PLASIL ® Метоклопрамід

PLASIL ® - лікарський засіб на основі моногідрату моногідрохлориду метоклопрамід.

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Препарати для функціональних шлунково-кишкових розладів - прокінетики.

Показання до діїМеханізм дослідження та клінічна ефективність Застосування і дозування інструкціїПереваги Вагітність і лактаціяІнтерактивніконтролікиНебачеві ефекти \ t

Показання до застосування PLASIL ® Metoclopramide

PLASIL ®, завдяки своїм лікувальним властивостям, використовується при лікуванні функціональних порушень шлунково-кишкового тракту внаслідок тривалої терапії, гастриту і пептичної виразки, диспепсичних синдромів, хірургічної та рентгенологічної терапії.

PLASIL ® також широко застосовується при лікуванні нудоти і блювоти різного походження (наприклад, пов'язаних з головними болями, тривожними розладами, анестезуючим лікуванням і т.д.).

Механізм дії PLASIL ® Metoclopramide

Метоклопрамід є основною, жиророзчинною молекулою, тому він ефективно поглинається на рівні кишечника після перорального введення і згодом поширюється на різні тканини, пов'язані з білками плазми. Спостережувана біодоступність підлягає важливим індивідуальним варіаціям, які більш акцентуються, коли препарат приймають внутрішньом'язово (підвищена біодоступність і максимальна концентрація).

Її терапевтична дія пов'язана з різними модулюючими властивостями, що проявляються на різних рецепторних структурах, наявних на рівні шлунково-кишкового тракту, що важливо для координації та регулювання перистальтичних, скоротливих і тонічних здібностей кишкової мускулатури. Точніше, спостерігається збільшення тонусу і амплітуди гастродуоденальних перистальтичних скорочень, які мають тенденцію до поступового зменшення від найбільш проксимального кінця до дистального, що дозволяє прогресувати вміст кишечника до товстої кишки, таким чином уникаючи будь-якого рефлюксу.

Останній тип активності також підтримується тонічною дією, яку метоклопрамід надає мускулатурі дистальної частини стравоходу, отже, і сфінктера стравоходу.

З молекулярної точки зору всі вищезазначені функції обґрунтовуються координуючою дією активного інгредієнта, що міститься в PLASIL ®, здатному антагонізувати вплив дофамінових D1 і 5-HT3 рецепторів серотоніну, і підвищувати активацію 5-HT4-рецептори, відповідальні за холінергічну стимуляцію.

Після його дії, через приблизно 3-5 годин, метоклопрамід, зазнає невеликий печінковий метаболізм, згодом усуваючись через сечу.

Проведені дослідження і клінічна ефективність

1. METOCLOPRAMIDE В БЕРЕМЕННІ

Нудота і блювота є двома дуже частими розладами під час вагітності, які значно погіршують якість життя майбутніх мам протягом всього гестаційного періоду. Серед перших виборів протиблювотних засобів в різних країнах є метаклопрамід, який не рекомендується в першому кварталі. Тим не менш, це нещодавнє дослідження зосереджується на статистиці, стверджуючи, що частота вроджених аномалій, перинатальна смерть, низька вага при народженні або передчасні вагітності не особливо висока у жінок, які приймали метоклопрамід. Проте, однак, можна спостерігати незначну тенденцію, наприклад, щоб виправдати запит на проведення додаткових клінічних досліджень, корисних для з'ясування реальної небезпеки цього препарату при прийомі під час вагітності.

2. МІТОКЛОПРАМІД ТА ГОСТРИЙ МІГРАЙН

Швидке введення метоклопраміду, сьогодні являє собою одну з можливих методів лікування, корисних при лікуванні гострої мігрені. Незважаючи на те, що вона вже давно використовується в загальній клінічній практиці, оптимальної дози ще не існує. З цієї причини тестували внутрішньовенне введення 10, 20 і 40 мг активного інгредієнта, оцінюючи його ефективність. Дослідження, здається, згодні з тим, що дози вище 10 мг не призводять до значного поліпшення симптомів.

3. НЕДОСТАТНІСТЬ МЕТОКЛОПРАМІДУ В ПРОФІЛАКТИЦІ ПОВЕДЕННЯ НАУСЕЇ ТА ПОСТ-ІНТЕРВЕНЦІЇ \ t

Нудота і блювота є одними з найбільш часто спостерігаються реакцій після хірургічної процедури з відносним седації, що робить післяопераційний курс особливо дратує. Серед препаратів, що використовуються при лікуванні цього стану, можна включити метоклопрамід, який, незважаючи на його широке застосування, є найменш ефективним у профілактиці цих розладів.

