тамоксифен

Тамоксифен є препаратом з протипухлинною дією, що належить до класу селективних модуляторів рецепторів естрогену (SERM).

Тамоксифен - хімічна структура

Вона є частиною списку основних лікарських засобів, складених Всесвітньою організацією охорони здоров'я (ВООЗ), список яких містить перелік усіх препаратів, які повинні бути присутніми в базовій системі охорони здоров'я.

Показання до застосування

Для чого він використовує

Застосування тамоксифену показано для лікування раку молочної залози і для профілактики рецидивів.

попередження

Тамоксифен слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із зменшенням кількості лейкоцитів (лейкопенія) і зниженням кількості тромбоцитів (тромбоцитопенія). Тому необхідно проводити регулярні аналізи крові.

Тамоксифен може викликати катаракту, тому необхідно проводити очні перевірки.

Оскільки тамоксифен може викликати зміни - навіть серйозні - матки, необхідно проводити регулярні гінекологічні перевірки.

Якщо після терапії тамоксифеном з'являються наступні симптоми, ви повинні негайно повідомити про це лікаря:

Оніміння обличчя, слабкість рук або ніг, проблеми з мовленням або зором, оскільки вони можуть свідчити про церебральний інсульт;
Біль у грудях або задишка, можуть бути симптомами легеневої емболії;
Болі в животі або аномальні вагінальні кровотечі, які можуть вказувати на можливий рак матки;
Кашель і задишка, які можуть бути симптомами інтерстиціальної пневмонії.

Пацієнти повинні повідомити свого лікаря, якщо вони мають анамнез інсульту, тромбоемболічного захворювання або раку матки.

Тамоксифен може викликати проблеми зір і сонливість, тому слід проявляти обережність у випадку водіння та / або експлуатації техніки.

Для тих, хто займається спортом, застосування препарату без терапевтичної необхідності є допінгом і - навіть у терапевтичних дозах - може визначити позитивність до антидопінгових тестів.

взаємодії

Слід уникати одночасного застосування тамоксифену та наступних препаратів, оскільки це може знизити терапевтичну ефективність самого тамоксифену:

Пароксетин і флуоксетин, антидепресанти;
Бупропіон, препарат, що використовується для лікування депресії і припинення куріння;
Хінідин, антиаритмічний препарат;
Cinakalcet, препарат, що використовується для лікування вторинного гіперпаратиреозу.

Тамоксифен може потенціювати активність пероральних антикоагулянтів, таких як, наприклад, варфарин .

Супутнє введення тамоксифену та інших протипухлинних препаратів може підвищити ризик розвитку тромбоемболічних епізодів.

Супутнє введення тамоксифену та препаратів, що знижують виведення кальцію з нирок (наприклад, тіазидні діуретики ), може збільшити ризик гіперкальціємії (підвищення рівня кальцію в крові).

Слід уникати одночасного застосування тамоксифену і мітоміцину (цитотоксичний антибіотик, тобто токсичний для клітин), оскільки він підвищує ризик виникнення гемолітичного уремічного синдрому, анемії та тромбоцитопенії.

Тамоксифен метаболізується в печінці цитохромом P3A4, тому слід уникати одночасного прийому тамоксифену і препаратів, здатних інгібувати цей фермент.

Побічні ефекти

Тамоксифен може викликати багато побічних ефектів. Кожен індивід реагує на терапію по-різному в залежності від їх чутливості до препарату, тому не говориться, що побічні ефекти відбуваються все з однаковою інтенсивністю у кожного пацієнта.

Нижче наведені основні побічні ефекти, які можуть виникнути після терапії тамоксифеном.

канцерогенність

Застосування тамоксифену може сприяти виникненню вторинних пухлин матки. Зокрема, може виникнути аденокарцинома ендометрія і саркома матки.

Крім того, повідомлялося про випадки міоми матки, ендометріозу та інших змін ендометрію, включаючи поліпи і гіперплазію.

Дихальні розлади

Тамоксифенна терапія може викликати інтерстиціальну пневмонію з такими симптомами, як задишка і кашель.

Розлади репродуктивної системи

Під час лікування тамоксифеном можуть виникнути порушення менструального циклу, аменорея (відсутність менструації), вагінальні кровотечі, свербіж вульви (навколо піхви), вагінальні виділення і кісти яєчників.

