, не слід забувати, що споживання алкоголю може знизити рівень фенитоина в крові, а отже, знизити його терапевтичну активність.

Проте, завжди варто поінформувати лікаря, якщо ви приймаєте - або нещодавно приймали - будь-який препарат або речовину будь-якого іншого типу, включаючи лікарські засоби, що відпускаються за рецептом (SOP), безрецептурні препарати, трав'яні та рослинні продукти та гомеопатичні продукти.

Побічні ефекти

Побічні ефекти, викликані припущенням фенітоїну

Фенітоїн може викликати кілька побічних ефектів, хоча не всі пацієнти виявляють їх, або виявляють їх таким же чином. Фактично кожен індивід реагує суб'єктивно на введення даного лікарського засобу. Проте нижче наведені деякі з основних побічних ефектів, які можуть виникнути під час терапії фенитоином.

Захворювання крові

Лікування фенитоином може викликати появу:

• тромбоцитопенія;
• лейкопенія;
• панцитопенія;
• макроцитоз;
• Мегалобластная анемія.

Тому рекомендується проводити регулярні аналізи крові .

Шлунково-кишкові розлади

Пероральна терапія фенітоїном може призвести до:

• Нудота і блювота;
• Печія;
• Запор.

Проте, приймаючи фенітоїн після прийому їжі, початок зазначених побічних ефектів можна запобігти.

Кістково-м'язові розлади

Прийом фенітоїну - особливо якщо він триває тривалий час - може сприяти появі:

• остеопенія;
• остеопороз;
• Підвищений ризик переломів кісток.

Серцево-судинні розлади

Введення внутрішньовенного фенітоїну може викликати:

• гіпотонія;
• Передсердно-шлуночкові аритмії;
• Серцево-судинний колапс;
• Зупинка серця і, в найважчих випадках, смерть.

Розлади нервової системи

Лікування фенітоїном - особливо при внутрішньовенному введенні - може викликати:

• атаксія;
• дизартрія;
• ністагм;
• Зменшення координації;
• Психічна плутанина.

Інші побічні ефекти

Інші побічні ефекти, які можуть виникнути під час лікування фенитоином, складаються з:

• Алергічні реакції, навіть серйозні, у чутливих осіб;
• Синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз (однак, це дуже рідкісні реакції);
• У разі парентерального введення місцеві реакції на місці введення (роздратування, запалення, біль, біль і т.д.);
• Зміни респіраторної функції (коли фенітоїн вводять парентерально);
• Висипання на шкірі (особливо у дітей та молодих дорослих);
• Гіперплазія ясен;
• Зміни результатів тестів функцій щитовидної залози.

передозування

У разі передозування фенітоїну можуть з'явитися такі симптоми:

• ністагм;
• блювота;
• Головний біль;
• запаморочення;
• сонливість;
• Мовні розлади;
• Психічна плутанина;
• Втрата координації м'язів;
• Скорочення м'язів.

Отже, у разі припущення - встановленого або передбачуваного - надмірних доз фенитоина, необхідно негайно попередити лікаря та / або звернутися до медичної допомоги (118).

Механізм дій

Як працює Phenytoin?

Фенітоїн виконує свою антиконвульсивну дію на центральному рівні, де він надає стабілізуючий ефект на всі нейрональні мембрани, знижуючи їх гіпер- збудливість .

Точний механізм дії, з яким фенитоин здійснює свою активність, ще не повністю зрозумілий, проте, ймовірно, він здатний:

• Зменшення провідності натрію, полегшення витікання з нейронів;
• Підвищення інгібування, опосередкованого ГАМК (або гамма-аміномасляної кислотою, є одним з найважливіших інгібуючих нейротрансмітерів нашої нервової системи) і зниженням збудливої ​​синаптичної передачі;
• Зменшення надходження кальцію в нейрони.

Що стосується механізму дії фенобарбіталу і метилфенобарбіталу, який можна вводити разом з фенитоином, див. Статтю, присвячену цьому: Барбітурати.