Спосіб застосування і дозування

Рекомендовані дози для застосування PLASIL ®:

Таблетки PLASIL ® 10, 5 мг моногідрохлориду моногідрату метоклопраміду: по 1 таблетці 3 рази на день до їжі;
PLASIL ® - це близько 10, 5 мг моногідрату моногідрохлориду метоклопраміду: 10 мл сиропу 3 рази на день, перед їжею;
Флакон PLASIL ® для розчину для ін'єкцій 10, 5 мг моногідрохлориду метоклопраміду моногідрату: флакон внутрішньом'язово або внутрішньовенно (повільне вивільнення). В останньому випадку адміністрація повинна бути гарантована експертним персоналом.

Прийом PLASIL ® повинен відбуватися під суворим медичним наглядом, і будь-які корективи дозування, необхідні, наприклад, у пацієнтів з захворюваннями печінки і нирок, обов'язково повинні бути встановлені лікарем, після ретельної оцінки фізичного стану пацієнта.

Попередження PLASIL ® Metoclopramide

Враховуючи печінковий метаболізм та подальше виведення метоклопраміду моногідрату на меноклопрамід моногідрат, PLASIL ® слід приймати з особливою обережністю у пацієнтів із зниженою функцією печінки та нирок.

Таку ж обережність слід дотримувати навіть у випадку депресивних та епілептичних пацієнтів, враховуючи здатність активного початку знижувати відносний поріг початку симптомів.

Початок лихоманки, екстрапірамідних розладів, підвищення концентрації м'язових ферментів у сироватці, підвищення концентрації пролактину в крові у пацієнтів з раком молочної залози або аденомою гіпофіза, може статися після припинення застосування PLASIL ® у цьому випадку, може бути достатньо, щоб зупинити симптоми.

Наявність алкоголю та побічних ефектів, таких як сонливість, запаморочення та втрата сприйнятливості після прийому ПЛАСИЛ ®, може призвести до небезпеки водіння автомобіля або використання техніки.

ВАГІТНІСТЬ І ВИХРАННЯ

Під час вагітності та годування груддю важливо звернутися до лікаря або фармацевта до прийому будь-яких ліків.

вагітність

Велика кількість даних про вагітних жінок (більше 1000 результатів опромінення) вказує на відсутність деформативної токсичності та фетотоксичності. Якщо клінічно необхідно, метоклопрамід може бути використаний під час вагітності. У зв'язку з фармакологічними властивостями (як і для інших нейролептиків), екстрапірамідний синдром у новонародженого не може бути виключений у випадку введення метоклопраміду в кінці вагітності. Метоклопрамід слід уникати в кінці вагітності. Якщо використовується метоклопрамід, слід запровадити неонатальний моніторинг.

лактація

Метоклопрамід виводиться з грудним молоком на низькому рівні. Неможливо виключити побічні реакції у грудної дитини. Тому метоклопрамід не рекомендується під час грудного вигодовування. Необхідно розглянути можливість припинення застосування метоклопраміду у жінок, які годують грудьми.

взаємодії

Вплив активного інгредієнта, що міститься в PLASIL ®, може бути посилений шляхом одночасного прийому алкоголю, препаратів з інгібуючою дією на центральну нервову систему, і пригнічується одночасним прийомом леводопи, антихолінергіків і морфіну і похідних.

Прокинетическое дію моногідрату метоклопрамід моногідрохлориду може замість цього викликати зміну фармакокінетичних властивостей різних активних речовин одночасно.

Протипоказання PLASIL ® Metoclopramide

PLASIL ® протипоказаний пацієнтам з глаукомою, феохромоцитомою, епілептичною хворобою, синдромом Паркінсона, екстрапірамідною патологією та у пацієнтів, які отримують антихолінергічні засоби, леводопу або препарати, здатні визначати екстрапірамідні реакції.

Прийом цього препарату також протипоказаний у разі підвищеної чутливості до активного інгредієнта або до одного з його компонентів, в першому триместрі вагітності, і в усіх тих випадках, коли збільшення перистальтики і моторики кишечника може погіршити стан здоров'я пацієнтів (шлунково-кишкові кровотечі, перфорація та непрохідність кишечника).

Небажані ефекти - Побічні ефекти

Прийом PLASIL ®, особливо при тривалому протягом часу, може бути пов'язаний з екстрапірамідними синдромами, такими як тремор, гостра дистонія і дискінезія, сонливість, галюцинації, плутанини, зміна особистості, судоми і депресія.

Клінічні випробування та постмаркетинговий моніторинг також описали можливу частоту діареї, метгемоглобінемії, гіперпролактинемії у пацієнтів з ризиком, гіпотензії та алергічних реакцій.