Судинні патології

Тамоксифенна терапія може викликати підвищення згортання крові, тромбоемболію легенів, тромбоз глибоких вен і інсульт. Деякі випадки виявилися фатальними.

Крім того, може виникнути запалення кровоносних судин з шкірними проявами.

Шлунково-кишкові розлади

Тамоксифенна терапія може викликати нудоту, блювоту, запор і біль у животі. Крім того, препарат може сприяти появі анорексії.

Розлади кісткового мозку

Тамоксифен може впливати на вироблення клітин крові, що здійснюються кістковим мозком, що викликає:

Анемія (зниження рівня гемоглобіну в крові), основним симптомом настання анемії є відчуття фізичного виснаження;
Лейкопенія (зниження рівня лейкоцитів) з підвищеною сприйнятливістю до скорочення інфекцій;
Тромбоцитопения (зниження кількості тромбоцитів) призводить до появи синяків і аномальних кровотеч з підвищеним ризиком кровотечі.

Розлади зору

Лікування тамоксифеном може викликати порушення зору, погіршення зору, втрату гостроти зору, катаракту, зміни рогівки та патології сітківки.

Гепатобіліарні порушення

Тамоксифен може викликати зміни рівнів ферментів печінки в крові і сприяти появі жовтяниці.

Інші побічні ефекти

Інші побічні ефекти, які можуть виникнути після лікування тамоксифеном:

Алергічні реакції у чутливих суб'єктів;
Біль і збільшений розмір ділянки, ураженої пухлиною, це відбувається особливо на початку лікування;
Гарячі спалахи;
Шкірні реакції;
Бульозні виверження;
Синдром Стівенса-Джонсона (більш важкий варіант поліморфної еритеми);
алопеція;
Затримування води, що може викликати набряк щиколотки;
Гіпертригліцеридемія, іноді пов'язана з панкреатитом;
Гіперкальціємія, яка може проявлятися з симптомами, такими як надмірна нудота, блювота і спрага;
сонливість;
втома;
втома;
Головний біль;
запаморочення;
запаморочення;
депресія;
плутанина;
М'язові судоми;
Кістковий біль.

передозування

Якщо ви підозрюєте, що у вас передозування, негайно зверніться до лікаря і зверніться до найближчої лікарні.

Механізм дій

Тамоксифен є селективним модулятором рецепторів естрогенів (SERM).

Деякі форми раку молочної залози потребують естрогену (основних жіночих статевих гормонів), щоб вижити. Клітини, що утворюють ці пухлини, мають рецептори естрогену (ER) на власних мембранах. Таким чином, гормони зв'язуються з цими рецепторами таким чином, щоб виконувати біологічні функції, необхідні для виживання згаданих вище пухлинних клітин.

Тамоксифен діє шляхом зв'язування з ЕР замість естрогенів. При цьому ракові клітини позбавляються дії цих істотних елементів і гинуть.

Режим використання - дозування

Тамоксифен доступний для перорального введення у вигляді таблеток 10 і 20 мг.

Дозування тамоксифену повинна бути встановлена лікарем на основі клінічної картини пацієнта.

У будь-якому випадку дозу тамоксифену, що звичайно використовується, становить 20 мг на добу, що вводиться в двох роздільних дозах або в одній добовій дозі. Дозу можна збільшити до 40 мг активного інгредієнта на добу.

Ці дози можна також використовувати у пацієнтів похилого віку.

Вагітність і лактація

Оскільки тамоксифен може завдати серйозної шкоди плоду, вагітні жінки не повинні приймати препарат.

Невідомо, чи виводиться тамоксифен з грудним молоком, тому годуючі матері не повинні починати лікування препаратом.

Протипоказання

Застосування тамоксифену протипоказано у наступних випадках:

Відома гіперчутливість до тамоксифену;
Як профілактична терапія у пацієнтів з високим ризиком розвитку раку молочної залози;
У пацієнтів з протоковою карциномою in situ (початкова форма раку молочної залози, також звана передракової);
У пацієнтів, які потребують одночасної антикоагулянтної терапії;
У пацієнтів з анамнезом тромбозу глибоких вен;
У пацієнтів з анамнезом тромбоемболії легеневої артерії;
У дітей та підлітків;
Під час вагітності;
Під час грудного вигодовування.