Спосіб застосування і доз

Як приймати фенітоїн

Фенітоїн доступний у лікарських засобах, придатних для перорального застосування ( таблетки ) і придатних для парентерального застосування ( розчин для ін'єкцій ).

У лікарських засобах для перорального застосування фенітоїн може бути як єдиним активним інгредієнтом, так і в асоціації з барбітуратами, такими як фенобарбітал та / або метилфенобарбітал.

Ін'єкційний розчин фенітоїну слід вводити повільною внутрішньовенною інфузією навченого персоналу; в той час як таблетки потрібно проковтнути цілими за допомогою невеликої кількості води, бажано на повний шлунок .

Що стосується дозування лікарського засобу, він повинен бути встановлений лікарем на строго індивідуальній основі для кожного окремого пацієнта. Фактично кількість фенітоїну, що підлягає введенню, може змінюватися в залежності від різних факторів, таких як:

• Вік хворого (фенітоїн також може бути наданий дітям);
• Маса тіла пацієнта;
• Тип судомної кризи або іншого розладу (порушення ритму серця або невралгії трійчастого нерва), які необхідно лікувати;
• Реакція пацієнта на ту ж терапію;
• Здатність пацієнта переносити будь-які побічні ефекти.

Пацієнти з порушеннями печінки та / або нирок

У пацієнтів з захворюваннями печінки та / або нирок може бути необхідно зменшити кількість введеного препарату. З цієї причини, якщо ви страждаєте від будь-якого з вищезазначених розладів, ви повинні повідомити свого лікаря перед початком лікування препаратом.

Вагітність і лактація

Чи можна приймати Фенітоїн під час вагітності та під час лактації?

Фенитоины можуть негативно впливати на здоров'я плода, з цієї причини його застосування зазвичай протипоказане вагітним. Дійсно, було показано, що прийом фенітоїну під час гестації збільшує ризик розвитку вроджених вад (розщеплення губи, вади серця і кровоносних судин, вади розвитку нервових труб), пухлин і порушень коагуляції у дитини.

Крім того, оскільки фенітоїн виділяється з грудним молоком, його застосування також протипоказане при годуванні жінками.

Протипоказання

При застосуванні фенітоїну

Протипоказання можуть бути різними в залежності від шляху введення, через який приймається фенітоїн і залежно від асоціації або іншим чином з іншими препаратами (барбітуратами).

Однак, застосування фенитоина як єдиного активного інгредієнта в цілому протипоказане в наступних випадках:

• При наявності відомої алергії на фенітоїн або одного або декількох допоміжних речовин, що містяться в лікарському засобі, що буде використовуватися;
• У хворих з синусовою брадикардією або іншими серцевими розладами (передсердно-шлуночковий блок, сино-передсердя, синус синусового вузла, знижений серцевий викид);
• У пацієнтів, які мали зупинку серця протягом останніх трьох місяців;
• У пацієнтів з синдромом Адамса-Стокса;
• У хворих на терапію делавирдином (препарат, що використовується для лікування СНІДу);
• Під час вагітності та під час лактації.

Крім того, прийом фенітоїну в поєднанні з барбітуратами протипоказаний навіть у наступних ситуаціях:

• При наявності відомої алергії на барбітурати, пов'язані з фенитоином;
• У пацієнтів з порфірією;
• При наявності лейкопенії;
• У хворих з печінковою та / або нирковою недостатністю;
• У пацієнтів, які страждають від дихальної недостатності;
• У хворих, що страждають порушеннями провідності і серцевим ритмом та / або з травмованим міокардом;
• У хворих отруєний алкоголем, наркотиками, снодійними засобами (снодійними), опіоїдними анальгетиками та / або психотропними препаратами.

Зверніть увагу

Для отримання детальної інформації про дозування, побічні ефекти та протипоказання рекомендуємо прочитати ілюстративний буклет лікарського засобу на основі фенітоїну, призначеного лікарем. Крім того, якщо у вас виникли сумніви, слід звернутися безпосередньо до цього фахівця.